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　　第二章 藥物的結構與藥物作用

　　考點：藥物的溶解度、分配系數和滲透性對藥效的影響

　　(1)溶解度：藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產生不利的影響。

　　(2)脂水分配系數

　　定義：藥物在非水相中物質的量濃度與在水相中的量濃度之比。

　　P值越大，脂溶性越高。為了客觀反映脂水分配系數的影響，常用其對數lgP來表示。

　　有適當的脂水分配系數活性強，作用不同要求不同，中樞神經系統應具較大脂溶性。吸入性的全身麻醉藥屬于結構非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數有關。

　　藥物結構對脂水分配系數的影響：

　　①水溶性增大：官能團形成氫鍵能力強/離子化程度高(羥基、季銨等);

　　②脂溶性增大：含有非極性結構(烴基、鹵素、酯環、硫原子、烷氧基等)。

　　(3)滲透性

　　足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相，適宜的親脂性保障藥物對細胞膜的滲透性。藥物既具有脂溶性又有水溶性。

　　生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：

　　【2015年真題】配伍選擇題

　　【46-47】

　　A、滲透效率

　　B、溶解速率

　　C、胃排空速度

　　D、解離度

　　E、酸堿度

　　生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類，

　　46、阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收取決于()

　　47、卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于()

　　【答案】AB

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