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　　1[.單選題]屬于前藥的抗腫瘤藥物是()。

　　A.奧沙利鉑

　　B.異環磷酰胺

　　C.羥喜樹堿

　　D.氟尿嘧啶

　　E.阿糖胞苷

　　[答案]B

　　2[.單選題]代謝物丙烯醛具有膀胱毒性，須和泌尿系統保護劑美司鈉(巰乙磺酸鈉)一起使用，以降低毒性的抗腫瘤藥物是()。

　　A.順鉑

　　B.阿霉素

　　C.多西他賽

　　D.環磷酰胺

　　E.甲氨蝶呤

　　[答案]D

　　3[.單選題]有關順鉑的敘述，錯誤的是()。

　　A.抑制 DNA 復制

　　B.易溶于水，注射給藥

　　C.屬于金屬配合物

　　D.順式異構體

　　E.有嚴重腎毒性

　　[答案]B

　　4[.單選題]主要作用于聚合態的微管，可促進微管形成并抑制微管解聚，導致細胞在有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲，使細胞停止于 G2/M 期，抑制細胞分裂和增殖的抗腫瘤藥是()。

　　A.環磷酰胺

　　B.多柔比星

　　C.鹽酸伊立替康

　　D.紫杉醇

　　E.順鉑

　　[答案]D

　　5[.單選題]抑制 5-HT3 受體，具有鎮吐作用，用于癌癥病人化療。放療嘔吐預防的藥物是()。

　　A.環磷酰胺

　　B.亞葉酸鈣

　　C.昂丹司瓊氮芥

　　E.硝苯地平

　　[答案]C

　　13[.單選題]抑制酪氨酸激酶，屬于靶向抗腫瘤藥的是()。

　　A.吉非替尼

　　B.順鉑

　　C.昂丹司瓊

　　D.紫杉醇

　　E.阿糖胞苷

　　[答案]A

　　17[.單選題]屬于氮芥類烷化劑抗腫瘤藥，在體內經酶代謝活化后發揮作用的藥物是()。A.替加氟

　　B.依托泊苷

　　C.卡莫司汀

　　D.尼洛替尼

　　E.異環磷酰胺

　　[答案]E

　　配伍選擇題

　　【1-2 題共享備選答案】

　　1[.共享答案題]

　　A.多柔比星

　　B.依托泊苷

　　C.伊立替康

　　D.多西他賽

　　E.喜樹堿

　　1[1 單選題]半合成衍生物，屬于拓撲異構酶Ⅱ抑制劑的抗腫瘤藥物是()。

　　[答案]B

　　2[1 單選題]天然抗生素，屬于拓撲異構酶Ⅱ抑制劑的抗腫瘤藥物是()。

　　[答案]A

　　【2~6 題共享備選答案】

　　2[.共享答案題]

　　A.氟尿嘧啶

　　B.替尼泊苷

　　C.鹽酸拓撲替康

　　D.多西他賽

　　E.洛莫司汀

　　3[1 單選題]以紫杉醇為先導化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是()。

　　[答案]D

　　4[1 單選題]以羥基喜樹堿為先導化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是()。

　　[答案]C

　　5[1 單選題]以鬼臼毒素為先導化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，毒性明顯降低的藥物是()。

　　[答案]B

　　6[1 單選題]采用代謝拮抗原理設計的抗腫瘤藥是()。

　　[答案]A

　　綜合分析選擇題

　　1【1~4 題共享題干】

　　1[.共享題干題]

　　患者女，57 歲，患乳腺癌住院治療。醫生為其進行了聯合給藥治療，處方包括環磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。

　　1[1 單選題]紫杉醇的抗腫瘤作用機制是()。

　　A.抑制腫瘤細胞 DNA 的結構和功能

　　B.抑制核酸的生物合成

　　C.抑制雌激素的作用

　　D.抑制腫瘤細胞微管解聚

　　E.抑制腫瘤細胞酪氨酸激酶

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是紫杉醇的藥物作用機制。紫杉醇主要作用于聚合態的微管，可促進微管形成并抑制微管解聚，導致細胞在有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲，使細胞停止于 G2/M 期。

　　2[1 單選題]紫杉醇水溶性小，溶于甲醇、乙醇，微溶于乙醚。微溶系指()。

　　A.1g 能在 lml 到 10ml 乙醚中溶解

　　B.1g 能在 l0ml 到 30ml 乙醚中溶解

　　C.lg 能在 30ml 到 100ml 乙醚中溶解

　　D.lg 能在 100ml 到 1000ml 乙醚中溶解

　　E.lg 能在 1000ml 乙醚中不能全溶

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是藥物分析。《中國藥典》規定，微溶是指 1g 藥品能在 100ml 至不到 1000ml 溶劑中溶解。

　　3[1 單選題]臨床使用他莫昔芬的()。

　　A.左旋體

　　B.右旋體

　　C.外消旋體

　　D.順式異構體

　　E.反式異構體

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是他莫昔芬的藥物立體結構。他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光學異構體，其結構中含有雙鍵，存在順反異構體，藥用活性 強的順式異構體。

　　4[1 單選題]昂丹司瓊的作用靶點是()。

　　A.離子通道

　　B.酶

　　C.受體

　　D.核酸

　　E.免疫系統

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是昂丹司瓊的藥理作用。昂丹司瓊抑制 5-HT3 受體，所以作用靶點是受體。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]關于紫杉醇及其制劑的敘述，正確的有()。

　　A.具有二萜結構

　　B.水溶性小

　　C.具有變態反應

　　D.直接抑制腫瘤細胞 DNA 功能

　　E.結構改造后的多西他賽，水溶性提高

　　[答案]ABCE

　　2[.多選題]屬于前藥的抗腫瘤藥有()。

　　A.依托泊苷磷酸酯

　　B.環磷酰胺

　　C.替尼泊苷

　　D.伊立替康

　　E.拓撲替康

　　[答案]ABD

　　3[.多選題]通過拮抗 5-羥色胺的 5-HT3 受體的止吐藥有()。

　　A.鹽酸帕洛諾司瓊

　　B.鹽酸阿扎司瓊

　　C.格拉司瓊

　　D.甲氧氯普胺

　　E.多潘立酮

　　[答案]ABC

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