一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 受體激動劑是既有親和力又有內在活性的藥物，它們能與受體結合并激動受體而產生效應。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 首關消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血循環前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大，則是進入全身血循環內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關消除。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分也屬首關消除。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 首關消除從胃腸道吸收入門靜脈系統的藥物在到達全身血循環前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關消除。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分也屬首關消除。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 血腦屏障是由毛細血管內皮細胞和聚集包圍毛細血管的星形膠質細胞的軟腦膜組成的一種特殊的功能結構。血腦屏障的重要性，在于保障血液和腦組織之間的正常代謝物質的交換，阻止非需要物質的進入，從而維持腦的正常功能。一般外來化合物只有分子量小，脂溶性高的才能穿透。而電離的、離子型的、水溶性大的化學物質則難于透過血腦屏障。如無機汞就不容易進入腦組織，而甲基汞則易于透過血腦屏障，造成中樞神經系統功能損傷。其實血腦屏障包括血-腦屏障、血-腦脊液屏障、腦脊液-腦細胞屏障，是它們的總稱。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 一級動力學過程具有以下特點：(1)體內藥物按瞬時血藥濃度(或體內藥量)以恒定的百分比消除，但單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。(2)藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無關。(3)絕大多數藥物都按一級動力學消除，這些藥物在體內經過5個t1/2后，體內藥物可基本消除干凈。(4)每隔一個t1/2(藥物半衰期)給藥一次，則體內藥量(或血藥濃度)可逐漸累積，經過5個t1/2后，消除速度與給藥速度相等，達到穩態。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 一級消除動力學的特點為恒比消除，血漿中藥物消除速率與血漿中藥物濃度成正比，血藥濃度越高，單位時間內消除的藥量越多，血藥濃度降低，藥物消除速率按比例下降。藥物消除的半衰期是恒定的，不因血藥濃度的高低而變化，是臨床應用的大多數藥物的消除方式。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 生物利用度是指藥物吸收進入血液循環的速度和程度，生物利用度高，說明藥物吸收良好，也是檢驗藥品質量的重要指標之一。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 變態反應是一類免疫反應，也稱過敏反應，常見于過敏體質病人。反應性質與藥物原有效應無關，用藥理性拮抗藥解救無效。反應的嚴重程度差異很大，與劑量無關。所以本題選擇D。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 多數不良反應是藥物固有的效應，在一般情況下是可以預知的，但不一定是能夠避免的。這是由于藥物的選擇性低，藥理效應涉及多個器官，當某一效應用做治療目的時，其他效應就成為副作用。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 凡與用藥目的無關，并為病人帶來不適或痛苦的反應統稱為藥物不良反應。多數不良反應是藥物固有的效應，治療劑量下，藥物劑量等于治療量。所以本題答案選擇C。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 致敏物質可能是藥物本身，也可能是其代謝物，亦可能是制劑中的雜質，不都是大分子化合物。所以B的說法是錯誤的。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物副作用是最常見的藥物不良反應，它是指藥物在治療劑量下出現的與治療目的無關的作用。可給病人帶來不適或痛苦，一般都較輕微，大多是可以恢復的功能性變化，停藥后即行消失。副作用產生的藥理基礎是藥物作用選擇性低，作用范圍廣。當藥物某一效應被用為治療目的時，其他效應就成了副作用，可見副作用是藥物固有的作用。用某藥治療疾病，必須用治療劑量，這樣副作用也就會隨之出現，是不可避免的。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 引起藥物副作用的原因是由于藥物效應的選擇性低，涉及多個效應器官，即表現為藥物的作用廣泛，當某一效應用作治療目的時，其他效應就成為副作用。

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