二、藥物體內過程

　　體內過程：藥物在體內的吸收、分布、代謝、排泄。

　　1.吸收(absorption)藥物從給藥部位進入血液循環的過程稱為吸收。

　　吸收(給藥)途徑

　　(1)胃腸道給藥 口服(per os) 胃腸道粘膜細胞 入血 門靜脈 肝臟 體循環

　　首過消除(first pass elimination)：從胃腸道吸收入門靜脈的藥物在到達全身血液循環前必須先到達肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或膽汁排泄量大，則是進入全身血液循環內的有效藥量明顯減少的作用。

　　避免措施：舌下(sublingual)，直腸給藥

　　(2)直腸給藥(per rectum)。

　　(3)呼吸道給藥

　　(4)經皮(transdermal)給藥

　　吸收速度：吸入>舌下>直腸>肌肉注射>皮下>口服>粘膜>皮膚

　　吸收程度：吸入、舌下、直腸、肌注較為完全， 口服次之。皮膚較差， 一定要脂溶性高者才易吸收。

　　2.分布

　　分布(distribution)：藥物由血液進入組織器官、細胞的轉運過程。

　　影響因素：

　　(1) 組織血流量與藥物和組織的親和力

　　(2) 藥物的理化性質

　　(3) 血漿蛋白結合

　　a 使結合型藥物暫時失去藥理活性

　　b 結合時可逆的，經常處于動態平衡

　　c 合并用藥可發生競爭性抑制作用

　　(4) 特殊屏障

　　a 血腦屏障

　　b 胎盤屏障

　　3.生物轉化(biotransformation)

　　藥物在體內發生的化學結構變化。

　　(1)生物轉化類型及其催化酶

　　類型：a 氧化、還原或水解;b 結合

　　催化酶：專一性的酶;非專一性的酶。

　　非專一性的酶：簡稱肝藥酶。是存在于肝微粒 體內的混合功能氧化酶系統。主要的酶是細 胞色素P-450，尚有輔酶2(NADPH)及黃蛋白，能轉化數百種藥物。

　　肝藥酶特點：

　　專一性低，活性有限，個體差異大，受先天和年齡、營養狀態、疾病、性別影響，

　　受藥物誘導或抑制。

　　肝藥酶誘導劑與抑制劑

　　誘導劑：能加速肝藥酶合成或增強其活性的藥物。如苯巴比妥、苯妥因鈉。

　　抑制劑：能抑制肝藥酶合成并降低其活性的藥物。如異煙肼、氯霉素。

　　4.排泄

　　藥物及其代謝物通過排泄器官或分泌器官排出體外的過程。

　　(1)腎排泄： 腎小球濾過、腎小管分泌。某些具高脂溶性的藥物(原形藥)易在腎小管內皮細胞經重吸收而不易排出，此可通過調節pH提高藥物解離度促進其排泄。

　　(2) 膽汁排泄

　　肝腸循環(hepatoenteral circulation )：被分泌到膽汁內的藥物及其代謝產物經膽道及膽總管進入腸腔，然后，隨后隨糞便排泄出去，經膽汁排入腸腔的藥物部分可再經小腸上皮細胞吸收經肝腸進入血液循環，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環稱肝腸循環。

　　(3)其他排泄途徑：乳汁、汗液、淚液。

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