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第二章 藥物代謝動力學

　　一、 藥物的跨膜轉運

　　(一)藥物跨膜轉運的類型

　　1.被動轉運

　　特點：a 順濃度差;b不耗能 ;c 受藥物分子大小、脂溶性、極性等因素影響。

　　(1)脂溶擴散(簡單擴散)：脂溶性高的藥物可解于生物膜的磷脂分子內擴散到膜的另一側。

　　(2)膜孔擴散：水溶性、小分子物質通過膜的含水微孔進行擴散。

　　脂溶性高(極性小、非解離型)、分子量小的藥物易通過被動轉運方式轉運。

　　2.主動轉運

　　脂溶性小，分子量大的藥物，或需逆濃度差轉運的藥物通過此方式轉運。

　　特點：逆濃度差;耗能; 需膜上載體;因而有飽和現象;具選擇性，因而可出現竟爭抑制現象。

　　大多數藥物在體內的轉運過程屬于被動轉運。

　　(二)跨膜轉運規律

　　藥物多以弱酸或弱堿性形式存在，均有解離現象，這種解離-離子化程度又受其pka(酸性藥物解離常數的負對數值)及其所在溶液的pH而定。

　　藥物解離度可用Handerson-Hasselbach公式計算：

　　如：弱酸型藥物的pH - pka = 0 時，藥物有50%解離;

　　其差為1時，有90%解離;

　　其差為2時，有99%解離;

　　其差為3時，有99.9%解離。

　　而其差為-1時，有10%解離;

　　其差為-2時，有1%解離;其差為-3時，有0.1%解離。

　　同樣，弱堿性藥物以pka - pH 的差值類推。

　　由此，藥物的跨膜轉運規律是：

　　弱酸性藥物在酸性環境中不易解離，容易由偏酸的一側跨膜轉運到偏堿的一側，當擴散達到平衡時，弱酸性藥物在堿側液體中的濃度遠遠高于酸性液體一側。

　　弱堿性藥物則相反，容易由堿的一側跨膜擴散到偏酸的一側。當擴散達到平衡時，弱堿性藥物在酸側液體中的濃度遠遠高于堿性液體一側。

　　因而，弱酸性藥物在胃液中易被吸收，在酸化的尿液中也易被腎小管再吸收。

　　弱堿性藥物則易在堿性腸液中吸收;在堿化的尿液中也易于被再吸收。

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