一、單選題:

　　1、藥物的解離度與生物活性的關(guān)系最正確的描述是

　　A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強(qiáng)

　　B.增加解離度，離子濃度降低，活性增強(qiáng)

　　C.增加解離度，不利吸收，活性下降

　　D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)

　　E.合適的解離度，有最大活性

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e

　　2、藥物的P值越大說明藥物的

　　A活性大

　　B水溶性高

　　C脂溶性高

　　D穩(wěn)定性高

　　E毒副作用大

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c

　　3、下列敘述中哪條是不正確的( )。

　　A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大

　　B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收

　　C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合，當(dāng)其酰化成酯后活性多降低

　　D.化合物與受體間相互結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象

　　E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時(shí)存在很大的差別

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a

　　4、以下哪個(gè)藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性沒有差別( )。

　　A.丙氧酚

　　B.馬來(lái)酸氯苯那敏

　　C L-甲基多巴

　　D.依托唑啉

　　E.異丙嗪

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e

　　5、下列敘述中有哪些是不正確的( )。

　　A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導(dǎo)致生物活性減弱

　　B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合，使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)

　　C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降

　　D.季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用

　　E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降，活性降低

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：e

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