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　　1[.單選題]不屬于核苷類抗病毒藥物是

　　A.利巴韋林

　　B.司他夫定

　　C.阿昔洛韋

　　D.噴昔洛韋

　　E.恩曲他濱

　　[答案]A

　　[解析]核苷類藥物有兩類，一類是非開環的核苷類如齊多夫定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他濱等，另一類是開環的核苷類如阿昔洛韋、伐昔洛韋、更昔洛韋和噴昔　2[.單選題]口服后可以通過血-腦屏障進入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是

　　A.酮康唑

　　B.氟康唑

　　C.硝酸咪康唑

　　D.特比萘芬

　　E.制霉菌素

　　[答案]B

　　[解析]氟康唑結構中含有兩個弱堿性的三氮唑環和一個親脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的脂溶解度。這種結構使氟康唑口服吸收可達90%，且不受食物、抗酸藥、組胺H2受體阻斷劑類抗潰瘍藥物的影響;作用強，可透過血-腦屏障，是治療深部真菌感染的首選藥。

　　[.共享題干題]根據下面資料，回答3-6題核苷類抗病毒藥物的作用是基于代謝拮抗的原理設計而成的，主要有嘧啶核苷類化合物和嘌呤核苷類化合物。

　　3[.單選題]屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是查看材料

　　A.利巴韋林

　　B.阿昔洛韋

　　C.齊多夫定

　　D.奧司他韋

　　E.金剛烷胺

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結構特征及該類藥物結構之間的差別。根據化學結構，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋，是更昔洛韋側鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋，是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產生噴昔洛韋;側鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應選B。

　　4[.單選題]屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是查看材料

　　A.阿昔洛韋

　　B.更昔洛韋

　　C.噴昔洛韋

　　D.奧司他韋

　　E.泛昔洛韋

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結構特征及該類藥物結構之間的差別。根據化學結構，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋，是更昔洛韋側鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋，是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產生噴昔洛韋;側鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應選C。

　　5[.單選題]屬于噴昔洛韋的前體藥物的是查看材料

　　A.阿昔洛韋

　　B.更昔洛韋

　　C.噴昔洛韋

　　D.奧司他韋

　　E.泛昔洛韋

　　[答案]E

　　[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結構特征及該類藥物結構之間的差別。根據化學結構，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋，是更昔洛韋側鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋，是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產生噴昔洛韋;側鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應選E。

　　6[.單選題]側鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是查看材料

　　A.阿昔洛韋

　　B.更昔洛韋

　　C.噴昔洛韋

　　D.奧司他韋

　　E.泛昔洛韋

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結構特征及該類藥物結構之間的差別。根據化學結構，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋，是更昔洛韋側鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋，是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產生噴昔洛韋;側鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應選B。

　　[.共享題干題]根據材料，回答7-10題洛美沙星結構如下：對該藥進行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。

　　7[.單選題]根據喹諾酮類抗菌藥構效關系。洛美沙星關鍵藥效基團是查看材料

　　A.1-乙基，3-羧基

　　B.3-羧基.4-羰基

　　C.3-羧基，6-氟

　　D.6-氟，7-甲基哌嗪

　　E.6，8-二氟代

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

　　8[.單選題]洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構效分析，8位引入氟后，使洛美沙星查看材料

　　A.與靶DNA聚合酶作用強，抗菌活性減弱

　　B.藥物光毒性減少

　　C.口服利用度增加

　　D.消除半衰期3～4小時，需一日多次給藥

　　E.水溶性增加，更易制成注射液

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

　　9[.單選題]根據喹諾酮類抗菌藥構效關系，8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但毒性也增加，其主要毒性是查看材料

　　A.增加光毒性

　　B.增加胃腸道毒性

　　C.增加心臟毒性

　　D.增加肝毒性

　　E.增加金屬離子流失

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

　　10[.單選題]可作為左旋體應用的喹諾酮類藥物是查看材料

　　A.洛美沙星

　　B.諾氟沙星

　　C.環丙沙星

　　D.氧氟沙星

　　E.司帕沙星

　　[答案]D

　　[解析]本組題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系、結構特征及作用特點。洛美沙星關鍵藥效基團是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;藥用左旋體的喹諾酮類藥物是氧氟沙星，其藥物名稱為左氧氟沙星。洛韋等。利巴韋林非核苷類抗病毒藥。

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