抗喘藥

　　一、擬腎上腺素藥

　　[平喘作用機理]

　　(1)激動支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環化酶→細胞camp↑→支氣管擴張

　　(2)激動肥大細胞β受體→細胞內camp↑→抑制其活性物質釋放

　　(3)腎上腺素可激動支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓

　　[常用藥]

　　1、非選擇性β受體興奮藥：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素

　　2、選擇性β2受體興奮藥：沙丁胺醇(舒喘靈)、克侖特羅 擬腎上腺素藥抗喘作用比較 藥物應用 平喘機制 作用 維持時間(h) 給藥途徑 主要不良反應 腎上腺素 激動α、β1、β2受體 強，快 1～2 皮下、靜滴 心悸、升壓，哮喘急性發作肌顫、頭痛、不安 麻黃堿 促進na釋放，激動α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3～6肌內 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預防升壓、快速耐受，哮喘發作 異丙腎上腺素 激動β1、β2受體 強、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫，哮喘急性耐受性、過量室顫發作 沙丁胺醇 選擇性激動β2受體 強、持久 4～6 口服、吸入 手指震顫，哮喘急性發作 克侖特羅 選擇性激動β2受體 較沙丁胺醇強100倍 4～62～6 口服氣霧吸入 手指震顫，預防發作

　　二、茶堿類

　　氨茶堿(aminophylline)：

　　[作用和用途]

　　(1)平喘作用：抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛，過敏介質釋放減少。與β受體興奮藥有協同作用，且對后者無效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴重哮喘或持續狀態，口服用于輕癥或預防。

　　(2)強心和利尿作用：用于心性及腎性水腫

　　[不良反應]

　　(1)局部刺激：口服可引起胃腸反應;肌注時可致紅腫、疼痛。

　　(2)心律失常，血壓下降、驚厥：靜注快或劑量過大時易發生，小兒更易致驚厥。

　　膽茶堿、二羥丙茶堿(喘定)：與氨茶堿作用相似，但胃腸刺激性輕，其中喘定對心臟興奮性弱于氨茶堿。

　　三、抗膽堿藥：

　　通過選擇性地阻斷支氣管平滑肌上m受體而發揮平喘作用。

　　異丙阿托品：對心率及腺體分泌影響小于阿托品，無中樞作用，吸入時作用快而持久，強度不及擬腎上腺素藥，用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。

　　四、 抗過敏反應藥：

　　色甘酸鈉：

　　[作用機制] 穩定肥大細胞膜，抑制肥大細胞脫顆粒從而抑制過敏活性物質釋放。

　　[作用特點]

　　(1)起效慢，對已發作哮喘無效;

　　(2)口服難吸收，粉霧吸入給藥。

　　[應用] 適用于預防外因性支氣管哮喘、過敏性鼻炎及食物過敏。

　　甲哌噻庚酮(酮替芬)：

　　可口服，抑制過敏介質釋放和h1受體阻斷而抗喘，療效優于色甘酸鈉。用于外因性哮喘，尤適于兒童。

　　五、腎上腺皮質激素：

　　丙酸倍氯米松。其平喘作用強，主要通過抗過敏、抗炎、提高β受體反應性等作用發揮療效，用于反復發作的頑固性哮喘和其持續狀態。全身用藥不良反應多且重，故以氣霧吸入給藥為佳。全身用于的糖皮質激素有強的松、地塞米松等。

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