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　　碘解磷定的藥理學

　　本品為有機磷農藥中毒的解毒劑，對輕度有機磷中毒，可單獨應用本品或阿托品以控制癥狀;中度、重度中毒時則必須合并應用阿托品，因對體內已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。靜脈給藥后，血中很快達到有效濃度，大劑量時還能通過血腦屏障進入腦組織，由腎很快排出，無蓄積中毒現象。當有機磷酸酯類殺蟲劑(如敵敵畏、1609、1059等)進入機體后，與體內膽堿酯酶結合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰膽堿的作用，因而體內發生乙酰膽堿的蓄積，出現一系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內能與磷酰化膽堿酯酶中的磷酰基結合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復其水解乙酰膽堿的活性，故又稱膽堿酯酶復活劑。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結合，成為無毒物質由尿排出。

　　本品的特點為：

　　①只對中毒時間不長、形成不久的磷酰化酶有重活化作用，如巳經過一定時間，磷酰化酶已老化(脫烷基)后、再不能被重活化，膽堿酯酶的活性則難以恢復。故應用肟類重活化劑，治療有機磷類中毒時，用藥越早越好。

　　②本品對不同有機磷化合物的作用不同，一般認為對沙磷、對硫磷、內吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好，對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差，對索曼無效，對羅果、氧化羅果尚有爭議。

　　③不同的重活化劑其作用的強弱不同，即對有機磷的抗毒效價不同。

　　④給藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀，但不能直接對抗乙酰膽堿的大部分效應，即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀，故對中重度中毒患者，必須與抗膽堿藥合用。

　　⑤肟類重活化劑都是季銨鹽，脂溶性差，不能進入血腦屏障進入中樞神經系統，對中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用，故對中樞的中毒癥狀無明顯的效果。

　　⑥口服吸收很差且不規則，一般都通過靜脈給藥。

　　硫糖鋁的簡介

　　硫糖鋁(sucralfate，ulcerlmine)是蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽，在pH<4時，可聚合成膠凍，牢固地粘附于上皮細胞和潰瘍基底，抵御胃酸和消化酶的侵蝕;能減少胃酸和膽汁酸對胃粘膜的損傷;能促進胃粘液和碳酸氫鹽分泌，從而發揮細胞保護效應。

　　治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、返流性食道炎有較好療效。硫糖鋁在酸性環境中才發揮作用，所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。不良反應較輕，約有2%患者可有便秘。小于1%病人發生口干。偶有惡心、胃部不適、腹瀉、皮疹、瘙癢及頭暈。

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