答案部分
一、最佳選擇題
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 副作用指在藥物治療劑量時,出現的與治療目的無關的不適反應。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的,一般反應較輕微,多數可以恢復。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物的治療作用是指患者用藥后所引起的符合用藥目的的作用,有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程,使患病的機體恢復正常。根據藥物所達到的治療效果,可將治療作用分為對因治療和對癥治療。
1.對因治療:用藥后消除了原發致病因子,徹底治愈疾病。例如抗生素殺滅病原微生物。
2.對癥治療:用藥后改善了患者的癥狀。如應用解熱鎮痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛;抗高血壓藥控制了患者過高的血壓等。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 多數藥物所引起的藥理效應具有選擇性,藥物選擇性有高低之分。選擇性高的藥物與組織親和力大,組織細胞對其反應性高;如洋地黃對心臟有較高的選擇性。藥物的選擇性一般是相對的,有時與藥物的劑量有關,如小劑量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,較大劑量則有解熱鎮痛作用。藥物作用選擇性是藥物分類的基礎。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 質反應中藥物的LD50引起半數實驗動物死亡的劑量稱半數致死量。其數值越大證明毒性越小。
5、
【正確答案】 C
【答案解析】 化療指數即治療指數評價藥物的安全性,通常用某藥的動物半數致死量(LD50)與該藥對動物的半數有效量(ED50)的比值來表示,此比值稱化療指數。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 治療指數大的藥物安全性高。
7、
【正確答案】 C
【答案解析】 治療指數(TI)用LD50/ED50表示。可用TI來估計藥物的安全性,通常此數值越大表示藥物越安全。半數有效量(ED50):質反應的ED50是指半數實驗動物出現陽性反應的藥物劑量。注意質反應和量反應的半數有效量的概念不同。
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 半數有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較,是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度。一般反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大,即用藥量越大者效價強度越小。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥理效應按性質可分為量反應和質反應。藥理效應強弱呈連續性量的變化,可用數量和最大反應的百分率表示,稱其為量反應。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等,研究對象為單一的生物個體。如果藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化,而為反應的性質變化,則稱之為質反應,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等,研究對象為一個群體。
11、
【正確答案】 B
【答案解析】 治療指數(TI)=LD50/ED50。表示藥物的安全性。
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 生物利用度即指由給藥部位進入循環的藥物相對量,影響到藥物作用的快慢和強弱。藥物的作用機制著重探討藥物如何引起機體作用。改變藥物的生物利用度不屬于藥物的作用機制。
13、
【正確答案】 D
【答案解析】 藥物和受體結合產生效應不僅要有親和力,還要有內在活性,內在活性用α表示,0≤α≤100%。完全激動藥,α=100%,部分激動藥雖與受體有較強的親和力,但內在活性α<100%,量效曲線高度(Emax)較低。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物對受體有很高的親和力和內在活性,與受體結合后產生最大效應Emax,稱為完全激動藥。
15、
【正確答案】 A
【答案解析】 將既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥,它們能與受體結合并激活受體而產生效應。根據親和力和內在活性,激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。完全激動藥對受體有很高的親和力和內在活性;部分激動藥對受體有很高的親和力,但內在活性不強。
16、
【正確答案】 E
【答案解析】 非競爭性拮抗劑既可以使激動藥的量效曲線右移(即達到原同效應所需的劑量增大),又可以使激動劑的最大效應降低(即,即使增加劑量,也無法達到原有的最大效應)。
拮抗藥分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。由于激動藥與受體的結合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合,產生競爭性抑制作用,可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應不變,這是競爭性抑制的重要特征。
17、
【正確答案】 E
【答案解析】 受體數量是有限的,其能結合的配體量也是有限的,因此受體具有飽和性,在藥物的作用上反映為最大效應。
配體與受體的結合是化學性的,既要求兩者的構象互補,還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數配體與受點結合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換,少數是通過共價鍵結合,后者形成的結合難以逆轉。
18、
【正確答案】 E
【答案解析】 G蛋白偶聯受體介導來自這些配體的信號通過第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+ )轉導至效應器,從而產生生物效應。DG就是甘油二酯。
19、
【正確答案】 E
【答案解析】 競爭性拮抗劑:雖具有較強的親和力,能與受體結合,但缺乏內在活性,結合后非但不能產生效應,同時由于占據受體而拮抗激動劑的效應,但可通過增加激動劑濃度使其達到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體,且其拮抗作用可逆,與激動劑合用時的效應取決于兩者的濃度和親和力。隨著拮抗劑濃度增加,激動劑的累積濃度-效應曲線平行右移,隨著激動劑濃度增加,最大效應不變
20、
【正確答案】 A
【答案解析】 各種給藥途徑產生效應由快到慢的順序一般為靜脈注射>吸入給藥>肌內注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥。
21、
【正確答案】 B
【答案解析】 性別屬于影響藥物作用的生理因素,不是遺傳因素。
22、
【正確答案】 E
【答案解析】 所謂安慰劑系指不含藥理活性成分而僅含賦形劑,在外觀和口味上與有藥理活性成分制劑完全一樣的制劑。安慰劑產生的作用稱為安慰劑作用,分為陽性安慰劑作用和陰性安慰劑作用。前者指安慰劑作用與藥物產生的作用一致;后者指產生與藥物作用完全相反的作用。安慰劑作用也存在生效、高峰、消失的變化規律,且與藥物作用有著相似的變化規律。
23、
【正確答案】 B
【答案解析】 妊娠婦女,尤其受孕后3~8周,禁止使用四環素類、抗代謝藥、烷化劑、氨基糖苷類抗生素、抗凝藥、抗癲癇藥和一些激素等,因為上述藥物具有致畸作用。
24、
【正確答案】 E
【答案解析】 特異質反應是指某些個體對藥物產生不同于常人的反應,與其遺傳缺陷有關。
25、
【正確答案】 A
【答案解析】 常見的酶誘導藥物:苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內酯。常見的酶抑制藥物:氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。
26、
【正確答案】 E
【答案解析】 藥物被吸收入血后,有一部分與血漿蛋白發生可逆性結合,稱為結合型,結合型藥物有以下特性:不呈現藥理活性、不能透過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄。
27、
【正確答案】 B
【答案解析】 酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄。
28、
【正確答案】 A
【答案解析】 脫敏作用指某藥可使組織或受體對另一藥物的敏感性減弱。如長期應用受體激動劑使受體數目下調,敏感性降低,只有增加劑量才能維持療效。
29、
【正確答案】 B
【答案解析】 考查重點是藥物相互作用的結果。
30、
【正確答案】 D
【答案解析】 克林霉素與紅霉素聯用,紅霉素可置換靶位上的克林霉素,或阻礙克林霉素與細菌核糖體50s亞基結合,從而產生拮抗作用。
31、
【正確答案】 D
【答案解析】 體外研究藥物代謝最成熟的工具與細胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相關。
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