主要：脂溶性的二萜類成分、水溶性的酚酸成分。主要是丹參酮、丹參素。

　　丹參具有祛瘀止痛、活血通經、清心除煩之功效。

　　【藥理作用】

　　1.與功效主治相關的藥理作用

　　（1）抗心肌缺血

　　臨床：丹參治療冠心病、心絞痛有明顯療效。

　　動物實驗：丹參素、丹參酮ⅡA磺酸鈉等→對抗垂體后葉素引起的心肌缺血、結扎冠狀動脈左前降支引起心肌梗死，明顯縮小心肌梗死范圍。

　　丹參抗心肌缺血作用環節主要包括：

　　①擴張冠脈，增加心肌血氧供應；②減慢心率，抑制心肌收縮力，擴張外周血管，減輕心臟負荷，降低心肌耗氧量；③抗自由基，抗脂質過氧化，保護心肌。

　　（2）抗腦缺血

　　①丹參對缺血后腦組織有明顯的保護作用。②乙酰丹酚酸A→預防大腦中動脈血栓形成，降低腦梗死范圍，改善行為障礙。

　　機制：

　　降低腦組織TXA2的生成；

　　抑制缺血時腦組織興奮性氨基酸釋放；

　　改善腦組織微循環等。

　　（3）抗血栓

　　①丹參酮ⅡA磺酸鈉、丹參素→抑制血栓形成。

　　②機制：抗凝血、抑制血小板聚集。

　　丹參注射液→抑制磷酸二酯酶→增加血小板中cAMP→抑制血小板的聚集。

　　丹參素→抑制血小板TXA2的合成。

　　丹參素→抑制凝血，促進纖維蛋白降解。

　　丹參素：抗血小板聚集作用抗凝血作用。

　　③臨床：治療心絞痛、腦缺血。

　　（4）改善微循環

　　丹參→擴張收縮狀態的微動脈，加快血流流速，消除血液瘀滯，促進側支循環的建立。

　　（5）促進組織的修復與再生

　　①丹參能促進肝、骨、皮膚等多種組織的修復與再生。

　　②促進肝組織的修復、再生作用顯著。

　　肝：丹參→保肝、促進肝細胞再生。

　　骨：丹參→促進骨折愈合。

　　作用環節：

　　促進骨折組織中鈣沉積，骨痂形成，骨生成細胞增加；

　　成纖維細胞功能增強；

　　破骨細胞增多促進骨的改建。

　　皮膚：丹參→促進皮膚切口愈合的作用。

　　肺：丹參注射液→抑制肺纖維化病變。

　　（6）鎮靜、鎮痛

　　2.其他作用

　　（1）對呼吸系統的影響：①保護放射性肺損傷；②丹參→豚鼠藥物性喘息有保護作用，解除組胺、乙酰膽堿致痙攣。

　　（2）對胃腸道的影響：抗潰瘍：擴張胃黏膜血管，降低胃酸度，抑制胃蛋白酶活性。

　　（3）對腎臟的影響：①降低血尿素氮、肌酐；②增加腎小球濾過率、腎血流量；③改善腎功能。

　　（4）對免疫功能的影響：抑制機體體液免疫、細胞免疫→對抗排斥反應。

　　（5）抗菌、抗炎：對金黃色葡萄球菌、其他耐藥菌株有較強的抑制作用。

　　綜上所述：

　　①丹參祛瘀止痛、活血通經、清心除煩功效；

　　②藥理作用概括：

　　血流動力學：抗心肌缺血、抗腦缺血。

　　血液流變：抗血栓。

　　微循環：改善微循環。活血化瘀

　　促進組織的修復與再生。

　　鎮痛。

　　清心除煩→鎮靜。

　　③保護器官→心、腦、腎、肝、胃、肺。

　　④免疫抑制、抗菌、抗炎。

　　【現代應用】

　　1.冠心病

　　2.慢性肝炎和早期肝硬化

　　3.腦缺血

　　4.肺心病

　　川芎

　　川芎嗪、阿魏酸是川芎所含重要的有效成分。

　　川芎具有活血行氣、祛風止痛之功效。

　　【藥理作用】

　　1.與功能主治相關的藥理作用

　　（1）對心肌收縮力的影響

　　川芎嗪對不同種屬動物、不同狀態心臟的作用不同。

　　增強：川芎嗪靜脈注射→犬→強心作用，加快心率，增加心排血量。

　　抑制：①大劑量川芎嗪靜脈注射→貓→抑制心肌收縮力、心臟功能。②川芎嗪→離體豚鼠灌流心臟→劑量依賴性地抑制心肌收縮力。

　　（2）擴張血管、降血壓

　　①川芎嗪→擴張動脈，如股動脈、冠狀動脈、腸系膜動脈等，其中擴張股動脈的作用較強。②川芎嗪→降低腦血管阻力，增加血流量。③川芎嗪→舒張肺動脈，降低肺動脈高壓、肺血管阻力。④川芎嗪→改善微循環障礙。⑤川芎嗪→降壓。

　　（3）抗心肌缺血

　　川芎嗪→預防心肌缺血再灌注損傷，對抗缺血再灌注引起的心泵血功能減退，室性心律失常發生。

　　機制：

　　①擴張冠狀動脈，增加冠脈流量有關；②保護心肌細胞線粒體。

　　（4）抗腦缺血

　　①川芎嗪→透過血腦屏障→擴張腦血管，改善微循環，增加腦血流量；②川芎嗪→提高線粒體膜的流動性，對腦細胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶活性有保護作用，能降低細胞內Ca2+的超載，對腦缺血性損傷有治療作用；③阿魏酸鈉→抗氧化作用：減輕腦缺血再灌注損傷，能降低MDA含量，增高GSH-Px及SOD活性。

　　（5）抑制血小板聚集、抗血栓形成

　　①川芎嗪→抑制血小板聚集，對已聚集的血小板有解聚作用；②阿魏酸→抗血小板聚集。

　　機制：

　　①川芎嗪→抑制TXA2合成酶→抑制TXA2的合成，對環氧化酶活性、PGI2活性無影響。②川芎嗪→阻滯Ca2+向細胞內流，升高血小板內cAMP含量。③阿魏酸→抑制血小板TXA2的釋放，拮抗其活性；增強PGI2活性。

　　（6）鎮靜、鎮痛

　　①川芎揮發油→抑制大腦。但對延腦的血管運動中樞、呼吸中樞，脊髓反射有興奮作用，劑量加大則轉為抑制。②川芎→鎮靜。③川芎嗪→鎮痛。

　　（7）對子宮平滑肌的作用

　　興奮：

　　川芎浸膏→增強妊娠家兔離體子宮收縮；大劑量使子宮麻痹，收縮停止。

　　抑制：

　　丁烯基酜內酯、丁基酜內酯→抑制子官收縮。

　　阿魏酸、中性成分川芎內酯→解痙。

　　2.其他作用

　　（1）對呼吸系統的影響：松弛支氣管，防治哮喘發作。

　　（2）延緩慢性腎損害：川芎嗪→增加腎血流量，減輕腎組織損傷，加速修復過程。

　　（3）對免疫系統的影響：川芎嗪→增強免疫。

　　（4）抗腫瘤：

　　抑制腫瘤細胞粘

　　降低腫瘤細胞的表面活性，使其不易黏附成團，易于在血流中單個殺滅。

　　改變癌癥病人血流循環的高凝狀態，使癌細胞在血流中不易黏著停留、著床，易于滅。

　　改善微循環：

　　增加放射損傷部位血氧供應，抑制膠原合成，減輕放射性病理變化；

　　有利于化療藥物到達病灶，殺滅癌細胞。

　　（5）抗菌：川芎→抑制革蘭陰性細菌、致病性皮膚真菌。

　　綜上所述：1.川芎活血行氣、祛風止痛之功效：

　　血流動力：調節心臟收縮力、擴張血管、降壓、抗心肌缺血、抗腦缺血。

　　血流變：抗血栓形成。

　　微循環：改善微循環

　　調節子宮平滑肌、鎮痛。

　　2.鎮靜。

　　3.保護器官：心、腦、腎、肺。

　　4.增強免疫、抗腫瘤、抗菌。

　　【現代應用】

　　1.冠心病

　　2.血栓閉塞性脈管炎、缺血性腦病

　　3.呼吸系統疾病：如肺心病、毛細支氣管炎、哮喘性支氣管炎、肺纖維化等疾病

　　4.泌尿系統疾病：慢性腎功能衰竭，腎小管功能損害，并對慶大霉素腎毒性有保護作用

　　益母草

　　含益母草堿、水蘇堿、益母草定等生物堿。

　　益母草有活血祛瘀調經，并有利水消腫之功效。

　　【藥理作用】

　　1.興奮子宮

　　益母草煎劑→兔離體未孕、早孕、晚期妊娠、產后子宮均有興奮作用。

　　表現：子宮張力增強，收縮幅度增大，節律加快。

　　主要成分：益母草堿。

　　2.改善血流動力學、保護缺血心肌

　　①益母草→直接擴張血管。②益母草注射液→增加冠脈流量，改善微循環，并減慢心率。

　　③減少梗死范圍，對心肌細胞線粒體有保護作用。

　　3.改善血液流變學、抗血栓形成

　　①使血栓形成時間延長，血栓長度縮短，重量減輕。②使血小板計數減少，聚集功能減弱。

　　4.利尿、防治急性腎小管壞死

　　①益母草堿→增加尿量。②益母草堿→對急性腎小管壞死模型→降低尿素氮，減輕腎組織損傷。③益母草堿→防治急性腎功能衰竭。

　　綜上所述；

　　1.活血祛瘀→改善血流動力學，保護缺血心肌；抗血栓形成。

　　2.調經→興奮子宮。

　　3.利水消腫→利尿、防治腎小管壞死。

　　【現代應用】

　　1.產后子宮出血和復舊不全

　　2.急性腎小球腎炎

　　3.冠心病和心絞痛

　　延胡索

　　主要含有生物堿。

　　延胡索有活血、行氣、止痛的功效。

　　【藥理作用】

　　1.與功效主治相關的藥理作用

　　（1）鎮痛

　　鎮痛主要有效成分：延胡索乙素作用最強，丑素次之，甲素較弱。

　　特點：

　　鎮痛作用較嗎啡弱，但優于復方阿司匹林。

　　對鈍痛的作用優于銳痛。

　　與嗎啡等麻醉性鎮痛藥相比：副作用少而安全。鎮痛時對呼吸沒有明顯抑制，也無便秘等副作用，沒有成癮性。

　　機制：左旋四氫巴馬汀是一個多巴胺受體阻斷劑，與阻斷腦內多巴胺D1受體，使紋狀體亮氨酸腦啡肽含量增加有關。

　　（2）鎮靜、催眠

　　左旋四氫巴馬汀→引起睡眠。

　　特點：與吩噻嗪類作用有相同之處。

　　表現在以下幾個方面：

　　睡眠淺而易醒；

　　馴化作用；

　　有一定的鎮吐、降低體溫作用；

　　能對抗苯丙胺的中樞興奮作用和毒性作用；

　　大劑量時出現帕金森征樣（錐體外系）反應。

　　機制：阻滯腦內DA受體的功能。

　　（3）抗心肌缺血

　　①延胡索總堿、去氫延胡索甲素→擴張冠脈，增加冠脈血流量；②延胡索總堿、去氫延胡索甲素→增強心肌耐缺氧能力。③延胡索→擴張外周血管，降低外周阻力。

　　（4）抑制胃酸分泌、抗潰瘍：

　　去氫延胡索甲素、延胡索乙素→減少胃酸分泌量，降低胃蛋白酶的活性→抗潰瘍。

　　2.其他藥理作用

　　（1）抗心律失常

　　①延胡索總堿、消旋四氫巴馬汀→抗心律失常作用，并有負性肌力作用。②與拮抗Ca2+有關。

　　（2）保護腦缺血再灌注損傷

　　延胡索乙素→保護腦缺血再灌注損傷，減少腦組織脂質過氧化物生成，減輕腦組織病理損害、神經功能障礙。

　　（3）平滑肌松弛作用

　　①左旋四氫巴馬汀→對抗BaCl2、KCl、5-HT、Ach所致的離體豚鼠氣管螺旋條收縮；②消旋四氫巴馬汀→對抗催產素、KCl所引起的大鼠離體子宮收縮；③鈣拮抗作用。

　　綜上所述：

　　1.活血→抗心肌缺血，抗心律失常，保護腦缺血再灌注損傷

　　2.行氣止痛→抑制胃酸分泌，抗潰瘍；鎮痛，鎮靜催眠；松弛平滑肌。

　　【現代應用】

　　1.各種疼痛

　　2.失眠

　　3.胃潰瘍

　　4.冠心病

　　桃仁

　　【藥理作用】

　　1.降低血管阻力、改善血流動力學

　　2.抗血栓形成：①桃仁→抗凝血；②桃仁→抑制血小板聚集，強于當歸、赤芍、紅花、益母草等藥。機制：與提高血小板內cAMP含量有關。

　　3.潤腸通便：脂肪油。屬潤滑性瀉藥。

　　4.保肝、抗肝硬化：苦杏仁苷是抗肝纖維化的成分。

　　機制：①提高肝血流量；②提高肝組織膠原酶活性，促進肝內膠原分解代謝。

　　5.抗炎、鎮痛。

　　紅花

　　【藥理作用】

　　1.興奮子宮（通經）：①增加收縮力、節律，甚至引起痙攣；②對已孕子宮的作用更明顯；③雌激素樣作用，使子宮重量增加。

　　2.抗凝血、抗血栓形成

　　3.擴張血管、改善微循環：①紅花注射液→擴張血管，機制：直接或部分阻斷α受體；②紅花→降低冠脈阻力，增加冠脈流量；③紅花→改善微循環。

　　4.抗缺血所致損傷：①紅花→實驗性心肌缺血、心肌梗死有明顯保護作用；②紅花→減輕急性缺血、缺氧造成的腦組織病理性損害。

　　5.降血脂：①紅花油→降低血清總膽固醇、總脂、甘油三酯水平；②紅花籽油→提高卵磷脂膽固醇酰基轉移酶活性，抑制膽固醇酯化，減少其吸收。

　　莪術

　　【藥理作用】

　　1.抗腫瘤：莪術油→抗腫瘤。

　　機制：①直接對癌細胞的殺滅作用；②增強癌細胞的免疫原性，誘發或促進機體對腫瘤的免疫排斥反應。

　　臨床：治療宮頸癌。

　　2.抗血栓形成：醋制后作用明顯增強。

　　3.鎮痛：醋炙莪術作用強而持久。

　　4.對胃腸平滑肌的影響：

　　①直接興奮平滑肌，增加胃腸蠕動；②離體：低濃度莪術使腸管緊張度升高，高濃度時使腸管松弛；③姜黃素有利膽作用。

　　銀杏葉

　　【藥理作用】

　　1.對心血管系統的影響：

　　①抗心肌缺血；②擴張血管：銀杏葉制劑（GbE）→刺激血管內皮細胞→釋放內源性松弛因子；③改善微循環。

　　2.對腦血管系統的影響：銀杏葉制劑（GbE）→增加腦血流量，減少缺血時腦組織耗能，保護腦細胞。

　　3.對血小板聚集、血栓形成的影響：①銀杏內酯→抑制血小板活化因子（PAF）誘導的血小板聚集。②銀杏葉總黃酮、銀杏葉口服液→抑制血小板聚集，溶解體外血栓。

　　4.對呼吸系統的影響：①鎮咳、祛痰、平喘；②槲皮素→促進痰液分泌、氣管纖毛運動→祛痰；③β-谷甾醇→鎮咳祛痰；④銀杏葉醇提物、總黃酮→解除支氣管平滑肌痙攣，對抗哮喘。

　　5.鎮痛