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中藥藥理學(xué):溫里藥

  一、基本知識(shí)

  凡以溫里祛寒、治療里寒證為主要作用的藥物,稱為溫里藥,又稱祛寒藥。

  藥理作用:

  1.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響

  (1)強(qiáng)心

  表現(xiàn):正性肌力、正性頻率、正性傳導(dǎo)→使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心輸出量增加。同時(shí)心肌耗氧量增加。

  正性頻率→抗緩慢型心律失常→增加心率,恢復(fù)正常竇性心率。

  機(jī)制:

  附子強(qiáng)心的主要成分:消旋去甲烏藥堿→β受體部分激動(dòng)劑。

  肉桂的強(qiáng)心作用:與其促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放兒茶酚胺有關(guān)。

  干姜的醇提液:直接興奮心肌作用。

  (2)抗心肌缺血

  附子、肉桂、吳茱萸→擴(kuò)張冠脈,增加冠脈流量。

  附子、干姜等→提高耐缺氧能力。

  (3)改善循環(huán)

  揮發(fā)油、辛辣成分→擴(kuò)張?bào)w表血管、內(nèi)臟血管→改善循環(huán)→使周身產(chǎn)生溫?zé)岣小?

  附子、肉桂→擴(kuò)張冠脈,增加冠脈流量→改善心肌缺血狀態(tài);

  擴(kuò)張腦血管→增加腦血流量。

  (4)抗休克

  抗休克的作用機(jī)理:強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加血流、改善微循環(huán)。

  2.對(duì)消化系統(tǒng)的影響

  (1)對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響

  增強(qiáng):

  溫里藥→增強(qiáng)胃腸功能,健胃驅(qū)風(fēng)的作用:

  舉例:

  干姜、肉桂、吳茱萸、丁香、胡椒等→含有揮發(fā)油→對(duì)胃腸道有溫和的刺激作用,能使腸管興奮,增強(qiáng)胃腸張力,促進(jìn)蠕動(dòng),排出胃腸積氣。

  抑制:

  附子、丁香、小茴香等→抑制胃排空。

  吳茱萸、干姜、肉桂→緩解胃腸痙攣性收縮。

  (2)促消化

  芳香、辛辣成分→直接刺激口腔、胃黏膜→引起局部血液循環(huán)改善,胃液分泌增加,胃蛋白酶活性、唾液淀粉酶活性增加→提高食欲、促進(jìn)消化吸收。

  丁香、高良姜、草豆蔻→增加胃酸排出量,提高胃蛋白酶活力。

  (3)利膽、止吐、抗?jié)?

  干姜、肉桂、高良姜等→促進(jìn)膽汁分泌。

  干姜、吳茱萸、丁香→止吐。

  干姜、吳茱萸等→抗胃潰瘍作用。

  3.對(duì)腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響

  附子、肉桂、干姜→興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)→促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素合成。

  附子→興奮下丘腦→促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素(CRH)增加。

  4.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響

  附子、肉桂、吳茱萸等→鎮(zhèn)靜作用。

  附子、烏頭、花椒→局部麻醉作用。

  附子、肉桂、干姜→興奮交感神經(jīng)→產(chǎn)熱增加。

  5.抗炎、鎮(zhèn)痛

  附子、烏頭、肉桂、干姜、吳茱萸等→鎮(zhèn)痛。

  附子、烏頭、干姜、丁香、高良姜等→抗炎。

  小結(jié):

  補(bǔ)火助陽、溫里祛寒→強(qiáng)心、升高血壓、擴(kuò)張血管、增加血流量、增強(qiáng)交感-腎上腺系統(tǒng)的功能。

  溫中止痛→抗?jié)儭⒄{(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)、抗腹瀉,抗炎、鎮(zhèn)痛等。

  溫通血脈→抗心肌缺血、抗血栓形成、抗凝血等。

  二、常用藥物

  附子

  含有多種生物堿,其中以烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿等為主。

  附子具有回陽救逆,補(bǔ)火助陽,逐風(fēng)寒濕邪之功效。

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

  (1)強(qiáng)心

  附子→增強(qiáng)心肌收縮力,加快心率,增加心輸出量;增加心肌耗氧量。

  附子強(qiáng)心的主要成分:去甲烏藥堿(DMC),β受體部分激動(dòng)劑,興奮β受體。

  氯化甲基多巴胺、去甲豬毛菜堿也有強(qiáng)心作用。

  (2)對(duì)血管和血壓的影響

  對(duì)血管的影響:

  附子→擴(kuò)張血管,增加血流,改善血液循環(huán)。

  附子注射液、去甲烏藥堿靜脈注射→增加冠狀動(dòng)脈血流量、腦血流量、股動(dòng)脈血流量,血管阻力降低。

  對(duì)血壓的影響:

  附子既有升壓又有降壓效應(yīng),與其所含成分有關(guān):

  去甲烏藥堿→興奮β受體、阻斷α1受體→降壓。

  氯化甲基多巴胺→激動(dòng)α受體

  去甲豬毛菜堿→興奮β受體、α受體

  升壓

  (3)抗休克

  與強(qiáng)心,收縮血管,升高血壓,以及擴(kuò)張血管,改善循環(huán)等作用有關(guān)。

  抗休克的有效成分:去甲烏藥堿強(qiáng)心,去甲豬毛菜堿、氯化甲基多巴胺強(qiáng)心升壓。

  (4)抗心律失常

  抗緩慢型心律失常→改善房室傳導(dǎo),加快心率,恢復(fù)竇性心律。

  快速型:附子對(duì)氯仿所致小鼠室顫有預(yù)防作用,并可對(duì)抗烏頭堿所致大鼠心律失常。

  (5)心肌保護(hù)作用:增加心肌血氧供應(yīng)。

  (6)抗寒冷、提高耐缺氧能力

  附子→抑制寒冷引起的體溫下降。機(jī)制:與強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加血流量等作用有關(guān)。

  附子提高缺氧耐受能力→對(duì)心、腦有保護(hù)作用。

  (7)抗炎、鎮(zhèn)痛

  附子抑制急性炎癥,烏頭堿類生物堿也有抗炎作用。

  機(jī)制:

  興奮垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng);

  本身可能還具有皮質(zhì)激素樣作用。

  烏頭堿是鎮(zhèn)痛作用的有效成分。

  (8)對(duì)陰虛、陽虛動(dòng)物模型的影響

  對(duì)甲狀腺機(jī)能減退→陽虛證模型搜‘集整理:減少M(fèi)受體數(shù)量,降低cGMP系統(tǒng)反應(yīng)性→正常化。

  對(duì)甲亢和氫化可的松→陰虛模型:增加β受體數(shù)量,提高cAMP系統(tǒng)的反應(yīng)性→惡化。

  附子調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)的遞質(zhì)NA、DA和5-HT含量。

  (9)對(duì)消化系統(tǒng)的影響

  抑制胃排空。

  興奮離體空腸,具有膽堿樣、組胺樣的作用。

  抗胃潰瘍。

  2.其他藥理作用

  (1)鎮(zhèn)靜。

  (2)局麻:附子、烏頭、烏頭堿→刺激局部皮膚,使感覺神經(jīng)末梢先興奮,繼之麻醉,喪失知覺。

  主要是心血管作用、抗炎鎮(zhèn)痛作用。

  小結(jié):

  回陽救逆、補(bǔ)陽助火→強(qiáng)心、抗心律失常、抗休克、擴(kuò)張血管、增加血流量、增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的功能、抗寒冷等作用相關(guān);

  逐風(fēng)寒濕邪→抗炎、鎮(zhèn)痛、抗寒冷、提高對(duì)缺氧的耐受能力等。

  【現(xiàn)代應(yīng)用】

  1.休克

  2.緩慢型心律失常

  3.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、腰腿痛、神經(jīng)痛

  4.偏頭痛

  【不良反應(yīng)】

  毒性較大,由烏頭堿類生物堿引起。

  烏頭堿口服0.2mg可引致中毒,致死量為3~4mg。

  中毒癥狀主要以神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)的表現(xiàn)為主。烏頭堿對(duì)心臟毒性較大。

  經(jīng)過炮制,烏頭堿類生物堿含量大大降低,毒性也明顯降低。

  合理的配伍,可明顯降低其毒性和不良反應(yīng)。

  干姜

  【藥理作用】

  1.對(duì)消化系統(tǒng)的影響

  抗?jié)儭?

  揮發(fā)油→促進(jìn)胃腸的消化機(jī)能。

  末梢性鎮(zhèn)吐作用。姜酮、姜烯酮的混合物是鎮(zhèn)吐的有效成分。

  2.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響

  強(qiáng)心:成分為姜酚和姜烯酮。

  保護(hù)心肌細(xì)胞。

  擴(kuò)張血管,促進(jìn)血液循環(huán)。

  3.抗炎:促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)的功能。

  4.鎮(zhèn)痛

  5.抗血栓。

  肉桂

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

  (1)對(duì)心血管系統(tǒng)的影響

  ①?gòu)?qiáng)心:桂皮醛能增強(qiáng)豚鼠離體心臟的收縮力,增加心率。

  ②對(duì)血管和血壓的影響:擴(kuò)張外周血管,增加冠脈和腦血流量,血壓下降。

  ③改善心肌血液供應(yīng):提高左室舒張壓、冠脈壓,促進(jìn)心肌側(cè)枝循環(huán)開放。

  (2)對(duì)消化系統(tǒng)的影響

  ①抗?jié)儯阂种莆敢悍置诤臀傅鞍酌富钚裕黾游葛つぐ被禾堑暮浚龠M(jìn)胃黏膜血流量;

  ②健胃、驅(qū)風(fēng):桂皮油→對(duì)胃黏膜有直接的緩和的刺激作用→消化道分泌增加,增強(qiáng)消化機(jī)能→有助于消化道積氣排出。

  (3)對(duì)內(nèi)分泌的影響:

  肉桂對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能有促進(jìn)作用;

  改善性功能,提高睪酮水平。

  (4)抗血小板聚集、抗凝血。

  (5)抗炎。

  (6)鎮(zhèn)痛。

  2.其他藥理作用

  (1)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響:

  肉桂油、桂皮酸鈉、桂皮醛等→鎮(zhèn)靜、抗驚厥。

  (2)抗菌:

  肉桂醛→抗菌譜廣、毒性低。

  肉桂→對(duì)致病性皮膚真菌亦有明顯的抑制和殺滅作用。

  桂皮油→對(duì)革蘭陽性菌有抑制作用。

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文章責(zé)編:guofengru  
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