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　　增加藥物溶解度的方法

　　一、增溶

　　★★(一)增溶的原理

　　溶液中表面活性劑分子的疏水基團(tuán)相互吸引、締合形成膠團(tuán)。被增溶藥物根據(jù)其極性大小，以不同方式與膠團(tuán)結(jié)合，進(jìn)入膠團(tuán)的不同部位，而使藥物的溶解度增大。

　　影響增溶的因素有：

　　1.增溶劑的性質(zhì)、用量及使用方法

　　增溶劑的使用方法影響增溶效果。通常宜將增溶劑被增溶藥物混合均勻，最好使藥物溶解，然后再用溶劑分次稀釋至規(guī)定體積。

　　2.被增溶藥物的性質(zhì) 被增溶藥物的同系物中，藥物的相對(duì)分子質(zhì)量愈大，被增溶量通常愈小。

　　3.溶液的pH及電解質(zhì)等

　　pH：溶液的pH增大，有利于弱堿性藥物的增溶，溶液的pH減小，有利于弱酸性藥物的增溶。

　　電解質(zhì)：溶液中加入電解質(zhì)，能使被增溶藥物的溶解度增加，其原因是電解質(zhì)能夠降低增溶劑的臨界膠團(tuán)濃度，從而使增溶劑在較低的濃度時(shí)形成大量膠團(tuán)而產(chǎn)生增溶作用;另外電解質(zhì)還可中和膠團(tuán)的電荷，增大了膠團(tuán)內(nèi)部的有效體積，為被增溶藥物提供更多的空間，從而提高增溶效果。

　　二、助溶

　　★一些難溶于水的藥物由于第二種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加的現(xiàn)象，稱為助溶。加入的第二種物質(zhì)稱為助溶劑。

　　機(jī)理：難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)合物、有機(jī)分子復(fù)合物以及通過(guò)復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽類。

　　三、制成鹽類

　　四、應(yīng)用混合溶劑 有時(shí)溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比在各單一溶劑中的溶解度大，這種現(xiàn)象稱為潛溶性，具有潛溶性的混合溶劑稱為潛溶劑。

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