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第五章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥

　　一、 易逆性抗AChE藥的一般特性

　　眼：瞳孔括約肌收縮--縮瞳。

　　促進房水回流，降低眼內壓--治療青光眼。

　　睫狀肌收縮-- 調節痙攣(近視)--不良反應。

　　胃腸平滑肌：胃腸蠕動↑,胃酸分泌↑--治腹氣脹。

　　泌尿道平滑肌：膀胱逼尿肌收縮，膀胱括約肌松弛--治療尿潴留。

　　骨骼肌神經接頭：骨骼肌收縮---治重癥肌無力。

　　腺體：支氣管腺體、汗腺、唾液腺,消化腺等分泌↑。

　　【臨床應用】

　　1、重癥肌無力。

　　2、術后腹氣脹和尿潴留。

　　3、青光眼。

　　4、陣發性室上性心動過速。

　　5、競爭性神經肌肉阻滯藥過量時解毒(常用藥物：新斯的明、依酚氯銨、加蘭他敏)。

　　6、阿爾茨海默病(主要治療藥物：donepezil,rivastigmine)

　　【不良反應】 禁用于機械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘。

　　新斯的明(neostigmine)

　　⑴ 對腺體、眼、心血管和支氣管平滑肌作用較弱。

　　⑵ 對胃腸道和膀胱平滑肌有較強興奮作用;

　　⑶ 對骨骼肌的興奮作用最強。

　　原因：

　　a、通過抑制膽堿酯酶發揮作用;b、直接興奮骨骼肌運動終板上的N2R;

　　c、促進神經末梢釋放乙酰膽堿。

　　主要用于重癥肌無力、腹氣脹、尿潴留、陣發性室上性心動過速及非去極化肌松藥過量。

　　毒扁豆堿(physostigmine,依色林eserine)

　　藥理作用與新斯的明相似，結構屬叔胺類，故易通過血腦屏障，中樞作用明顯。主要用于青光眼，作用較新斯的明強而持久。

　　吡斯的明(pyridostigmine)

　　與新斯的明作用類似，起效慢而維持時間長，應用及不良反應與新斯的明類似。

　　依酚氯銨(edrophonium chloride，滕喜龍)

　　抗膽堿酯酶作用弱，對骨骼肌作用較強，起效快而維持時間短，主要用于診斷肌無力。

　　安貝氯銨(ambenonium chloride)

　　作用類似于新斯的明，但較持久。主要治重癥肌無力。

　　加蘭他敏(galanthamine)

　　作用類似新斯的明，用于重癥肌無力、脊髓灰質炎后遺癥及競爭性神經肌肉阻滯藥過量中毒。

　　地美溴銨(demecarium bromide)

　　對膽堿酯酶抑制時間較長，主要用于青光眼的治療。

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