二、配伍選擇題

　　1、A.限制擴散

　　B.主動轉(zhuǎn)運

　　C.易化擴散

　　D.膜動轉(zhuǎn)運

　　E.溶解擴散

　　<1> 、有載體的參加，有飽和現(xiàn)象，逆濃度梯度轉(zhuǎn)運，此種方式是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<2> 、有載體的參加，有飽和現(xiàn)象，不消耗能量，此種方式是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<3> 、細胞膜可以主動變形而將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)，此種方式是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查藥物擴散的方式，限制擴散屬于被動擴散的一種途徑，其是細胞膜上有許多微孔，一般分子大小小于0.4nm，分子量小于100的物質(zhì)可以通過膜上的微孔吸收，水和許多水溶性的小分子物質(zhì)可由此擴散通過。

　　主動轉(zhuǎn)運有如下特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量;③主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性;⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性。促進擴散與主動轉(zhuǎn)運不同之處在于：促進擴散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運。膜動轉(zhuǎn)運可分為胞飲和吞噬作用。攝取的藥物為溶解物或液體稱為胞飲。

　　2、A.吸收

　　B.分布

　　C.代謝

　　D.排泄

　　E.消除

　　<1> 、藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<2> 、藥物從用藥部位進入體循環(huán)的過程

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<3> 、藥物在血液與組織間可逆性的轉(zhuǎn)運過程

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<4> 、藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結(jié)構(gòu)變化的過程

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 吸收是指藥物經(jīng)胃腸道進入體循環(huán)的過程。藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程稱分布。藥物在吸收過程或進入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。

　　3、A.半透性

　　B.流動性

　　C.飽和性

　　D.不對稱性

　　E.特異性

　　關(guān)于生物膜的特點

　　<1> 、脂溶性藥物容易透過，脂溶性很小的藥物難以通過，小分子水溶性藥物可經(jīng)含水性小孔吸收，是指

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 膜結(jié)構(gòu)具有半透性，脂溶性藥物容易透過，脂溶性很小的藥物難以通過，小分子水溶性藥物可經(jīng)含水性小孔吸收

　　<2> 、膜外層的蛋白質(zhì)和脂類大部分為糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層的表面，有的嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層，是指

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 膜的蛋白質(zhì)、脂類及糖類分布不對稱，膜外層的蛋白質(zhì)和脂類大部分為糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層的表面，有的嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層。

　　<3> 、脂質(zhì)雙分子層具有

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 膜中蛋白質(zhì)也可發(fā)生側(cè)向擴散運動和旋轉(zhuǎn)運動，脂質(zhì)雙分子層具有流動性。

　　4、A.濾過

　　B.簡單擴散

　　C.胞飲

　　D.吞噬

　　E.胞吐

　　<1> 、水溶性的小分子物質(zhì)依靠膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 濾過：細胞膜上存在膜孔，大多數(shù)膜孔孔徑約0.4nm，腎小球與毛細血管內(nèi)皮的細胞膜孔徑較大。水溶性的小分子物質(zhì)依靠膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道，如藥物通過腎小球膜的濾過過程。

　　<2> 、藥物的擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴散速度

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 簡單擴散：生物膜為類脂雙分子層，脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中，容易穿過細胞膜。對于弱酸或弱堿性藥物，這個過程是pH依賴性的。在體液pH下有部分藥物分子可解離成離子型，與非解離型的分子呈平衡狀態(tài)。未解離的分子型藥物脂溶性較大，易通過脂質(zhì)雙分子層;離子型藥物脂溶性小，不易透過生物膜。所以解離度小、脂溶性大的藥物易吸收。但脂溶性太強時，轉(zhuǎn)運亦會減少。藥物的擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴散速度。

　　<3> 、細胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<4> 、細胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取微粒或大分子物質(zhì)

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<5> 、大分子物質(zhì)從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 細胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體稱為胞飲，攝取的是微粒或大分子物質(zhì)稱吞噬，大分子物質(zhì)從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外稱為胞吐。

　　5、A.血腦屏障

　　B.首過效應(yīng)

　　C.腎小球過濾

　　D.胃排空與胃腸蠕動

　　E.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性

　　<1> 、影響藥物吸收的生理因素

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<2> 、影響藥物吸收的劑型因素

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　<3> 、藥物的分布

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<4> 、藥物的代謝

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查影響藥物吸收的生理因素和劑型因素、藥物的分布和代謝.影響藥物吸收的生理因素有胃腸液的成分與性質(zhì)、排空與胃腸道蠕動、循環(huán)系統(tǒng)的影響和食物;影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織中的過程;腦血管的脂質(zhì)屏障會阻擋水溶性藥物和極性藥物向腦組織分布;腦組織這種對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障;藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結(jié)構(gòu)變化的過程，即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過程;口服制劑在吸收過程和吸收后進入肝轉(zhuǎn)運至體循環(huán)過程中，部分藥物被代謝，使進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象，稱為首過效應(yīng)。

　　6、A.胃排空速率

　　B.腸肝循環(huán)

　　C.首過效應(yīng)

　　D.代謝

　　E.吸收

　　<1> 、從膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉(zhuǎn)運期間又重吸收返回門靜脈的現(xiàn)象

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<2> 、單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<3> 、藥物從給藥部位向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的過程

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查生物藥劑學的概念。單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量稱為胃排空速率。胃排空速率為表觀一級速度過程。，腸肝循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉(zhuǎn)運期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象。首過效應(yīng)是指在吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學結(jié)構(gòu)變化的過程，即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過程。吸收是指藥物從給藥部位進人體循環(huán)的過程。故本組題答案應(yīng)為BAE。

　　7、A.水楊酸鹽

　　B.地西泮

　　C.紅霉素

　　D.胃蛋白酶

　　E.螺內(nèi)酯

　　<1> 、主要在胃吸收的藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<2> 、主要在腸道吸收的藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<3> 、在胃內(nèi)易破壞的藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<4> 、作用點在胃的藥物

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 胃排空速率快對藥物吸收可能產(chǎn)生的影響：①主要在胃吸收的藥物吸收會減少，例如水楊酸鹽;②主要在腸道吸收的藥物吸收會加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃內(nèi)易破壞的藥物破壞減少，吸收增加，如紅霉素、左旋多巴;④作用點在胃的藥物，作用時間會縮短，療效可能下降，如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等;⑤需要胃內(nèi)溶解的藥物和某些難以溶解的藥物吸收會減少，例如螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪等。

　　8、A.靜脈注射

　　B.動脈內(nèi)注射

　　C.皮內(nèi)注射

　　D.肌內(nèi)注射

　　E.靜脈滴注

　　<1> 、注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<2> 、注射吸收差，只適用于診斷與過敏性試驗的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<3> 、可使藥物靶向進入特殊組織或器官的注射方式的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。

　　肌肉注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)。

　　皮內(nèi)注射吸收更差，只適用于診斷與過敏試驗。

　　動脈內(nèi)給藥可使藥物靶向特殊組織或器官。

　　腹腔注射后藥物經(jīng)門靜脈首先進入肝臟，可能影響藥物的生物利用度。

　　鞘內(nèi)注射可克服血腦屏障，使藥物向腦內(nèi)分布。

　　9、A.靜脈注射給藥

　　B.肺部給藥

　　C.胃腸道給藥

　　D.口腔黏膜給藥

　　E.肌內(nèi)注射給藥

　　<1> 、多以氣霧劑給藥，吸收面積大，吸收迅速且可避免首過效應(yīng)的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<2> 、不存在吸收過程，可以認為藥物全部被機體利用的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<3> 、藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)，一般吸收程度與靜注相當?shù)氖?/P>

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本組題考查不同給藥方式對吸收的影響。靜脈注射給藥是血管內(nèi)給藥，沒有吸收過程，可以認為藥物全部被機體利用。肺部給藥迅速吸收，而且吸收后不受肝臟首過效應(yīng)影響，常以多以氣霧劑給藥。肌內(nèi)注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)。脂溶性藥物可擴散通過毛細血管內(nèi)皮吸收，水溶性藥物主要通過毛細血管壁上的細孔進入血管。一般吸收程度與靜注相當，但少數(shù)藥物吸收不比口服好。

　　10、A.<2μm

　　B.2～3μm

　　C.2～10μm

　　D.>10μm

　　E.<10μm

　　肺部給藥時

　　<1> 、粒子沉積于氣管中

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<2> 、粒子可到達支氣管與細支氣管

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<3> 、粒子可到達肺泡

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 肺部給藥時，藥物粒子大小影響藥物到達的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子可到達支氣管與細支氣管，2～3μm的粒子可到達肺泡。粒徑太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通過呼氣排出。

　　11、A.首過效應(yīng)

　　B.酶誘導作用

　　C.酶抑制作用

　　D.肝腸循環(huán)

　　E.漏槽狀態(tài)

　　<1> 、藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后，在小腸中又被吸收回門靜脈的現(xiàn)象稱為

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　<2> 、從胃腸道吸收的藥物，經(jīng)門靜脈進入肝臟被代謝后，使進入循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱為

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　<3> 、藥物使自身或其他合用的藥物代謝加快的現(xiàn)象稱為

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　<4> 、在受溶出速度限制的吸收過程中，溶解了的藥物立即被吸收的現(xiàn)象稱為

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查各個名稱的概念，注意掌握。

　　12、A.血腦屏障

　　B.腸肝循環(huán)

　　C.胎盤屏障

　　D.胃排空

　　E.肝提取率

　　<1> 、在母體和胎兒間的藥物交換發(fā)揮重要作用的是

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　<2> 、膽汁中排出的藥物或代謝物在小腸轉(zhuǎn)運期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 胎盤屏障對母體和胎兒間的體內(nèi)物質(zhì)和藥物交換起十分重要的作用。在膽汁中排泄的藥物或代謝物，隨膽汁排到十二指腸后，在小腸中轉(zhuǎn)運期間又會被重新吸收而返回門靜脈，這種現(xiàn)象稱為腸肝循環(huán)。

　　13、A.蓄積

　　B.血漿蛋白結(jié)合率

　　C.血腦屏障

　　D.酶誘導

　　E.酶抑制

　　<1> 、某些化學物質(zhì)能提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率的現(xiàn)象

　　A B C D E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 某些化學物質(zhì)能提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率，此現(xiàn)象稱酶誘導。

　　<2> 、能抑制肝藥酶活性，減慢其他藥物的代謝速率的現(xiàn)象

　　A B C D E

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 能抑制肝藥酶活性，減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制。

　　<3> 、為保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學環(huán)境

　　A B C D E

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障。血腦屏障的作用在于保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有穩(wěn)定的化學環(huán)境。

　　<4> 、與蛋白質(zhì)結(jié)合的藥物和血漿中的全部藥物的比例

　　A B C D E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 與蛋白質(zhì)結(jié)合的藥物和血漿中的全部藥物的比例，稱血漿蛋白結(jié)合率。

　　<5> 、藥物從組織進入血液循環(huán)的速度比進入該組織的速度慢，連續(xù)應(yīng)用該組織中的藥物濃度逐漸升高

　　A B C D E

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物分布是可逆的過程，當藥物對某些組織有很強的親和性時，藥物從該組織中返回血液循環(huán)的速度比進入該組織的速度慢，連續(xù)應(yīng)用時該組織中的藥物濃度逐漸升高，這種現(xiàn)象稱為蓄積。

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