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　　第三節 藥動學

　　一、藥物體內過程

　　(一)跨膜轉運

　　1.被動轉運：從高濃度的一側向低濃度的一側擴散轉運的過程。多數藥物屬于被動轉運。

　　⑴特點：不需要載體，不消耗能量，無飽和現象

　　⑵影響因素：膜兩側的藥物濃度差;藥物理化性質。

　　分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉運，反之難跨膜轉運。

　　2.主動轉運：是一種逆濃度(或電位)差的轉運。與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等

　　特點：需要載體，消耗能量，有飽和現象和競爭性抑制。

　　3.胞飲作用：某些大分子物質的吸收

　　特點：需要載體，不消耗能量，順濃度梯度。

　　(二)藥物吸收和影響因素

　　1.吸收：藥物經血管外給藥后自給藥部位向血液循環的轉運過程。

　　2.影響因素：

　　①藥物因素：藥物的理化性質、劑型、劑量和給藥途徑。

　　弱酸性藥在酸性環境中非解離型多，脂溶性大，吸收多

　　弱堿性藥在堿性環境中非解離型多，脂溶性大，吸收多

　　吸收快慢：吸入、舌下、直腸、肌注、皮下注射、口服、經皮給藥

　　②機體因素：胃腸道pH值，血流量，胃排空等

　　3.不同給藥方式特點

　　①胃腸道給藥：最常用的給藥途徑，安全方便，經濟。小腸是主要吸收部位。影響因素較多：溶解度、PH

　　首關消除：藥物進入體循環之前，首先在胃腸道或肝臟被滅活，進入體循環量減少。舌下及直腸給藥可避免首關消除

　　②注射給藥：吸收迅速完全，用藥不方便。適用于危急、昏迷、不能口服病人

　　③吸入給藥：吸收極其迅速，適用于氣體及揮發性藥物

　　④經皮給藥：脂溶性藥可緩慢通透，吸收緩慢不規則

　　(三)藥物分布和影響因素

　　1.體液pH： 影響藥物解離度

　　2.藥物與血漿蛋白的結合：為可逆性疏松結合，結合型藥物分子量增大，不能跨膜轉運、代謝和排泄，并暫時失去藥理活性。結合具有飽和性與可逆性，有競爭置換現象：

　　兩個藥物能競爭與同一蛋白結合而發生置換現象，使游離型藥濃度增加，導致中毒;

　　血漿蛋白過少或變質時藥物血漿蛋白結合率下降，易發生毒性反應。

　　3.生理屏障

　　血腦屏障：分子量小脂溶性高的藥易通過血腦屏障，但腦脊液中藥物濃度低于血漿濃度

　　胎盤屏障：通透性無明顯差別

　　4.組織親和力

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