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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》必背考點(diǎn)(2)

來源：考試吧　2017-4-28 15:27:08　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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考試吧整理了“2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》必背考點(diǎn)”，希望給考生提供幫助，更多內(nèi)容請?jiān)L問考試吧執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)，或關(guān)注“考試吧執(zhí)業(yè)藥師考試”微信。

　　考點(diǎn)五：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式

　　1. 對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：普羅帕酮、氟卡尼。

　　2. 對映異構(gòu)體具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。

　　氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

　　3. 對映異構(gòu)體一個有活性，一個沒活性：L-甲基多巴

　　4. 對映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性

藥物	藥理作用	相反作用
哌西那朵	（+）/阿片受體激動藥，鎮(zhèn)痛作用	（-）/阿片受體拮抗藥
扎考必利	（R）/5-HT3受體拮抗藥，抗精神病	（S） /5-HT3受體激動藥

　　5. 對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)

　　6. 對映異構(gòu)體一個有活性，一個有毒性

　　乙胺丁醇(D)-體，抗結(jié)核;(L)-體，活性弱，毒性強(qiáng)

　　左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競爭性拮抗劑

　　考點(diǎn)六：藥物代謝

第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化

（官能團(tuán)化反應(yīng)）

體內(nèi)酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)（羥基、羧基、巰基、氨基）

第Ⅱ相生物合成

（結(jié)合反應(yīng)）

將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物

　　藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：

　　① 含芳環(huán)藥物---氧化代謝

　　② 烯烴和炔烴的藥物——氧化

　　③ 含飽和碳原子的藥物—氧化

　　④ 胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

　　⑤ 酯和酰胺類藥物——水解

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文章責(zé)編：Quchangwei 　

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