>>> 2018年執業藥師考試《藥學專業知識一》練習題匯總

　　試題：

　　1. 中樞作用強的M膽堿受體拮抗劑藥物是

　　2. 結構與β受體拮抗劑相似，但β受體拮抗作用較弱，臨床用于心律失常的藥物是

　　A.普魯卡因胺

　　B.美西律

　　C.利多卡因

　　D.普羅帕酮

　　E.奎尼丁

　　3. 結構與利多卡因相似，以醚鍵代替利多卡因結構中的酰胺鍵的藥物是

　　A.美西律

　　B.利多卡因

　　C.普魯卡因胺

　　D.普羅帕酮

　　E.奎尼丁

　　4. 與依那普利不相符的敘述是

　　A.屬于血管緊張素轉化酶抑制劑

　　B.藥用其馬來酸鹽

　　C.結構中含有3個手性碳

　　D.結構中含有2個手性碳

　　E.為前藥，體內水解代謝為依那普利拉而生效

　　5. 結構中不含咪唑環的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是

　　A.福辛普利

　　B.氯沙坦

　　C.賴諾普利

　　D.纈沙坦

　　E.厄貝沙坦

　　6. 屬于青霉烷砜類的抗生素是

　　A.舒巴坦

　　B.亞胺培南

　　C.克拉維酸

　　D.頭孢克肟

　　E.氨曲南

　　7. 具有下列化學結構的藥物是

　　A.頭孢美唑鈉

　　B.頭孢哌酮鈉

　　C.頭孢噻肟鈉

　　D.頭孢克肟鈉

　　E.頭孢曲松鈉

　　8. 在喹諾酮類抗菌藥的構效關系中，該類藥物必要的藥效基團是

　　A.1位氮原子無取代

　　B.3位上有羧基和4位是羰基

　　C.5位的氨基

　　D.7位無取代

　　E.6位氟原子取代

　　9. 氟康唑的化學結構類型屬于

　　A.吡唑類

　　B.咪唑類

　　C.三氮唑類

　　D.四氮唑類

　　E.丙烯胺類

　　10. 分子中含有2個手性中心，但只有3個光學異構體的藥物是

　　A.左氧氟沙星

　　B.乙胺丁醇

　　C.氯胺酮

　　D.氯霉素

　　E.麻黃堿

　　參考答案：

　　1、【答案】B。解析：本題考查M膽堿受體拮抗劑藥物的構效關系及使用特點。東莨菪堿為環氧基(醚類結構)脂溶性較大，可通過血腦屏障到達腦脊液，其中樞作用強，故本題答案應選B。

　　2、【答案】D。解析：本題考查抗心律失常藥物的結構特征及臨床用途。前三個藥物具有局麻藥的結構特點，只有普羅帕酮的結構與β受體拮抗劑相似，含有芳氧基丙醇胺的基本結構，故本題答案應選D。

　　3、【答案】A。解析：美西律是IB類抗心律失常藥，美西律的化學結構與利多卡因類似，以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵，穩定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用與利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心動過速，心室纖顫及洋地黃中毒引起的心律失常。答案選A。

　　4、【答案】D。解析：依那普利是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表，它分子中含有三個手性中心，均為S構型。依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內水解代謝為依那普利拉(Enalaprilat)。答案選D。

　　5、【答案】D。解析：本題考查纈沙坦的結構特征和作用。只有纈沙坦結構中不含咪唑環，其余沙坦均有，A、C為ACE抑制劑。故本題答案應選D。

　　6、【答案】A。解析：舒巴坦和他唑巴坦屬于青霉烷砜類結構，在舒巴坦的結構中也含有β-內酰胺環，并且對酶的親和力更強，在被β-內酰胺酶水解的同時，不可逆地與酶結合，抑制β-內酰胺酶的作用。答案選A。

　　7、【答案】E。解析：頭孢曲松的C-3位上引入酸性較強的雜環，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學性質。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。答案選E。

　　8、【答案】B。解析：喹諾酮類抗菌藥是一類具有1，4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結構的化合物。該類藥物的作用靶點是DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ，結構中的A環及其取代基是產生藥效關鍵的藥效團。1，4-二氫-4-氧代喹啉環上其他取代基的存在和性質都將對藥效、藥代、毒性有較大的影響。在喹諾酮類抗菌藥分子中的關鍵藥效團是3位羧基和4位羰基，該藥效團與DNA螺旋酶和拓撲異構酶Ⅳ結合起至關重要的作用。答案選B。

　　9、【答案】C。解析：三氮唑類代表藥物有氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑等。答案選C。

　　10、【答案】B。解析：本題考查藥物的立體結構及特點。首先排除含一個手性中心的藥物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素與麻黃堿均含有兩個手性中心，具有四個光學異構體;而乙胺丁醇雖含兩個手性中心，但分子具對稱性因素，而只有三個光學異構體，故本題答案應選B。

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