四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑——卡托普利(captopril,開博通)、依那普利(enalapril)
【作用機制】
1、抑制循環(huán)中的RAAS,抑制AngI轉(zhuǎn)化為AngⅡ,血管舒張。同時促進AngⅡ水解
2、抑制局部組織中RAAS:(主要作用)。
(1)藥物上的脯氨酸與酶的正電荷部位——精氨酸結(jié)合。
(2)肽鏈羰基與酶的供氫部位結(jié)合。
(3)巰基與酶的Zn2+部位結(jié)合。
3、減少緩激肽的降解
緩激肽(BK)激活血管內(nèi)皮L-精氨酸-NO途徑,使NO釋放增加,血管擴張和抑制血小板功能;同時還促進前列腺素合成。
【作用特點】
1、本藥降壓作用與腎素關系密切,對腎素增高的高血壓效果更佳,同時增加腎血流。
2、適用各型高血壓,在降壓同時,不伴有反射性心率加快。
3、長期應用,不易引起水電解質(zhì)紊亂及脂質(zhì)代謝障礙,有降低腎損害的可能性,既能有效降壓,又能增加機體對胰島素的敏感性。
4、可防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁增厚和心肌細胞肥大,保護心臟。
5、能改善患者的生活質(zhì)量,降低死亡率。
五、AT1受體阻斷藥
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