第 1 頁：練習題

第 2 頁：參考答案

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結構的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時間，故E也是抗菌增效劑。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中產生的雜質蛋白，以及生產、貯存過程中產生的雜質青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結構，因此青霉素類藥物這種過敏反應是交叉過敏反應。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素的母核結構中有3個手性碳原子，其立體構型為2S，5R，6R。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林為β-內酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強，用于上述細菌引起的感染。

　　7、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強的雜環，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學性質。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發了阿法骨化醇。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結構為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的結構類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 ABD屬于磺酰脲類胰島素分泌促進劑，氟尿嘧啶不是降血糖藥物。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 對乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，故貯藏不當時可發生水解，產生對氨基酚。另外，在對乙酰氨基酚的合成過程中也會引入對氨基酚雜質。對氨基酚毒性較大，還可進一步被氧化產生有色的氧化物質，溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 名稱提示結構，對乙酰氨基酚中含有互成對位的乙酰氨基和酚羥基。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林在阻斷前列腺素生物合成的同時，也可減少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考點是抗癲癇藥的結構分類，磷苯妥英屬于乙內酰脲類抗癲癇藥物。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也稱巴比妥酸，由丙二酸二乙酯與脲縮合而成。其顯示弱酸性。

　　18、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡馬西平屬于二苯并氮(艸卓)類抗癲癇藥。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 結構中含有硫，所以該化合物為抗癲癇藥硫噴妥。

　　20、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 重點考查奧卡西平的結構特征和作用特點。奧卡西平是卡馬西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮(艸卓)母核和酰胺結構，由于不生成毒性代謝產物10，11-環氧物，具有不良反應低、毒性小的優點。故本題答案應選B。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 頭孢克洛——是頭孢氨芐的C-3位以鹵素替代甲基得到的。由于氯原子的親脂性比甲基強，口服吸收優于氨芐西林。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭孢曲松——C-3位上引入酸性較強的雜環(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫酸頭孢匹羅——為C-3位甲基上引入含有正電荷季銨基團的藥物，能迅速穿透細菌的細胞壁，與細菌細胞1個或多個青霉素結合蛋白(PBPs)結合，發揮作用。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 頭孢呋辛含有氨基甲酸酯基團。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本組題考點是抗生素的立體結構。青霉素含有3個手性碳，阿莫西林與其同母核，側鏈增加1個手性碳，故共4個，頭孢曲松含有2個手性碳。紅霉素大環內酯環上就有10個手性碳;諾氟沙星結構中不含有手性碳。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 β-內酰胺酶抑制劑：

　　1.氧青霉烷類：克拉維酸

　　2.青霉烷砜類：舒巴坦

　　【正確答案】 D

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考察β-內酰胺類藥物的基本結構注意掌握。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考察降糖藥的分類，注意區分并掌握。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查磺酰脲類胰島素分泌促進劑各個代表藥的結構特點。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥名提示結構，結構中含有苯的是苯巴比妥。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 結構中含有異丙烯基的是司可巴比妥。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥名提示結構，結構中含有S的是硫噴妥鈉。

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 吩噻嗪類抗精神病藥物;氯氮平屬于二苯并二氮(艸卓)類抗精神病藥物。

　　9、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查解熱鎮痛抗炎藥及抗痛風藥的結構，注意掌握區別。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查β受體阻斷劑的結構，注意掌握。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 重點考查藥物的用途和作用機理。CD為鈣拮抗劑。故本組題答案應選EAB。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查各個抗腫瘤藥物的作用機制，注意掌握并區分。

　　13、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本組題考查抗代謝藥物分類及結構特征。尿嘧啶抗代謝物有氟尿嘧啶、氟鐵龍、卡莫氟等;胞嘧啶抗代謝物有阿糖胞苷、環胞苷、吉西他濱等;嘌呤類抗代謝物有巰嘌呤、巰鳥嘌呤等;葉酸類抗代謝物有甲氨蝶呤等;依托泊苷為作用于拓撲異構酶Ⅱ的抑制劑。故本組題答案應選DEB。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查平喘藥的結構特征，注意區別掌握。有莨菪堿結構的是M受體阻斷劑，有甾體結構的是糖皮質激素，有嘌呤結構的是磷酸二酯酶抑制劑，有苯丁氧基結構的是沙美特羅。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本組題考點是抗生素類藥物的毒副作用，四環素類有四環素牙的副作用。慶大霉素是氨基糖苷類，有腎、耳毒性。青霉素鈉具有過敏反應。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁酰基側鏈的構型。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿奇霉素屬于大環內酯類抗生素。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察腎上腺皮質激素的結構，注意區別掌握。

　　18、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察鎮咳平喘藥的結構，注意掌握。D是磷酸可待因。

　　19、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構酶Ⅰ。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物堿類，為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 鹽酸伊立替康是半合成的水溶性喜樹堿衍生物，屬前體藥物。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察解熱鎮痛抗炎藥的基本結構，對乙酰氨基酚和美洛昔康結構中不含游離羧酸注意掌握。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 脂肪氮芥類藥物在體內轉變為乙撐亞胺活性中間體而發揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團的反應性，在氮原子上用吸電子基團取代，以達到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 通過拮抗5-HT3受體的止吐藥已經成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊，格拉司瓊，托烷司瓊，帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 大環內酯抗菌藥包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素等。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是將紅霉素肟經貝克曼重排后得到的擴環產物，再經還原、N-甲基化等反應，將氮原子引入到大環內酯骨架中制得的第一個環內含氮的15元環大環內酯抗生素。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同屬大環內酯類抗菌藥，具有類似的結構。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 環磷酰胺是氮芥類抗腫瘤藥。乙撐亞胺類的代表藥物是塞替派。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 精密稱取系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。25×0.001=0.025mg，所以選C。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 根據結構推測出藥物是馬來酸依那普利。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 依那普利結構中含有3個手性碳，不是2個。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 普利類藥物的常見不良反應是刺激性干咳。

　　四、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 亞胺培南和美洛培南均屬于碳青霉烯類β-內酰胺類抗生素。

　　2、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 頭孢呋辛和頭孢曲松結構中氨基側鏈上含有甲氧肟基。

　　3、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 考查頭孢哌酮的結構特征。頭孢哌酮結構中沒有氨基噻唑和噻吩結構，故本題答案應選DE。

　　4、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 用于骨質疏松治療的藥物主要有兩類：雙膦酸鹽類和促進鈣吸收藥物。前者主要包括依替膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉。后者主要包括維生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　5、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 磷酸鈣屬于干擾選項。不屬于雙磷酸鹽類的藥物。

　　6、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環上的3位碳具有手性，其中(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。

　　7、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 磺酰脲類胰島素分泌促進劑代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲。

　　8、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 鹽酸吡格列酮和羅格列酮都屬于噻唑烷二酮類的降糖藥，含有噻唑烷二酮的結構。

　　9、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 由于二甲雙胍主要經腎排出，所以腎功能不良患者謹慎使用。

　　10、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 考查本組藥物的作用機制。二甲雙胍與羅格列酮為胰島素增敏劑。CDE屬于胰島素分泌促進劑。故本題答案應選AB。

　　11、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 本題考查對乙酰氨基酚的代謝及中毒的解救。對乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結合物的形式排出體外，小部分代謝物 N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細胞。N-羥基衍生物還可轉化成毒性更大的代謝物 N-乙酰亞胺醌。通常 N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結合而失去活性，但當大劑量服用對乙酰氨基酚時，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時， N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團反應，與肝蛋白質形成共價加成物導致肝壞死。如出現過量服用對乙酰氨基酚的情況，應及早服用與谷胱甘肽作用類似的 N-乙酰半胱氨酸來解毒。故本題答案應選AD。

　　12、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 利培酮和齊拉西酮是運用駢合原理設計的非經典抗精神病藥物。

　　13、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 氯普噻噸與舒必利、奮乃靜、氯丙嗪同為抗精神病藥。

　　14、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 A.貝諾酯——解熱鎮痛藥

　　B.丙磺舒——抗痛風藥

　　C.乙胺丁醇——抗結核藥

　　D.別嘌醇——抗痛風藥

　　E.氫氯噻嗪——利尿藥

　　15、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 鹽酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛爾用于治療心律失常;利血平為抗高血壓藥;洛伐他汀屬于調血脂藥物。

　　16、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 普羅帕酮結構中不含酚羥基，含有的是仲胺結構不是叔胺。

　　17、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 β受體拮抗劑是XX洛爾。

　　18、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 阿糖胞苷屬于胞嘧啶抗代謝物。吉西他濱為雙氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他濱從結構上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但實際上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物。

　　19、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯誤。

　　20、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 臨床上影響白三烯的藥物主要有孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特、普魯司特、齊留通、色甘酸鈉。不過齊留通和色甘酸鈉都不是白三烯受體阻斷劑。

 

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