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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》必背考點(6)

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  考點一:量效關系

  1.量反應與質反應

  ① 量反應:可用數或量或最大反應的百分率表示,研究對象為單一個體。如血壓、心率、血糖。

  ② 質反應:反應性質變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,研究對象為一個群體。如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。

  2. 最大效應/效能:

  效應增至最大時,繼續(xù)增加劑量或濃度,效應不再上升。效能反應藥物的內在活性。

  3.效價強度:

  引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度,其值越小,強度越大。

  ① 呋塞米效能最大。

  ② 效價強度:環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪

  4. 半數有效量

  半數有效量(ED50):引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的劑量

  半數致死量(LD50)

  治療指數:TI=LD50/ED50,TI越大,越安全

  藥物安全范圍:LD5~ED95

  考點二:藥物的作用機制與受體

  1.藥物的作用靶點:酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因、受體

  2.受體的化學本質:蛋白質

  3.受體的性質:飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性

  4.受體的類型:G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細胞核激素受體

  5.受體作用的信號轉導:

  ① 第一信使:多肽類激素、神經遞質、細胞因子等

  ② 第二信使:環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO

  注:NO既有第一信使特征,也有第二信使特征。

  考點三:藥物分類

  1.激動藥:與受體既有親和力又有內在活性。

  ① 完全激動劑:親和力很高,內在活性很強(α=1)

  ② 部分激動劑:親和力很高,內在活性不強(α<1)

  2.拮抗藥:具有較強的親和力,但缺乏內在活性(α=0),不能產生效應。

  ① 競爭性拮抗藥:結合可逆,Emax不變,量效曲線平行右移

  ② 非競爭性拮抗藥:結合牢固,Emax下降

  考點四:影響藥物作用的因素-機體方面

  ① 生理因素:年齡、體重與體型、性別(注意身高不選)

  ② 精神因素

  ③ 疾病因素:心臟、肝臟、腎臟、胃腸、營養(yǎng)不良、酸堿平衡失調、電解質紊亂、發(fā)熱

  ④ 遺傳因素:種族差異、特異質反應、個體差異、種屬差異

  ⑤ 時辰因素

  ⑥ 生活習慣與環(huán)境

  考點五:藥動學方面的藥物相互作用

  1.藥動學過程:吸收、分布、代謝和排泄

  2.影響藥物的分布

  ① 游離型藥物:具有藥理活性

  ② 結合型藥物:不呈現藥理活性、不能通過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄

  3. 肝藥酶誘導劑與抑制劑

  ① 肝藥酶誘導劑:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因鈉、卡馬西平、尼可剎米、螺內酯、格魯米特、撲米酮、灰黃霉素

  ② 肝藥酶抑制劑:紅霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑

  考點六:藥效學方面的藥物相互作用

  1.協(xié)同作用:相加、加強、增敏

  2.拮抗作用

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