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中藥藥理學:解表藥

  一、基本知識

  凡以發散表邪、解除表證為主要作用的藥物,稱為解表藥。

  ①分為辛溫解表藥和辛涼解表藥兩類。②藥理作用:與解表功效相關。

  1.發汗

  麻黃、桂枝、生姜。

  特點:溫熱性發汗:①服用后身體有溫熱感;②周圍環境溫度高,有助于出汗。

  機制:①麻黃→抑制汗腺導管對鈉離子的重吸收;②桂枝擴張血管,促進血液循環。

  2.解熱

  ①多數解表藥→降低發熱動物體溫;②柴胡作用最顯著;③機制:發汗;增加散熱;作用于體溫調節中樞;抗炎、抗病原體等綜合作用。

  3.抗病原微生物

  抑制多種細菌(金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌等)、致病性皮膚真菌、某些病毒(如呼吸道病毒)。

  4.鎮痛、鎮靜

  ①多數解表藥→鎮痛(提高痛閾)、鎮靜(中樞抑制)。

  ②鎮痛作用部位:多數在外周,部分藥物(如細辛)→作用于中樞。

  5.抗炎

  抑制實驗動物模型的炎癥反應。

  機制:

  ①抑制花生四烯酸代謝;②抑制組胺或其他炎性介質生成或釋放;③增強腎上腺皮質功能;④清除自由基。

  6.調節免疫

  ①增強免疫:提高機體的非特異性免疫功能,有利于解除表證。

  ②抗變態反應:麻黃、桂枝、小青龍湯、葛根湯等→過敏性疾病。

  總結:以上作用與解表的功效相關。

  (1)發汗、解熱、鎮痛、抗炎→解除表證。

  (2)抗病原微生物、調節免疫系統功能→驅散表邪。

  二、常用藥物

  麻黃

  主要成分:①生物堿,L-麻黃堿、D-偽麻黃堿。②揮發油。

  麻黃功效:發汗解表、宣肺平喘、利尿消腫。

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關的藥理作用

  (1)發汗

  麻黃揮發油、生物堿→發汗,促進汗腺分泌。

  影響因素:溫熱環境、配伍桂枝作用明顯。

  機制:直接作用于汗腺為主。①阻礙汗腺導管對鈉離子的重吸收,導致汗液分泌增加;②興奮α受體,汗液分泌增加;③通過興奮中樞神經的有關部位。

  (2)平喘

  麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發油→平喘。

  麻黃堿為主,平喘特點:性質穩定,口服有效;起效較慢,作用溫和,作用維持時間持久。機制:多環節。

  直接作用:興奮腎上腺素受體。①支氣管平滑肌的β2受體,使平滑肌松弛;②支氣管黏膜血管α受體,血管收縮,減輕支氣管黏膜水腫。

  間接作用:③促進腎上腺素能神經末梢和腎上腺髓質嗜鉻細胞釋放兒茶酚胺;

  其他:④抗變態反應、抗過敏,阻止過敏介質釋放。

  (3)利尿

  ①多種成分均具有利尿作用,D-偽麻黃堿作用最顯著。

  ②機制:擴張腎血管增加腎血流量;阻礙腎小管對鈉離子的重吸收。

  (4)解熱、抗炎

  ①麻黃揮發油→解熱、降溫。

  ②麻黃的多種成分,D-偽麻黃堿作用最顯著→抗炎:抑制早期血管通透性增加、后期肉芽組織形成。

  (5)抗病原微生物

  麻黃揮發油→對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、大腸桿菌、奈瑟雙球菌等,流感病毒有抑制作用。

  (6)鎮咳、祛痰

  ①萜品烯醇是鎮咳有效成分。②麻黃揮發油具有祛痰作用。

  對上述藥理作用:①重要作用的機制;②相關成分;③與功效等的關系。

  小結:藥理作用和功效的相關性。

  (1)發汗、解熱、抗病原微生物(揮發油)、抗炎、抗過敏→發汗散寒;解表有關。

  (2)平喘(緩解支氣管平滑肌痙攣、減少黏膜水腫)、抗炎(D-偽麻黃堿顯著)、抗過敏、鎮咳、祛痰→宣肺平喘;

  (3)利尿(D-偽麻黃堿顯著)→消除水腫。

  2.其他藥理作用:麻黃堿→興奮中樞、心血管。

  (1)興奮中樞神經系統→精神興奮、失眠等癥狀,呼吸、心血管中樞。

  (2)強心、升高血壓①麻黃堿→直接和間接興奮心臟、血管腎上腺素受體→正性肌力、正性頻率、收縮血管,升高血壓。②麻黃堿升壓較好,特點:作用緩慢、溫和、持久,反復應用易產生快速耐受性。

  【現代應用】

  1.感冒

  2.支氣管哮喘

  3.低血壓狀態

  4.鼻塞

  柴胡

  主要成分:柴胡皂苷、甾醇、揮發油、多糖等。

  柴胡具有和解退熱,舒肝解郁,升陽透疹的功效。

  【藥理作用】

  1.解熱

  主要成分:柴胡皂苷、皂苷元A、揮發油。揮發油作用強、毒性小。

  機制:作用于下丘腦體溫調節中樞→抑制cAMP的產生或釋放→抑制體溫調定點上移→體溫下降。

  2.抗病原微生物

  體外實驗:抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、霍亂弧菌、結核桿菌、鉤端螺旋體;抑制流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒。

  柴胡注射液→治療單純皰疹病毒性角膜炎,抑制流行性出血熱病毒。

  3.抗炎

  皂苷、揮發油均有抗炎作用→降低毛細血管通透性;抑制白細胞游走;抑制肉芽組織增生。

  機制:①柴胡皂苷→興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質→ACTH(促腎上腺皮質激素)↑→增強糖皮質激素的抗炎作用;②柴胡皂苷→抑制致炎物質釋放。

  4.促進免疫功能

  柴胡多糖→增加枯否細胞吞噬功能,增強自然殺傷細胞的功能,提高病毒特異抗體滴度,提高淋巴細胞轉化率和皮膚遲發型超敏反應。

  5.鎮靜、鎮痛、鎮咳

  柴胡皂苷。

  6.保肝、利膽、降血脂

  保肝:

  柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇→保肝:ALT(丙氨酸轉氨酶)、AST(門冬氨酸轉氨酶)↓,肝細胞損傷↓,促進肝功能恢復。

  機制:①柴胡皂苷→直接保護生物膜(如線粒體膜);②柴胡皂苷→促進腦垂體分泌ACTH→血漿皮質醇↑→機體對非特異性刺激抵抗能力↑;③柴胡皂苷→肝細胞DNA合成↑,細胞外基質的合成↓。

  利膽:

  柴胡→膽汁排出量增加,降低膽汁中膽酸、膽色素、膽固醇的含量。(醋炙柴胡作用最強)

  降血脂:

  ①柴胡皂苷→降低膽固醇、甘油三酯、磷脂水平,甘油三酯最明顯。②柴胡醇、α-菠菜甾醇→降低膽固醇水平。

  7.對內臟平滑肌的作用

  柴胡粗皂苷→離體腸肌→收縮;復方制劑→對抗腸肌痙攣。

  小結:

  (1)解熱、抗病原微生物、抗炎,促進免疫功能→和解表里。解表功效相關。

  (2)保肝、利膽、降脂、鎮靜、鎮痛→疏肝解郁。

  (3)內臟平滑肌的作用→升舉陽氣。

  【現代應用】

  1.發熱

  2.病毒性肝炎

  3.咳嗽

  4.高脂血癥

  5.流行性腮腺炎

  桂枝

  成分:揮發油(桂皮油)。

  【藥理作用】

  1.擴張血管、促發汗:擴張血管→體表血流↑→發汗、散熱。

  2.解熱、鎮痛。

  3.抗炎、抗過敏。

  4.抗病原微生物。

  【現代應用】

  1.預防流行性感冒

  2.風濕性關節炎

  3.低血壓癥

  葛根

  主要成分:黃酮類化合物。

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關的藥理作用

  (1)解熱(解肌)

  黃酮類物質是其解熱作用的成分,葛根素作用較突出。

  機制:①葛根→擴張皮膚血管,促進血液循環→增加散熱;②葛根素→阻斷中樞有關部位的β受體→cAMP生成減少→解熱。

  (2)降血糖(止渴)

  ①輕度降低血糖的作用,葛根素是有效成分。②葛根素→抑制醛糖還原酶,防治糖尿病并發癥。

  (3)對內臟平滑肌作用(升陽)

  收縮或舒張內臟平滑肌,與成分有關。

  ①葛根丙酮提取物→松弛,甲醇提取物→相反。②葛根去黃酮后的水提取物→興奮;③黃豆苷元→解痙。

  2.其他藥理作用:心臟、血管、血液。

  (1)抗心肌缺血

  ①葛根素→心率明顯減慢,降低耗氧量;②葛根素→冠脈擴張,增加冠脈血流量;③葛根素→減少心肌乳酸生成、肌酸激酶(細胞壞死增高)釋放量,保護心肌超微結構。

  機制:葛根素是一種β受體阻斷劑。

  (2)抗心律失常

  葛根素對抗氯化鋇、烏頭堿、氯化鈣、氯仿-腎上腺素、哇巴因所致大鼠心律失常。

  (3)擴血管、降血壓

  葛根總黃酮、葛根素靜脈注射→擴張外周血管;擴張外周血管→改善微循環→腦血流量增加,視網膜微循環改善;擴張外周血管→降壓。

  (4)改善血液流變性、抗血栓形成

  ①葛根總黃酮→降低全血黏度、血小板黏附率。②葛根素→抑制血小板聚集。

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文章責編:guofengru  
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