| 第 1 頁：試題 |
| 第 2 頁：答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 固體分散體可增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率，從而提高藥物的生物利用度。
2、
【正確答案】 E
【答案解析】 蛋白質(zhì)的一般理化性質(zhì)：旋光性、紫外吸收、蛋白質(zhì)的兩性本質(zhì)與電學(xué)性質(zhì)。此題選E。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 由非共價(jià)鍵引起的不穩(wěn)定性：引起蛋白質(zhì)不可逆失活作用的有下列主要類型，即聚集、宏觀沉淀、表面吸附與蛋白質(zhì)變性，這些都是由于與空間構(gòu)象有關(guān)的非共價(jià)鍵引起，這些現(xiàn)象在開發(fā)蛋白質(zhì)與多肽類藥物制劑中常會(huì)帶來許多困難。
4、
【正確答案】 E
【答案解析】 影響氧化的因素有溫度、pH、緩沖介質(zhì)、催化劑的種類和氧的強(qiáng)度等。
5、
【正確答案】 C
【答案解析】 蛋白類藥物常用的穩(wěn)定劑有：(1)緩沖液(2)表面活性劑(3)糖和多元醇(4)鹽類(5)聚乙二醇類(6)大分子化合物(7)組氨酸、甘氨酸、谷氨酸和賴氨酸的鹽酸鹽等(8)金屬離子
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 由于鼻腔黏膜中動(dòng)靜脈和毛細(xì)淋巴管分布十分豐富，鼻腔呼吸區(qū)細(xì)胞表面具有大量微小絨毛，鼻腔黏膜的穿透性較高而酶相對較少，對蛋白質(zhì)類藥物的分解作用比胃腸道黏膜低，因而有利于藥物的吸收并直接進(jìn)入體內(nèi)血液循環(huán)。
7、
【正確答案】 C
【答案解析】 冷凍干燥蛋白質(zhì)藥物制劑：如在蛋白質(zhì)類藥物凍干過程中常加入某些凍干保護(hù)劑(甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐等)，以優(yōu)化蛋白質(zhì)藥物在干燥狀態(tài)下的穩(wěn)定性來改善產(chǎn)品的外觀和長期穩(wěn)定性;此外冷凍干燥過程中的干燥溫度、干燥時(shí)間等參數(shù)的控制。
8、
【正確答案】 A
【答案解析】 背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。
9、
【正確答案】 C
【答案解析】 膜聚合物和骨架聚合物常用的有：乙烯一醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯(PP)、聚乙烯(PE)、聚對苯二甲酸乙二醇酯(PET)等。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 透(經(jīng))皮傳遞系統(tǒng)或稱透皮治療制劑(簡稱TDDS、TTS)系指經(jīng)皮給藥的新制劑，常用的劑型為貼劑。
11、
【正確答案】 B
【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑的分類：1.膜控釋型;2.黏膠分散型;3.骨架擴(kuò)散型;4.微貯庫型。
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 影響藥物透皮吸收的因素：
(1)生理因素;
(2)劑型因素與藥物的性質(zhì)：1.藥物劑量和藥物的濃度;2.分子大小及脂溶性;3.pH與pKa;4.TDDS中藥物的濃度;5.熔點(diǎn)與熱力學(xué)活度。
13、
【正確答案】 A
【答案解析】 此題中D是劑型因素，不是生理因素，故錯(cuò)誤。
藥物透皮吸收的途徑 透過角質(zhì)層和表皮進(jìn)入真皮，擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管，轉(zhuǎn)移至體循環(huán)，這是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑;通過毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器官吸收。
影響藥物透皮吸收的因素
(1)生理因素：包括皮膚的水合作用、角質(zhì)層的厚度(大致的順序?yàn)椋愕缀褪终?gt;腹部> 前臂>背部>前額>耳后和陰囊)、皮膚條件、皮膚的結(jié)合作用與代謝作用。
(2)劑型因素：包括藥物劑量和藥物的濃度、分子大小及脂溶性、pH與pKa、TDDS中藥物的濃度、熔點(diǎn)與熱力學(xué)活度。
14、
【正確答案】 B
【答案解析】 常用的吸收促進(jìn)劑可分為如下幾類：①表面活性劑：陽離子型、陰離子型、非離子型和卵磷脂;②有機(jī)溶劑類：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲基亞砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也稱azone)及其同系物;④有機(jī)酸、脂肪醇：油酸、亞油酸及月桂醇;⑤角質(zhì)保濕與軟化劑：尿素、水楊酸及吡咯酮類;⑥萜烯類：薄荷醇、樟腦、檸檬烯等。
15、
【正確答案】 D
【答案解析】 月桂氮(艸卓)酮(Azone)
透皮吸收促進(jìn)劑：適宜的透皮吸收促進(jìn)劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艸卓)酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。
16、
【正確答案】 C
【答案解析】 經(jīng)皮傳遞系統(tǒng)或稱經(jīng)皮治療制劑(簡稱TDDS，TTS)系指經(jīng)皮給藥的新制劑，常用的劑型為貼劑。該制劑經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物透過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)達(dá)到有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。經(jīng)皮吸收制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用，為一些慢性疾病和局部鎮(zhèn)痛的治療及預(yù)防提供了一種簡單、方便和行之有效的給藥方式。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑的吸收需要透皮過程，影響因素多，速度慢，因而不屬于速釋制劑。
18、
【正確答案】 A
【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑是經(jīng)皮膚敷貼方式給藥，藥物通過皮膚由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)到達(dá)有效血藥濃度，并在各組織或病變部位起治療或預(yù)防疾病的作用。其既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用。經(jīng)皮吸收制劑的優(yōu)點(diǎn)有：能避免胃腸道及肝的首過作用，可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)、減少胃腸道給藥的副作用，延長有效作用時(shí)間、減少用藥次數(shù)，使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥，改善病人的順應(yīng)性，不必頻繁給藥等。
19、
【正確答案】 C
【答案解析】 EVA為控釋膜材;聚丙烯為保護(hù)膜材;壓敏膠為膠粘材料;EC為緩控釋制劑、固體分散體等的不溶性骨架材料、Carbomer為藥庫材料。
20、
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物性質(zhì)影響透皮吸收的因素包括：藥物劑量和藥物濃度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔點(diǎn)、熱力學(xué)活度等。故本題答案選擇C。
21、
【正確答案】 E
【答案解析】 經(jīng)皮吸收制劑的分類1.膜控釋型2.粘膠分散型3.骨架擴(kuò)散型4.微貯庫型
22、
【正確答案】 B
【答案解析】 二甲基亞砜是透皮吸收促進(jìn)劑，故選B
23、
【正確答案】 D
【答案解析】 TDDS的特點(diǎn) 透皮給藥制劑與常用普通劑型，如口服片劑、膠囊劑或注射劑等比較具有以下特點(diǎn)：①可避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活;②可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用;③延長有效作用時(shí)間，減少用藥次數(shù);④通過改變給藥面積調(diào)節(jié)給藥劑量，減少個(gè)體間差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時(shí)停止用藥。
24、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥物固體分散體的常用制備方法有6種，即熔融法、溶劑法、溶劑-熔融法、溶劑-噴霧(冷凍)干燥法、研磨法和雙螺旋擠壓法。
25、
【正確答案】 C
【答案解析】 固體分散體的制備方法：藥物固體分散體的常用制備方法有6種，即熔融法、溶劑法、溶劑-熔融法、溶劑-噴霧(冷凍)干燥法、研磨法和雙螺旋擠壓法。不同藥物采用何種固體分散技術(shù)，主要取決于藥物的性質(zhì)和載體材料的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、熔點(diǎn)及溶解性能等。
26、
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物作為客分子經(jīng)包合后，溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃{(diào)節(jié)釋放速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。
27、
【正確答案】 D
【答案解析】 包合物沒有靶向性。
包合物的特點(diǎn)：藥物作為客分子經(jīng)包合后，溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃{(diào)節(jié)釋放速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。
28、
【正確答案】 A
【答案解析】 包合物的特點(diǎn)：藥物作為客分子經(jīng)包合后，溶解度增大，穩(wěn)定性提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜溃{(diào)節(jié)釋放速率，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。
29、
【正確答案】 E
【答案解析】 包合物是指一種藥物分子被全部或部分包入另一種物質(zhì)的分子腔中而形成的獨(dú)特形式的絡(luò)合物。這種包合物由主分子和客分子兩種組分加合而成。環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu)為上窄下寬兩端開口的環(huán)狀中空圓筒狀，內(nèi)部呈疏水性，開口處為親水性。小分子的揮發(fā)油成分可進(jìn)入環(huán)糊精的中腔形成包合物。
30、
【正確答案】 D
【答案解析】 葡糖基-β-CD為常用的包合材料，包合后可提高難溶性藥物的溶解度，促進(jìn)藥物的吸收，降低溶血活性，還可作為注射用的包合材料。
31、
【正確答案】 A
【答案解析】 聚維酮既可作增稠劑又可作親水凝膠骨架材料。乙基纖維素、醋酸纖維素均為包衣材料;甲基纖維素、羥乙基纖維素為親水凝膠骨架材料。
32、
【正確答案】 A
【答案解析】 親水凝膠骨架材料主要是一些親水性聚合物，包括天然膠、纖維素衍生物、非纖維素糖類和高分子聚合物。乙基纖維素為不溶性物質(zhì)，屬于不溶性骨架物。
33、
【正確答案】 C
【答案解析】 親水凝膠骨架材料：主要是一些親水性聚合物，可分為四類：①天然膠，如海藻酸鹽、瓊脂、黃原膠、西黃蓍膠等;②纖維素衍生物，如甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥乙基纖維素(HEC)等;③非纖維素多糖類，如甲殼素、甲殼胺、脫乙酰殼聚糖(殼聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚維酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇(PVA)等。
34、
【正確答案】 A
【答案解析】 溶蝕性骨架材料：指疏水性強(qiáng)的脂肪類或蠟類物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。
35、
【正確答案】 E
【答案解析】 不溶性骨架材料：是指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物或無毒塑料等。常用的不溶性骨架材料有乙基纖維素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、無毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。該類骨架材料口服后不被機(jī)體吸收，無變化地由糞便排出。
36、
【正確答案】 B
【答案解析】 親水凝膠骨架材料：主要是一些親水性聚合物，可分為四類：①天然膠，如海藻酸鹽、瓊脂、黃原膠、西黃蓍膠等;②纖維素衍生物，如甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥乙基纖維素(HEC)等;③非纖維素多糖類，如甲殼素、甲殼胺、脫乙酰殼聚糖(殼聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚維酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇(PVA)等。親水凝膠骨架材料的特點(diǎn)是遇水或消化液后經(jīng)水合作用而膨脹，并在釋藥系統(tǒng)周圍形成一層稠厚的凝膠屏障，藥物可以通過擴(kuò)散作用透過凝膠屏障而釋放，釋放速度因凝膠屏障的作用而延緩，材料的親水能力是控制藥物釋放的主要因素。
37、
【正確答案】 C
【答案解析】 親水凝膠骨架材料：主要是一些親水性聚合物，可分為四類：①天然膠，如海藻酸鹽、瓊脂、黃原膠、西黃蓍膠等;②纖維素衍生物，如甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥乙基纖維素(HEC)等;③非纖維素多糖類，如甲殼素、甲殼胺、脫乙酰殼聚糖(殼聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚維酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇(PVA)等。親水凝膠骨架材料的特點(diǎn)是遇水或消化液后經(jīng)水合作用而膨脹，并在釋藥系統(tǒng)周圍形成一層稠厚的凝膠屏障，藥物可以通過擴(kuò)散作用透過凝膠屏障而釋放，釋放速度因凝膠屏障的作用而延緩，材料的親水能力是控制藥物釋放的主要因素。
38、
【正確答案】 E
【答案解析】 阻滯劑：是一大類疏水性強(qiáng)的脂肪類或蠟類材料。常用的有動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂酸(十八酸)、硬脂醇(十八醇)、單硬脂酸甘油酯等。常用腸溶包衣阻滯材料有醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)、羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)及丙烯酸樹脂L型、R型(eudragit L、eudragit R)等。
39、
【正確答案】 B
【答案解析】 生物半衰期：生物半衰期(t1/2)為2～8h的藥物最適合制備緩控釋制劑。(t1/2)很短(<1h)的藥物，制成緩控釋制劑比較困難。t1/2很長(>12h)的藥物本身作用時(shí)間很長，從體內(nèi)蓄積的可能性考慮，不宜制備緩控釋制劑，從減少毒副作用的角度考慮，有必要制備緩控釋制劑。
40、
【正確答案】 E
【答案解析】 溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類或蠟類物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固體脂肪或蠟在介質(zhì)中逐漸溶蝕，藥物從骨架中釋放。因此，釋放速率取決于骨架材料的用量及其溶蝕性，一些增加骨架材料溶蝕性的表面活性劑，如硬脂酸鈉、三乙醇胺等可在不同程度上增加藥物的釋放速率。
二、B
1、
【正確答案】 E
【答案解析】 脂質(zhì)體系指將藥物被類脂雙分子層包封成的微小泡囊，也有人稱脂質(zhì)體為類脂小球或液晶微囊。
【正確答案】 D
【答案解析】 包合物:又稱分子膠囊，是一種分子包嵌在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中而形成的包合體。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類或蠟類物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。
【正確答案】 B
【答案解析】 親水凝膠骨架材料：主要是一些親水性聚合物，可分為四類：①天然膠，如海藻酸鹽、瓊脂、黃原膠、西黃蓍膠等;②纖維素衍生物，如甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥乙基纖維素(HEC)等;③非纖維素多糖類，如甲殼素、甲殼胺、脫乙酰殼聚糖(殼聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚維酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇(PVA)等。親水凝膠骨架材料的特點(diǎn)是遇水或消化液后經(jīng)水合作用而膨脹，并在釋藥系統(tǒng)周圍形成一層稠厚的凝膠屏障，藥物可以通過擴(kuò)散作用透過凝膠屏障而釋放，釋放速度因凝膠屏障的作用而延緩，材料的親水能力是控制藥物釋放的主要因素。
【正確答案】 E
【答案解析】 單室滲透泵片的構(gòu)造和原理：單室滲透泵片由片芯、包衣膜和釋藥小孔三部分組成。片芯由水溶性藥物、水溶性聚合物(包括滲透活性物質(zhì))或其他輔料組成;包衣膜由水不溶性聚合物，如CA、EC或EVA等組成，在胃腸液中形成半透膜;釋藥小孔是用激光或其他方法在包衣膜上開的一個(gè)或一個(gè)以上的小孔當(dāng)滲透泵片置于胃腸道或人工胃腸液中時(shí)，由于薄膜的半透性，只允許胃腸液中的水通過半透膜進(jìn)入滲透泵內(nèi)，泵內(nèi)的藥物溶液不能通過半透膜進(jìn)入胃腸液。由于滲透活性物質(zhì)的存在，片芯內(nèi)藥物溶解形成飽和溶液，滲透壓4053～5066kPa(體液滲透壓760kPa)。由于滲透壓的差別，藥物由釋藥小孔持續(xù)流出，流出的藥物量與滲透進(jìn)入膜內(nèi)的水量相等，直到片芯內(nèi)的藥物溶解殆盡為止。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 溶蝕性骨架材料：是指疏水性強(qiáng)的脂肪類或蠟類物質(zhì)，如動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固體脂肪或蠟在介質(zhì)中逐漸溶蝕，藥物從骨架中釋放。
【正確答案】 B
【答案解析】 常用的不溶性骨架材料有乙基纖維素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、無毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。
【正確答案】 C
【答案解析】 親水凝膠骨架材料：主要是一些親水性聚合物，可分為四類：①天然膠，如海藻酸鹽、瓊脂、黃原膠、西黃蓍膠等;②纖維素衍生物，如甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥乙基纖維素(HEC)等;③非纖維素多糖類，如甲殼素、甲殼胺、脫乙酰殼聚糖(殼聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物，如聚維酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇(PVA)等。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 被動(dòng)靶向制劑即自然靶向制劑。系利用藥物載體，使藥物被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑。脂質(zhì)體、微球與微囊和納米粒、納米球與納米囊、乳劑等都可以作為被動(dòng)靶向制劑的載體。
【正確答案】 C
【答案解析】 主動(dòng)靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。主動(dòng)靶向制劑包括經(jīng)過修飾的藥物載體和前體藥物與藥物大分子復(fù)合物兩大類制劑。修飾的藥物載體有修飾脂質(zhì)體、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球、免疫納米球等;前體藥物包括抗癌藥及其他前體藥物、腦部位和結(jié)腸部位的前體藥物等。
【正確答案】 A
【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑系指應(yīng)用某些物理化學(xué)方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效，包括磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑和pH敏感的靶向制劑。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 被動(dòng)靶向制劑：脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊、納米球。
【正確答案】 D
【答案解析】 主動(dòng)靶向制劑：
1.經(jīng)過修飾的藥物載體--修飾脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、修飾微球、修飾微乳、修飾納米球、免疫納米球;
2.前體藥物--抗癌藥、其他前提藥物、腦組織靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物。
【正確答案】 C
【答案解析】 物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑;栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑。
6、
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【正確答案】 A
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