17、在藥物中引入磺酸基，對(duì)藥物的影響是

　　A.可以增加藥物的親水性

　　B.增加藥物的親脂性

　　C.可以增強(qiáng)藥物的生物活性

　　D.改變藥物的分配系數(shù)

　　E.改變藥物的解離度

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, d, e

　　18、影響藥效的立體因素有

　　A.官能團(tuán)間的距離

　　B.對(duì)映異構(gòu)

　　C.幾何異構(gòu)

　　D.同系物

　　E.構(gòu)象異構(gòu)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, c, e

　　19、以下關(guān)于藥物與生物大分子相互作用的特點(diǎn)哪些是正確的

　　A.疏水作用是藥物的非極性鏈和生物大分子的羥基間的相互作用

　　B.磺酰胺類利尿藥與碳酸酐酶通過氫鍵結(jié)合

　　C.乙酰膽堿與膽堿受體通過偶極—偶極結(jié)合

　　D.氯喹與瘧原蟲DNA堿基對(duì)形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

　　E.藥物與生物大分子通過不同的鍵合，產(chǎn)生活性

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b, c, d, e

　　20、要增大化合物的脂溶性，在藥物分子中可引入的基團(tuán)有

　　A 烴基

　　B 氟原子

　　C 氯原子

　　D 羥基

　　E 磺酸基

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, c

　　21、關(guān)于脂水分配系數(shù)下列敘述正確的是

　　A以PKa表示

　　B以P表示

　　C在測(cè)定時(shí)，藥物在生物相中的濃度通常用在異辛醇中濃度來替代

　　D脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi)，藥效最好

　　E脂水分配系數(shù)對(duì)藥效無影響

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b, d

　　22、可使藥物親水性增加的基團(tuán)是

　　A羥基

　　B苯環(huán)

　　C酯基

　　D烴基

　　E羧酸

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, e

　　解　　析：增加親水性的基團(tuán)是羥基、巰基、磺酸、羧酸。

　　23、增加藥物脂溶性的是

　　A 烴基

　　B 鹵素原子

　　C 羥基

　　D 磺酸基

　　E 脂環(huán)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, e

　　解　　析：若藥物結(jié)構(gòu)中引入烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)可增加藥物脂溶性。

　　24、解離度對(duì)弱堿性藥物藥效的影響( )。

　　A.在胃液(pH1.4)中，解離多，不易被吸收

　　B.在胃液(pH1.4)中，解離少，易被吸收

　　C.在腸道中(pH8.4)，不易解離，易被吸收

　　D.在腸道中(pH8.4)，易解離，不易被吸收

　　E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少，易被吸收

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, c, e

　　25、藥物分子中引入鹵素的結(jié)果( )。

　　A.一般可以使化合物的水溶性增加

　　B.一般可以使化合物的毒性增加

　　C.一般可以使化合物的脂溶性增加

　　D.可以影響藥物分子的電荷分布

　　E.可以影響藥物的作用時(shí)間

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c, d, e

　　26、藥物與受體的結(jié)合一般是通過( )。

　　A.氫鍵

　　B.疏水鍵

　　C.共價(jià)鍵

　　D.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

　　E.靜電引力

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, c, d, e

　　27、藥物與受體形成可逆復(fù)合物的鍵合方式有( )。

　　A.疏水鍵

　　B.氫鍵

　　C.離子偶極鍵

　　D.范德華引力

　　E.共價(jià)鍵

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, c, d

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