第二節 抗心律失常藥的作用機制及分類

　　一、抗心律失常藥的電生理作用

　　藥物的基本電生理作用是影響細胞的膜離子通道，通過改變離子流而改變細胞電生理特性。

　　1、降低自律性：

　　(1)降低動作電位4相斜率：抑制快反應細胞4相Na+內流和慢反應細胞4相Ca2+內流(β受體阻斷藥)

　　(2)提高動作電位的發生閾值(鈉通道或鈣通道阻滯藥)。

　　(3)促K+外流增加靜息膜電位絕對值(腺苷和乙酰膽堿)。

　　(4)延長APD(鉀通道阻滯藥)。

　　2、減少后除極和觸發活動：

　　早后除極發生與Ca2+內流增多有關，因此鈣拮抗劑有效。

　　遲后除極所致的觸發活動與胞內Ca2+過多和Na+內流有關，鈣拮抗劑和鈉通道阻滯劑有效。

　　3、改變膜反應性而改變傳導性：

　　增強膜反應性取消單向阻滯，停止折返激動。如苯妥英鈉促K+外流增大最大舒張電位。

　　減弱膜反應性，單向阻滯變雙向阻滯，停止折返。如抑制鈉離子內流藥奎尼丁。

　　4、改變ERP及APD而減少折返：

　　(1)延長ERP和APD，主要延長ERP。

　　(2)縮短ERP和APD，主要縮短APD。

　　(3)促進鄰近細胞ERP趨向均一性。

　　二、抗心律失常藥的分類

　　根據對心肌電生理的影響和作用機制，分為四類：

　　Ⅰ類：鈉通道阻滯藥

　　ⅠA類：適度阻滯鈉通道藥，如奎尼丁、普魯卡因胺。

　　ⅠB類：輕度阻滯鈉通道藥，如苯妥英鈉、利多卡因。

　　ⅠC類：明顯阻滯鈉通道藥，如氟卡尼、普羅帕酮。

　　Ⅱ類：β受體阻斷藥，代表藥普萘洛爾、美托洛爾。

　　Ⅲ類：選擇性延長復極過程的藥物，如胺碘酮。

　　Ⅳ類：鈣拮抗劑，代表藥維拉帕米、地爾硫䓬。

　　其他：腺苷、地高辛、新斯的明。

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