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中藥藥理學:止血藥常用藥物

  三七

  主要成分有三七皂苷、黃酮苷等。

  三七具有散瘀止血、消腫定痛之功效。

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關的藥理作用

  (1)止血(促凝血)

  ①縮短凝血時間、凝血酶原時間;②三七止血活性成分:三七氨酸;③三七氨酸加熱易被破壞,三七止血宜生用。

  機制:

  增加血小板數(shù)量、增強血小板功能;

  收縮局部血管;

  增加血液中凝血酶含量。

  (2)抗血栓

  有效成分:三七皂苷,主要是人參三醇苷Rg1。

  三七抗血栓形成作用環(huán)節(jié):

  抗血小板聚集

  抗凝血酶

  促進纖維蛋白溶解。

  抗血小板聚集機制:

  ①提高血小板內cAMP的含量;②減少血栓素A2的合成→抑制Ca2+、5-HT等活性物質釋放。

  (3)促進造血

  ①促進多能造血干細胞的增殖,增加脾臟重量,促進紅細胞、網(wǎng)織紅細胞、血紅蛋白的恢復。②對環(huán)磷酰胺引起的白細胞減少也有促進恢復作用。

  (4)對心血管系統(tǒng)的作用

  ①對心臟的影響

  抑制心臟:

  三七總皂苷(PNS)→有鈣通道阻滯作用→降低心肌收縮力,減慢心率。

  抑制心臟的同時→心輸出量(CO)、心臟指數(shù)、心搏指數(shù)不降或有增加。原因:外周血管擴張,外周血管總阻力顯著下降。

  ②對血管、血壓的影響

  擴血管:

  PNS對不同部位血管具有選擇性擴張作用。

  對大動脈作用弱;

  對小動脈(腎、腸系膜)、靜脈(門靜脈、下腔靜脈)作用強;

  顯著降低冠脈阻力,增加冠脈血流量。

  降血壓:

  三七、三七總皂苷(PNS)。

  以降低舒張壓作用明顯。

  三七擴血管、降血壓作用機制:與阻Ca2+內流有關。

  ③抗心肌缺血

  三七總皂苷→改善冠脈結扎、垂體后葉素引起的急性心肌缺血。

  表現(xiàn):縮小梗死范圍,抑制磷酸肌酸激酶(CPK)的升高;改善心電對抗T波、ST段的偏移、病理性Q波的出現(xiàn)。

  PNS抗心肌缺血作用機理:

  擴張冠脈,促進側支循環(huán)的形成,增加冠脈血流量,改善心肌血氧供應;

  抑制心肌收縮力,減慢心率;降低外周血管阻力→降低心肌耗氧量;

  抗脂質過氧化,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,減少丙二醛(MDA)的生成;

  提高耐缺氧能力。

  ④抗腦缺血(保護腦組織)

  擴張腦血管,增加局部血流量;

  延緩缺血組織ATP的分解,改善能量代謝;

  抑制脂質過氧化,提高腦組織中SOD活性,清除氧自由基。

  ⑤抗心律失常

  PNS、三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)→對抗烏頭堿、氯仿、BaCl2實驗性心律失常。

  PNS、PTS、PDS抗心律失常作用機理包括:

  降低自律性,減慢傳導;

  延長動作電位時程(APD)、有效不應期(ERP),消除折返激動;

  阻滯慢鈣通道,使慢內向電流(Isi)峰值顯著降低。

  ⑥抗動脈粥樣硬化

  PNS→抑制動脈內膜斑塊的形成。

  機制:PNS升高動脈壁前列腺素I2,降低血小板血栓素A2含量,從而糾正前列腺素I2血栓素A2之間的失衡,從而穩(wěn)定血管內環(huán)境。

  以上是三七對心腦血管系統(tǒng)的作用。

  (5)抗炎

  PNS→抑制毛細血管通透性、炎癥腫脹、肉芽腫的形成。

  主要成分:皂苷,以人參二醇皂苷為主。

  機制:

  與垂體——腎上腺系統(tǒng)有一定的關系;

  但對摘除腎上腺的大鼠仍有明顯的抗炎作用。

  說明:PNS的抗炎作用不完全依賴于垂體——腎上腺系統(tǒng)。

  (6)保肝

  ①減少肝細胞變性壞死,降低血清中谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶、乳酸脫氫酶(LDH)活性。②有抗肝纖維化作用,減少成纖維細胞、膠原的增生。③促進肝臟蛋白質合成。④利膽。

  (7)抗腫瘤

  ①人參皂苷→抑制癌細胞。②PNS→增強免疫細胞的殺傷能力→抗腫瘤。

  (8)鎮(zhèn)痛:有效成分為人參二醇皂苷。

  2.其他藥理作用

  (1)鎮(zhèn)靜

  (2)對免疫功能的影響:①增強免疫;②主要成分:PNS、三七多糖。

  (3)對代謝的影響:①糖代謝:三七→有雙向調節(jié)作用;②使蛋白質、DNA、RNA合成增加。

  總之:

  1.止血→促凝血。

  2.散瘀→抗血栓、抗心肌缺血、抗腦缺血、擴血管、降血壓、抗心律失常、抗動脈粥樣硬化。

  3.消腫定痛→抗炎、抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、保肝等作用。

  4.與人參成分相似→促進造血、增強免疫、調節(jié)代謝、鎮(zhèn)靜。

  【現(xiàn)代應用】

  1.上消化道出血

  2.眼前房出血

  3.冠心病

  4.腦血栓

  5.高膽固醇血癥

  6.肝炎

  【不良反應】

  ①少數(shù)病人出現(xiàn)胃腸道不適及出血傾向,如痰中帶血,齒齦出血,月經(jīng)增多等;②劑量較大,一次口服生三七粉10g以上,可引起房室傳導阻滯;③個別患者可引起過敏性藥疹。

  蒲黃

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關的藥理作用

  (1)止血

  ①縮短凝血時間,縮短凝血酶原時間,促進血液凝固。②機制:增加血小板數(shù)。

  (2)抗血小板聚集

  總黃酮作用最強。

  (3)對心血管系統(tǒng)的作用

  ①擴張血管、降血壓、改善微循環(huán)。

  ②抗心肌缺血:增加冠脈流量,使梗死的范圍縮小,提高耐缺氧的能力。

  ③降血脂、抗動脈粥樣硬化:降低TC和LDL-C含量,使TC/HDL-C、LDL-C/HDL-C比值降低,減少過多膽固醇在主動脈壁內的堆積,抑制粥樣硬化斑塊形成。

  (4)抗炎:

  ①抑制毛細血管通透性增高。②對骨折,加速血腫吸收、機化、骨痂形成,促進愈合。

  2.其他藥理作用

  ①對子宮及妊娠的影響:

  ②興奮子宮:未孕子宮已孕子宮。

  ③蒲黃→中期妊娠小鼠→致流產(chǎn)、致死胎,且隨劑量增加作用增強。

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文章責編:guofengru  
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