中草藥所含化學成分很復雜，通常有糖類、氨基酸、蛋白質、油脂、蠟、酶、色素、維生素、有機酸、鞣質、無機鹽、揮發油、生物堿、甙類等。每一種中草藥都可能含有多種成分。在這些成分中，有一部分具有明顯生物活性并起醫療作用的，常稱為有效成分，如生物堿、甙類、揮發油、氨基酸等。

　　中草藥之所以有醫療作用，主要因所含有效成分所致。除過去早有研究并已廣泛應用的許多中草藥有效成分，如黃連中抗菌消炎的小檗堿(黃連素)、麻黃中平喘的麻黃堿、蘿芙木中的降壓成分利血平等外，近年來，國內外均陸續發現了更多的中草藥有效成分，特別是在抗腫瘤、治療心血管疾病和慢住氣管炎等疾病的生物活往成分方面研究得更多。另一些成分則在中草藥里普遍存在，但通常沒有什么生物活性，不起醫療作用，稱為"無效成分"，如糖類、蛋白質、色素、樹脂、無機鹽等。

　　但是，有效與無效不是絕對的，一些原來認為是無效的成分因發現了它們具有生物活性而成為有效成分。例如蘑菇、茯芩所含的多糖有一定的抑制腫瘤作用;海藻中的多糖有降血脂作用，天花粉蛋白質具有引產作用;鞣質在中草藥里普遍存在，一般對治療疾病不起主導作用，常視為無效成分，但在五倍子、虎杖、地榆中卻因鞣質含量較高并有一定生物活性而是有效成分;又如粘液通常為無效成分，而在白及中卻為有效成分等。

　　中草藥化學成分不僅與中草藥的醫療作用有著密切的關系，而且對于鑒定中草藥的品種、質量以及加工炮制、貯藏、栽培引種、資源發掘都有重要意義。因此，在研究中草藥的工作中，必須了解中草藥化學成分的組成、性質、分布、以及對中草藥成分的鑒定、含量測定、提取分離、結構鑒定等有關知識。