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　　第九章　藥物的體內動力學過程

　　A：地高辛的表觀分布容積為500L，遠大于人體體液容積，原因可能是

　　A.藥物全部分布在血液

　　B.藥物全部與血漿蛋白結合

　　C.大部分與血漿蛋白結合，與組織蛋白結合少

　　D.大部分與組織蛋白結合，藥物主要分布在組織

　　E.藥物在組織和血漿分布

　　參考答案：D

　　解析：表觀分布容積大，說明血液中濃度小，藥物主要分布在組織。

　　A：關于藥動力學參數說法，錯誤的是

　　A.消除速率常數越大，藥物體內的消除越快

　　B.生物半衰期短的藥物，從體內消除較快

　　C.符合線性動力學特征的藥物，靜脈注射時，不同劑量下生物半衰期相同

　　D.水溶性或者極性大的藥物，溶解度好，因此血藥濃度高，表觀分布容積大

　　E.清除率是指單位時間內從體內消除的含藥血漿體積

　　參考答案：D

　　解析：血藥濃度高的藥物表觀分布容積小。

　　A：某藥物按一級速率過程消除，消除速率常數k=0.095h-1，則該藥物消除半衰期t1/2約為

　　A.8.0h

　　B.7.3h

　　C.5.5h

　　D.4.0h

　　E.3.7h

　　參考答案：B

　　解析：t1/2=0.693/k，直接帶入數值計算即可。

　　A：靜脈注射某藥，X0=60mg，若初始血藥濃度為15μg/ml，其表觀分布容積V是

　　A.0.25L

　　B.2.5L

　　C.4L

　　D.15L

　　E.40L

　　參考答案：C

　　A.0.2303

　　B.0.3465

　　C.2.0

　　D.3.072

　　E.8.42

　　給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量為100.0mg，測得不同時刻血藥濃度數據如下表。初始血藥濃度為11.88μg/ml。

　　t(h)　1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

　　C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

　　1.該藥物的半衰期(單位h)是

　　2.該藥物的消除速率常數是(單位h-1)是

　　3.該藥物的表現分布容積(單位L)是

　　參考答案：B、C、E

　　解析：1.初始血藥濃度為11.88μg/ml，血藥濃度為一半5.94μg/ml時是兩個小時，所以半衰期是2h。

　　2.t1/2=0.693/k，則k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

　　3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接帶入數值換算單位即可。

　　X：按一級動力學消除的藥物特點不包括

　　A.藥物的半衰期與劑量有關

　　B.為絕大多數藥物的消除方式

　　C.單位時間內實際消除的藥量不變

　　D.單位時間內實際消除的藥量遞增

　　E.體內藥物經2～3個t1/2后，可基本清除干凈

　　參考答案：ACDE

　　解析：只有B選項是一級動力學消除的特點。線性消除的半衰期是固定的，單位時間內實際消除的藥量遞減，體內藥物經4～5個t1/2后，可基本清除干凈

　　A：關于線性藥物動力學的說法，錯誤的是

　　A.單室模型靜脈注射給藥，lgC對t作圖，得到直線的斜率為負值

　　B.單室模型靜脈滴注給藥，在滴注開始時可以靜注一個負荷劑量，使血藥濃度迅速達到或接近穩態濃度

　　C.單室模型口服給藥，在血藥濃度達峰瞬間，吸收速度等于消除速度

　　D.多劑量給藥，血藥濃度波動與藥物半衰期、給藥間隔時間有關

　　E.多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期短的藥物容易蓄積

　　參考答案：E

　　解析：多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期長的藥物容易蓄積。

　　A：關于非線性藥物動力學特點的說法，正確的是

　　A.消除呈現一級動力學特征

　　B.AUC與劑量成正比

　　C.劑量增加，消除半衰期延長

　　D.平均穩態血藥濃度與劑量成正比

　　E.劑量增加，消除速率常數恒定不變

　　參考答案：C

　　解析：非線性藥動學受酶或者載體影響，劑量增加，消除半衰期延長。

　　亞穩定型(A)與穩定型(B)符合線性動力學，在相同劑量下，A型/B型分別為99：1、10：90、1：99對應的AUC為1000μg.h/ml、550μg.h/ml、500μg.h/ml，當AUC為750μg.h/ml，則此時A/B為

　　A.25：75

　　B.50：50

　　C.75：25

　　D.80：20

　　E.90：10

　　參考答案：B

　　解析：符合線性動力學，說明體內劑量與消除成正比，750μg.h/ml為1000μg.h/ml、500μg.h/ml總和的一半，所以A/B為50：50。

　　1.單室靜脈滴注給藥過程中，穩態血藥濃度的計算公式是

　　2.藥物在體內的平均滯留時間的計算公式是

　　參考答案：B、A

　　解析：可以從符號區分，穩態血藥濃度用Css表示，平均滯留時間用MRT表示。

　　A.Cmax

　　B.t1/2

　　C.AUC

　　D.MRT

　　1.平均穩態血藥濃度是

　　2.平均滯留時間是

　　參考答案：E、D

　　解析：考查的符號表示，平均穩態血藥濃度用 表示，平均滯留時間用MRT表示。

　　A：臨床心血管治療藥物檢測中，某藥物濃度與靶器官中藥物濃度相關性最大的生物樣本是

　　A.血漿

　　B.唾液

　　C.尿液

　　D.汗液

　　E.膽汁

　　參考答案：A

　　解析：臨床藥物監測某藥物濃度與靶器官中藥物濃度相關性最大的生物樣本是血漿。

　　X：治療藥物監測的目的是保證藥物治療的有效性和安全性，在血藥濃度、效應關系已經確立的前提下，需要進行血藥濃度監測的有

　　A.治療指數小，毒性反應大的藥物

　　B.具有線性動力學特征的藥物

　　C.在體內容易蓄積而發生毒性反應的藥物

　　D.合并用藥易出現異常反應的藥物

　　E.個體差異很大的藥物

　　參考答案：ACDE

　　解析：具有線性動力學特征的藥物不需要進行血藥濃度監測，其他均需要監測血藥濃度。

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