抗喘藥

　　一、擬腎上腺素藥

　　[平喘作用機(jī)理]

　　(1)激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環(huán)化酶→細(xì)胞camp↑→支氣管擴(kuò)張

　　(2)激動(dòng)肥大細(xì)胞β受體→細(xì)胞內(nèi)camp↑→抑制其活性物質(zhì)釋放

　　(3)腎上腺素可激動(dòng)支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓

　　[常用藥]

　　1、非選擇性β受體興奮藥：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素

　　2、選擇性β2受體興奮藥：沙丁胺醇(舒喘靈)、克侖特羅 擬腎上腺素藥抗喘作用比較 藥物應(yīng)用 平喘機(jī)制 作用 維持時(shí)間(h) 給藥途徑 主要不良反應(yīng) 腎上腺素 激動(dòng)α、β1、β2受體 強(qiáng)，快 1～2 皮下、靜滴 心悸、升壓，哮喘急性發(fā)作肌顫、頭痛、不安 麻黃堿 促進(jìn)na釋放，激動(dòng)α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3～6肌內(nèi) 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預(yù)防升壓、快速耐受，哮喘發(fā)作 異丙腎上腺素 激動(dòng)β1、β2受體 強(qiáng)、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫，哮喘急性耐受性、過(guò)量室顫發(fā)作 沙丁胺醇 選擇性激動(dòng)β2受體 強(qiáng)、持久 4～6 口服、吸入 手指震顫，哮喘急性發(fā)作 克侖特羅 選擇性激動(dòng)β2受體 較沙丁胺醇強(qiáng)100倍 4～62～6 口服氣霧吸入 手指震顫，預(yù)防發(fā)作

　　二、茶堿類

　　氨茶堿(aminophylline)：

　　[作用和用途]

　　(1)平喘作用：抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛，過(guò)敏介質(zhì)釋放減少。與β受體興奮藥有協(xié)同作用，且對(duì)后者無(wú)效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài)，口服用于輕癥或預(yù)防。

　　(2)強(qiáng)心和利尿作用：用于心性及腎性水腫

　　[不良反應(yīng)]

　　(1)局部刺激：口服可引起胃腸反應(yīng);肌注時(shí)可致紅腫、疼痛。

　　(2)心律失常，血壓下降、驚厥：靜注快或劑量過(guò)大時(shí)易發(fā)生，小兒更易致驚厥。

　　膽茶堿、二羥丙茶堿(喘定)：與氨茶堿作用相似，但胃腸刺激性輕，其中喘定對(duì)心臟興奮性弱于氨茶堿。

　　三、抗膽堿藥：

　　通過(guò)選擇性地阻斷支氣管平滑肌上m受體而發(fā)揮平喘作用。

　　異丙阿托品：對(duì)心率及腺體分泌影響小于阿托品，無(wú)中樞作用，吸入時(shí)作用快而持久，強(qiáng)度不及擬腎上腺素藥，用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。

　　四、 抗過(guò)敏反應(yīng)藥：

　　色甘酸鈉：

　　[作用機(jī)制] 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制肥大細(xì)胞脫顆粒從而抑制過(guò)敏活性物質(zhì)釋放。

　　[作用特點(diǎn)]

　　(1)起效慢，對(duì)已發(fā)作哮喘無(wú)效;

　　(2)口服難吸收，粉霧吸入給藥。

　　[應(yīng)用] 適用于預(yù)防外因性支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎及食物過(guò)敏。

　　甲哌噻庚酮(酮替芬)：

　　可口服，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放和h1受體阻斷而抗喘，療效優(yōu)于色甘酸鈉。用于外因性哮喘，尤適于兒童。

　　五、腎上腺皮質(zhì)激素：

　　丙酸倍氯米松。其平喘作用強(qiáng)，主要通過(guò)抗過(guò)敏、抗炎、提高β受體反應(yīng)性等作用發(fā)揮療效，用于反復(fù)發(fā)作的頑固性哮喘和其持續(xù)狀態(tài)。全身用藥不良反應(yīng)多且重，故以氣霧吸入給藥為佳。全身用于的糖皮質(zhì)激素有強(qiáng)的松、地塞米松等。

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