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　　內分泌疾病用藥

　　最佳選擇題

　　1[.單選題]天然存在的糖皮質激素是()。

　　A.地塞米松

　　B.曲安奈德

　　C.氫化潑尼松

　　D.氫化可的松

　　E.倍他米松

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是糖皮質激素類藥物。人體內腎上腺皮質生物合成的糖皮質激素屬于天然來源，主要有可的松、氫化可的松，其他糖皮質激素類藥物屬于人工合成品。

　　2[.單選題]將18位甲基延長一個碳原子，右旋體無活性，藥用左旋體的孕激素類藥物是()。

　　A.炔諾酮

　　B.黃體酮

　　C.左炔諾孕酮

　　D.醋酸甲羥孕酮

　　E.醋酸甲地孕酮

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是孕激素類藥物。在炔諾酮的18位延長一個甲基得到炔諾孕酮，活性比炔諾酮增強十倍以上，其右旋體是無效的，左旋體才具有活性，稱左炔諾孕酮。

　　3[.單選題]屬于非甾體雌激素類藥物，反式異構體與雌激素受體親和力強，表現出與雌二醇相同的生理活性，臨床使用反式異構體的藥物是()。

　　A.來曲唑

　　B.他莫昔芬

　　C.雷洛昔芬

　　D.黃體酮

　　E.己烯雌酚

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是雌激素類藥物。已烯雌酚的反式異構體與雌二醇骨架不同，但兩個酚羥基排列的空間距離和雌二醇的二個羥基的距離近似(1.45nm)，表現出與雌二醇相同的生理活性，順式異構體的二個羥基的距離為0.72nm，沒有雌激素的活性。

　　4[.單選題]屬于選擇性雌激素受體調節劑，藥用Z型異構體，用于治療雌激素依賴型乳腺癌的是()。

　　A.福美司坦

　　B.阿那曲唑

　　C.雷洛昔芬

　　D.他莫昔芬

　　E.己烯雌酚

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是選擇性雌激素受體調節劑。他莫昔芬和雷洛昔芬都是選擇性雌激素受體調節劑，但雷洛昔芬不存在順反異構體，正確答案是他莫昔芬。

　　5[.單選題]屬于非甾體雌激素類藥物，反式異構體與雌激素受體親和力強，表現出與雌二醇相同的生理活性，臨床使用反式異構體的藥物是()。

　　A.來曲唑

　　B.他莫昔芬

　　C.雷洛昔芬

　　D.黃體酮

　　E.己烯雌酚

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是雌激素類藥物。已烯雌酚的反式異構體與雌二醇骨架不同，但兩個酚羥基排列的空間距離和雌二醇的二個羥基的距離近似(1.45nm)，表現出與雌二醇相同的生理活性，順式異構體的二個羥基的距離為0.72nm，沒有雌激素的活性。

　　6[.單選題]屬于選擇性雌激素受體調節劑，藥用Z型異構體，用于治療雌激素依賴型乳腺癌的是()。

　　A.福美司坦

　　B.阿那曲唑

　　C.雷洛昔芬

　　D.他莫昔芬

　　E.己烯雌酚

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是選擇性雌激素受體調節劑。他莫昔芬和雷洛昔芬都是選擇性雌激素受體調節劑，但雷洛昔芬不存在順反異構體，正確答案是他莫昔芬。

　　7[.單選題]在體內經代謝可轉化為骨化三醇的藥物是()。

　　A.維生素D3

　　B.維生素C

　　C.維生素A

　　D.維生素E

　　E.維生素B6

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是抗骨質疏松藥。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉化為骨化二醇25-(OH)D3，然后再經腎臟代謝為骨化三醇1α，25-(OH)2D3，才具有活性。

　　配伍選擇題

　　1【1~2題共享備選答案】

　　4[.共享答案題]

　　A.丙酸氟替卡松

　　B.醋酸氟輕松

　　C.曲安西龍

　　D.氫化可的松

　　E.可的松

　　1[1單選題]由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制，部分患者可出現庫欣綜合征、高血糖等，所以只能外用的糖皮質激素類藥物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是糖皮質激素類藥物。糖皮質激素類藥物作用廣泛，但全身不良反應多，臨床使用必須嚴格掌握適應癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕松全身不良反應明顯，只能外用。丙酸氟替卡松經吸入給藥可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反應。

　　2[1單選題]吸入給藥治療哮喘，可避免產生全身性作用的糖皮質激素類藥物是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是糖皮質激素類藥物。糖皮質激素類藥物作用廣泛，但全身不良反應多，臨床使用必須嚴格掌握適應癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕松全身不良反應明顯，只能外用。丙酸氟替卡松經吸入給藥可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反應。

　　【3~4題共享備選答案】

　　2[.共享答案題]

　　A.曲安奈德

　　B.苯丙酸諾龍

　　C.甲睪酮

　　D.炔諾酮

　　E.雌二醇

　　3[1單選題]結構為去甲睪酮的衍生物，具有孕激素樣作用的藥物是()。

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。在對睪酮進行結構改造時，發現在其結構中引入17α-乙炔基，并去除19-甲基可得到具有孕激素樣作用的炔諾酮，為可口服的孕激素。將睪酮19位甲基去除，得到苯丙酸諾龍，可顯著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。本題旨在提醒有些知識點可能會通過結構式來考查，通過辨認結構尋找答案，有時會直接通過藥物名稱來考，需要熟記才可以解題。

　　4[1單選題]結構為去甲睪酮的衍生物，具有蛋白同化激素樣作用的藥物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。在對睪酮進行結構改造時，發現在其結構中引入17α-乙炔基，并去除19-甲基可得到具有孕激素樣作用的炔諾酮，為可口服的孕激素。將睪酮19位甲基去除，得到苯丙酸諾龍，可顯著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。本題旨在提醒有些知識點可能會通過結構式來考查，通過辨認結構尋找答案，有時會直接通過藥物名稱來考，需要熟記才可以解題。

　　【5~8題共享備選答案】

　　3[.共享答案題]

　　A.引入17α-乙炔基

　　B.引入17α-甲基

　　C.羥基成酯

　　D.去C19甲基

　　E.引入9α-F

　　5[1單選題]為實現睪酮的口服目的，藥物結構修飾方法是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結構修飾睪酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳鏈延長會降低口服效果。雌激素實現口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性，成為前藥，肌內注射后緩慢吸收，并逐漸釋放出原型藥物，其中糖皮質激素是將21位羥基成酯，孕激素是將17α位羥基成酯，雄激素是將17β位羥基成酯，雌激素是將17β羥基或3位羥基成酯。將雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。

　　6[1單選題]為實現雌二醇的口服目的，藥物結構修飾方法是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結構修飾睪酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳鏈延長會降低口服效果。雌激素實現口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性，成為前藥，肌內注射后緩慢吸收，并逐漸釋放出原型藥物，其中糖皮質激素是將21位羥基成酯，孕激素是將17α位羥基成酯，雄激素是將17β位羥基成酯，雌激素是將17β羥基或3位羥基成酯。將雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。

　　7[1單選題]為延長甾體激素類藥物的作用時間，藥物結構修飾方法是()。

　　[答案]C

　　[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結構修飾睪酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳鏈延長會降低口服效果。雌激素實現口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性，成為前藥，肌內注射后緩慢吸收，并逐漸釋放出原型藥物，其中糖皮質激素是將21位羥基成酯，孕激素是將17α位羥基成酯，雄激素是將17β位羥基成酯，雌激素是將17β羥基或3位羥基成酯。將雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。

　　8[1單選題]為增強蛋白同化作用，降低雄性化作用，藥物結構修飾方法是()。

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結構修飾睪酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳鏈延長會降低口服效果。雌激素實現口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性，成為前藥，肌內注射后緩慢吸收，并逐漸釋放出原型藥物，其中糖皮質激素是將21位羥基成酯，孕激素是將17α位羥基成酯，雄激素是將17β位羥基成酯，雌激素是將17β羥基或3位羥基成酯。將雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]具有雌激素受體激動作用的藥物有()。

　　A.尼爾雌醇

　　B.反式己烯雌酚

　　C.甲睪酮

　　D.曲安奈德

　　E.曲安西龍

　　[答案]AB

　　[解析]本題考查的是雌激素。尼爾雌醇屬于甾體類雌激素受體激動劑，反式己烯雌酚屬于非甾體雌激素受體激動劑。

　　2[.多選題]具有蛋白同化作用的藥物包括()。

　　A.甲睪酮

　　B.美雄酮

　　C.氯司替勃

　　D.司坦唑醇

　　E.醋酸氟地孕酮

　　[答案]ABCD

　　[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。甲睪酮不屬于臨床使用的蛋白同化激素，但有蛋白同化作用。此題的關鍵要看問法，如果題干“屬于蛋白同化激素的藥物有哪些”，則答案不包括雄激素類藥物甲睪酮。

　　3[.多選題]屬于速效胰島素的藥物有()。

　　A.格魯辛胰島素

　　B.門冬胰島素

　　C.普通胰島素

　　D.甘精胰島素

　　E.賴脯胰島素

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查的是胰島素。速效胰島素有格魯辛胰島素、門冬胰島素、賴脯胰島素。短效胰島素有普通胰島素。長效胰島素是甘精胰島素。

　　4[.多選題]屬于磺酰脲類的胰島素分泌促進劑有()。

　　A.格列本脲

　　B.格列齊特

　　C.瑞格列奈

　　D.那格列奈

　　E.甲苯磺丁脲

　　[答案]ABE

　　[解析]本題考查的是降糖藥。磺酰脲類降糖藥的名稱除甲苯磺丁脲外，其他藥名都為“格列XX”。

　　5[.多選題]對K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用，起效快，作用時間短，餐時胰島素迅速升高，餐后及時回落到基礎分泌狀態，被稱為“餐時血糖調節劑”的降血糖藥物有()。

　　A.米格列奈

　　B.格列美脲

　　C.瑞格列奈

　　D.那格列奈

　　E.吡格列酮

　　[答案]ACD

　　[解析]本題考查的是降糖藥。非磺酰脲類胰島素增敏劑被稱為餐時血糖調節劑，名字為“X格列奈”。

　　6[.多選題]屬于胰島素增敏劑的降血糖藥物有()。

　　A.二甲雙胍

　　B.格列齊特

　　C.羅格列酮

　　D.阿卡波糖

　　E.吡格列酮

　　[答案]ACE

　　[解析]本題考查的是降糖藥。胰島素增敏劑有2種，一種是雙胍類，如二甲雙胍，一種是噻唑烷二酮類，如羅格列酮、吡格列酮。

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