考點一:注射劑溶劑——制藥用水
① 純化水:不含任何附加劑,不得用于注射劑的配制與稀釋。② 注射用水:蒸餾得到,無熱原水。作為注射劑、滴眼劑的的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。
③ 滅菌注射用水:用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑,無菌無熱原。
考點二:熱原
1.熱原的性質
① 水溶性:化學本質為脂多糖,易溶于水
② 不揮發性:本身不揮發,但因溶于水,在蒸餾中,可被霧滴帶入蒸餾水中,故應有隔沫裝置
③ 耐熱性:180℃~200℃干熱2h,250℃30~45min,650℃ 1min→徹底破壞
④ 過濾性:1~5nm
⑤ 其他:能被強酸、強堿、強氧化劑、超聲波破壞
2.熱原的除去方法
① 除去藥液或溶劑中熱原的方法:吸附法(活性炭)、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法
② 除去容器或用具上熱原的方法:高溫法、酸堿法
考點三:溶解度與溶出速度
1.影響溶解度的因素
① 藥物分子結構與溶劑:相似相溶
② 溫度
③ 晶型:穩定型小,不穩定型大
④ 溶劑化物:水合物<無水物<有機溶劑化物
⑤ 粒子大小:難溶性藥物微粉化(≤0.1μm)
⑥ 加入第三種物質:助溶劑、增溶劑、電解質
2.增加藥物溶解度的方法
① 加入增溶劑(表面活性劑)、助溶劑(碘→碘化鉀、咖啡因→苯甲酸鈉)
② 制成鹽類
③ 使用混合溶劑:潛溶劑(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)
④ 制成共晶(阿德福韋酯+糖精)
⑤ 其他:溫度↑,改變pH,微粉化、包合
3.溶出速度方程:Noyes-Whitney方程
考點四:氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑
1.氣霧劑的分類
2.氣霧劑的拋射劑
① 氫氟烷烴:四氟乙烷(HFA-134a)、七氟丙烷(HFA-227)
② 碳氫化合物:丙烷、正丁烷、異丁烷。常用作打火機燃料
③ 壓縮氣體:CO2、N2、NO
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