二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 血管內給藥沒有吸收過程外，其他途徑如皮下注射、肌內注射、腹腔注射都有吸收過程。

　　肌肉注射后藥物先經結締組織擴散，再經毛細血管和淋巴進入血液循環。

　　皮內注射吸收更差，只適用于診斷與過敏試驗。

　　動脈內給藥可使藥物靶向特殊組織或器官。

　　腹腔注射后藥物經門靜脈首先進入肝臟，可能影響藥物的生物利用度。

　　鞘內注射可克服血腦屏障，使藥物向腦內分布。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本組題考查不同給藥方式對吸收的影響。靜脈注射給藥是血管內給藥，沒有吸收過程，可以認為藥物全部被機體利用。肺部給藥迅速吸收，而且吸收后不受肝臟首過效應影響，常以多以氣霧劑給藥。肌內注射后藥物先經結締組織擴散，再經毛細血管和淋巴進入血液循環。脂溶性藥物可擴散通過毛細血管內皮吸收，水溶性藥物主要通過毛細血管壁上的細孔進入血管。一般吸收程度與靜注相當，但少數藥物吸收不比口服好。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 肺部給藥時，藥物粒子大小影響藥物到達的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子可到達支氣管與細支氣管，2～3μm的粒子可到達肺泡。粒徑太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通過呼氣排出。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查影響藥物吸收的生理因素和劑型因素、藥物的分布和代謝.影響藥物吸收的生理因素有胃腸液的成分與性質、排空與胃腸道蠕動、循環系統的影響和食物;影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩定性;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環系統運送至體內各臟器組織中的過程;腦血管的脂質屏障會阻擋水溶性藥物和極性藥物向腦組織分布;腦組織這種對外來物質有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障;藥物代謝是指藥物在體內發生化學結構變化的過程，即是在酶參與之下的生物轉化過程;口服制劑在吸收過程和吸收后進入肝轉運至體循環過程中，部分藥物被代謝，使進入體循環的原型藥物量減少的現象，稱為首過效應。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查生物藥劑學的概念。單位時間內胃內容物的排出量稱為胃排空速率。胃排空速率為表觀一級速度過程。，腸肝循環是指在膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉運期間重新吸收而返回門靜脈的現象。首過效應是指在吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發生的生物轉化作用，使部分藥物被代謝，最終進入體循環的原型藥物量減少的現象。藥物代謝是指藥物在體內發生化學結構變化的過程，即是在酶參與之下的生物轉化過程。吸收是指藥物從給藥部位進人體循環的過程。故本組題答案應為BAE。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 胃排空速率快對藥物吸收可能產生的影響：①主要在胃吸收的藥物吸收會減少，例如水楊酸鹽;②主要在腸道吸收的藥物吸收會加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃內易破壞的藥物破壞減少，吸收增加，如紅霉素、左旋多巴;④作用點在胃的藥物，作用時間會縮短，療效可能下降，如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等;⑤需要胃內溶解的藥物和某些難以溶解的藥物吸收會減少，例如螺內酯、氫氯噻嗪等。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查各個名稱的概念，注意掌握。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 胎盤屏障對母體和胎兒間的體內物質和藥物交換起十分重要的作用。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 生物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外，此過程稱膜動轉運。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 某些化學物質能提高肝藥酶活性，增加自身或其他藥物的代謝速率，此現象稱酶誘導。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 能抑制肝藥酶活性，減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障。血腦屏障的作用在于保護中樞神經系統，使其具有穩定的化學環境。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 與蛋白質結合的藥物和血漿中的全部藥物的比例，稱血漿蛋白結合率。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物分布是可逆的過程，當藥物對某些組織有很強的親和性時，藥物從該組織中返回血液循環的速度比進入該組織的速度慢，連續應用時該組織中的藥物濃度逐漸升高，這種現象稱為蓄積。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 主動轉運有如下特點：①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量;③主動轉運藥物的吸收速度與載體數量有關，可出現飽和現象;④可與結構類似的物質發生競爭現象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動轉運有結構特異性;⑦主動轉運還有部位特異性。易化擴散與主動轉運不同之處在于：易化擴散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉運。細胞膜主動變形將某些物質攝入細胞內稱為膜動轉運，膜動轉運可分為胞飲和吞噬作用。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 吸收是指藥物經胃腸道進入體循環的過程。藥物進入體循環后向各組織、器官或者體液轉運的過程稱分布。藥物在吸收過程或進入體循環后，受體內酶系統的作用，結構發生轉變的過程稱代謝。藥物及其代謝產物排出體外的過程稱排泄。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 膜結構具有半透性，脂溶性藥物容易透過，脂溶性很小的藥物難以通過，小分子水溶性藥物可經含水性小孔吸收

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 膜的蛋白質、脂類及糖類分布不對稱，膜外層的蛋白質和脂類大部分為糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白質有的附著于脂質雙分子層的表面，有的嵌入甚至貫穿脂質雙分子層。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 膜中蛋白質也可發生側向擴散運動和旋轉運動，脂質雙分子層具有流動性。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 濾過：細胞膜上存在膜孔，大多數膜孔孔徑約0.4nm，腎小球與毛細血管內皮的細胞膜孔徑較大。水溶性的小分子物質依靠膜兩側的流體靜壓或滲透壓通過孔道，如藥物通過腎小球膜的濾過過程。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 簡單擴散：生物膜為類脂雙分子層，脂溶性藥物可以溶于脂質膜中，容易穿過細胞膜。對于弱酸或弱堿性藥物，這個過程是pH依賴性的。在體液pH下有部分藥物分子可解離成離子型，與非解離型的分子呈平衡狀態。未解離的分子型藥物脂溶性較大，易通過脂質雙分子層;離子型藥物脂溶性小，不易透過生物膜。所以解離度小、脂溶性大的藥物易吸收。但脂溶性太強時，轉運亦會減少。藥物的擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數及藥物在膜內的擴散速度。

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 細胞通過膜動轉運攝取液體稱為胞飲，攝取的是微粒或大分子物質稱吞噬，大分子物質從細胞內轉運到細胞外稱為胞吐。

　　三、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 本題主要考查各種非胃腸道吸收的特點。口服給藥劑型的藥物經胃腸道吸收，經肝臟后再進入體循環，所以口服給藥具有肝臟首過效應，腸溶片劑和口服乳劑都屬于此類。其他給藥途徑則藥物吸收后直接進入體循環，可避免首過效應，所以生物利用度高，如經皮給藥制劑、氣霧劑、舌下片、鼻黏膜給藥制劑等。故本題答案應為BDE。

　　2、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 鼻黏膜吸收存在經細胞的脂質通道和細胞間的水性孔道兩種吸收途徑。其中以脂質途徑為主，脂溶性藥物的滲透系數隨著藥物分配系數增大而增加。

　　3、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 影響胃腸道吸收的生理因素包括：胃腸液的成分性質、胃排空與腸道蠕動，循環系統和食物的影響、胃腸道代謝作用及疾病因素。

　　4、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本題考查影響藥物胃腸道吸收的因素。影響藥物吸收的因素包括生理因素和劑型因素。生理因素有胃腸液的成分與性質、排空與胃腸道蠕動、循環系統的影響和食物的影響。劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩定性。故本題答案應為ABCDE。

　　5、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 飯后胃排空速率慢核黃素連續不斷緩慢地通過十二指腸，主動轉運不易產生飽和，吸收增多。小劑量分次服用也可以避免飽和現象使吸收增多。

　　6、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 食物影響藥物吸收的因素有：①食物要消耗胃腸內水分，使胃腸道內的體液減少，固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢;②食物的存在增加胃腸道內容物的黏度，妨礙藥物向胃腸道壁的擴散，使藥物吸收變慢;③延長胃排空時間;④食物(特別是脂肪)促進膽汁分泌，能增加一些難溶性藥物的吸收量;⑤食物改變胃腸道pH影響弱酸弱堿性藥物吸收;⑥食物與藥物產生物理或化學相互作用，影響吸收。

　　7、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 本題考點為影響代謝的因素，包括給藥途徑、給藥劑量和劑型、代謝反應的立體選擇性、酶促或酶抑制作用、基因多態性和生理因素等。

　　8、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 本題考點為影響分布的因素，包括藥物與組織的親和力、血液循環系統、藥物與血漿蛋白結合的能力及微粒給藥系統等。

　　9、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 腎排泄的機制包括腎小球濾過、腎小管分泌、腎小管重吸收。

　　10、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 血腦屏障包括以下三種屏障：①從血液中直接轉運至腦內的血液-腦屏障;②從血液轉運至腦脊液的血液-腦脊液屏障;③通過腦脊液轉運至腦內的腦脊液-腦屏障。

　　11、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 藥物代謝產物的極性一般比原藥大，但是也有一些藥物代謝產物的極性降低。藥物被代謝后通常失去治療活性。有些藥物的代謝產物具有比原藥弱的活性，也有些比原藥的藥理作用更強，有的藥物本身沒有藥理活性，如前體藥物，在體內經代謝后產生有活性的代謝產物。亦有代謝后形成有毒物質的藥物。吸收的藥物在體內并

　　12、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 生物膜由類脂、蛋白質和少量多糖組成，具有半透膜特性。生物膜為液晶流動鑲嵌模式。脂質分子的極性部分露于膜外，非極性部分向內形成疏水區。膜中鑲嵌著具有各種生理功能的蛋白質。雙分子層中的分子具有流動性。

　　13、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 生物膜主要由類脂質、蛋白質和少量糖類所組成。

　　14、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。

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