一、A1

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑，能夠顯著降低低密度脂蛋白膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇水平，使膽固醇形式由有害到無害，是目前治療高膽固醇血癥中療效較好的藥物。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 洛伐他汀可競爭性抑制羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶，為調血脂藥，用于治療原發性高膽固醇血癥。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 吉非貝齊是一個引人矚目的調血脂藥物，是一種非鹵代的苯氧戊酸衍生物，能顯著降低甘油三酯和總膽固醇水平。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 1987年，洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑，是當年投放市場最有效的品種，對原發性高膽固醇血癥具顯著療效，能明顯降低冠心病發病率和死亡率。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 洛伐他汀為前體藥物，須在體內(主要在肝臟)水解轉化為β-羥基酸后顯效。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 血漿中的脂質組成復雜，包括甘油三酯、磷脂、膽固醇和膽固醇酯以及游離脂肪酸等，它們與血漿中脂蛋白結合而形成極低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 洛伐他汀臨床主要用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 甲基多巴在腦內轉化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素，興奮中樞突觸后膜α受體，同樣使去甲腎上腺素釋放減少，而使血管擴張，起到降壓作用。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硝苯地平和維拉帕米作用于鈣離子通道，可樂定和氯沙坦都作用在受體上，只有卡托普利作用于血管緊張素轉化酶。

　　10、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 卡托普利遇光或在水溶液中，可發生自動氧化生產二硫化合物，加入螯合物或抗氧劑可延緩氧化。結構中的-SH有還原性，在碘化鉀和硫酸中易被氧化，可用于含量測定。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 甲基多巴由于分子中有兩個相鄰的酚羥基，易氧化變色，因此，制劑中常加入亞硫酸氫鈉或維生素C等還原劑以增加其穩定性，同時應避光保存。

　　本品在堿性溶液中更易氧化，氧化過程中因形成吲哚醌類化合物而使溶液逐漸變深;后者進一步聚合成黑色聚合物。

　　本品適用于治療輕度、中度原發性高血壓，對嚴重高血壓也有效;靜脈滴注可控制高血壓危象;與利尿藥合用可增加降壓效果。有腦卒中、冠心病或尿潴留的高血壓患者更宜于使用。

　　12、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 卡托普利用于治療高血壓和充血性心力衰竭，常與小劑量利尿藥合并使用，提高降壓效果。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 作用于中樞神經系統的藥物：作用于中樞α2受體(激動劑)，減少外周交感神經末梢去甲腎上腺素的釋放而產生降壓作用。主要藥物有可樂定和甲基多巴。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 硝苯地平在遇光時會發生分子內部的光催化歧化反應，生成硝基吡啶衍生物和亞硝酸苯吡啶衍生物，對人體有害，故應注意避光。

　　15、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題用意在于熟記一些心血管疾病藥物的結構和藥理作用。鹽酸地爾硫(艸卓)和尼群地平是具有不同結構的鈣通道拮抗劑，前者具有硫氮雜結構，后者具有二氫吡啶結構。普萘洛爾是較早的具有氨基醇結構的β受體阻滯劑，硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴張血管藥，用于抗心絞痛，而鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結構的降壓藥。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 鹽酸地爾硫(艸卓)

　　本品分子中有兩個手性碳原子，具有4個光學異構體，其中以2S-順式異構體活性最高，臨床僅用此異構體。

　　本品為苯并硫氮雜(艸卓)類鈣通道阻滯劑。口服吸收完全，30分鐘血藥濃度達峰值，半衰期為4小時，與血漿蛋白結合率為80%，65%由肝臟滅活，有較高的首過效應，生物利用度約為25%～60%，有效作用時間為6～8小時。

　　本品是一高選擇性的鈣離子通道阻滯劑，具有擴張血管作用，特別是對大冠狀動脈和側支循環均有較強的擴張作用。臨床用于治療冠心病中各型心絞痛，也有減緩心率的作用。長期服用對預防心血管意外病癥的發生有效，無耐藥性或明顯副作用。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氯貝丁酯是調血脂的藥物;沒有抗心絞痛作用。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硝酸異山梨酯的干燥品較穩定，但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 硝酸異山梨酯又名硝異梨醇，消心痛。本品在受到撞擊和高熱時有爆炸的危險，在儲存和運輸時須加以注意。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硝苯地平遇光極不穩定，分子內部發生光催化的歧化反應，生成硝基吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物，對人體有害。故在生產、儲存及使用中應避光。

　　21、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 硝酸異山梨酯

　　本品在受到撞擊和高熱時有爆炸的危險，在儲存和運輸時須加以注意。本品的干燥品較穩定，但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。本品有冠脈擴張作用，是一長效抗心絞痛藥。臨床用于心絞痛、冠狀循環功能不全和心肌梗死等病的預防。

　　其中D是利血平的特點。

　　22、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 二氫吡啶類藥物的構效關系：①1，4-二氫吡啶環是必需結構，改為吡啶則活性消失。環上氮無取代時活性最佳;②2，6-位取代基應為低級烷烴;③3，5-位取代基應為酯基，如換為乙酰基或氰基則活性大為降低;④C4為手性時，有立體選擇作用;⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗心律失常的藥物按作用機制分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ類，其中Ⅲ類是鉀通道阻滯劑，也成為延長動作電位時程藥物，代表藥物有胺碘酮。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 地高辛的成分是異羥基洋地黃毒苷，屬于強心苷類。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡托普利結構中的-SH有還原性，在碘化鉀和硫酸中易被氧化，可用于含量測定。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 1987年，洛伐他汀是第一個投放市場的HMG-CoA還原酶抑制劑，是當年投放市場最有效的品種，對原發性高膽固醇血癥具顯著療效，能明顯降低冠心病發病率和死亡率。辛伐他汀的結構與洛伐他汀相似，均為前體藥物，須在體內(主要在肝臟)水解轉化為β-羥基酸后顯效。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 硝酸異山梨酯在受到撞擊和高熱時有爆炸的危險，在儲存和運輸時須加以注意。本品的干燥品較穩定，但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。本品有冠脈擴張作用，是一長效抗心絞痛藥。臨床用于心絞痛、冠狀循環功能不全和心肌梗死等病的預防。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

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