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第 2 頁:答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 馬來酸氯苯那敏又名撲爾敏。
本品為白色結晶性粉末,熔點131~135℃,有升華性。易溶于水,因馬來酸酸性較強,溶液呈酸性。游離堿為油狀物。
氯苯那敏有兩個對映異構體,藥用其消旋體,但右旋體(S)活性高于左旋體(R)。
2、
【正確答案】 D
3、
【正確答案】 E
【答案解析】 鹽酸西替利嗪屬于哌嗪類抗組胺藥,可選擇性作用于H1受體,作用強且持久,對M膽堿受體和5-羥色胺的作用極小。本品是安定藥羥嗪的主要代謝產物。由于易離子化,不易透過血腦屏障,進入中樞神經系統的量極少,屬于非鎮定性抗組胺藥。服藥后很快被吸收。絕大部分未起變化經腎消除。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 西替利嗪可選擇性作用于H1受體,作用強而持久,對M膽堿受體和5-HT受體的作用極小。由于分子中存在的羧基,易離子化,不易透過血腦屏障,故基本上無鎮靜作用,因而屬于非鎮靜性H1受體拮抗劑,為臨床常用的抗過敏藥。本題中苯海拉明的中樞抑制作用較強,屬于鎮靜性H1受體拮抗劑。
5、
【正確答案】 C
【答案解析】 馬來酸氯苯那敏為白色結晶性粉末,mp.131~135℃,有升華性。易溶于水,因馬來酸酸性較強,溶液呈酸性。游離堿為油狀物。
氯苯那敏有兩個對映異構體,藥用其消旋體,但右旋體(S)活性高于左旋體(R)。
本品為常用抗過敏藥物,主要用于治療過敏性鼻炎、皮膚黏膜過敏和藥物或食物引起的過敏性疾病。
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 鹽酸西替利嗪結構中存在一個手性中心,左旋體對H1受體的拮抗活性比右旋體強,臨床用其消旋體。
鹽酸西替利嗪可選擇性作用于H1受體,作用強而持久,對M膽堿受體和5-HT受體的作用極小。由于分子中存在的羧基,易離子化,不易透過血腦屏障,故基本上無鎮靜作用,因而屬于非鎮靜性H1受體拮抗劑,為臨床常用的抗過敏藥。
7、
【正確答案】 B
【答案解析】 馬來酸氯苯那敏又名撲爾敏。
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 經典的H1受體拮抗劑:存在一定的中樞鎮靜副作用,按化學結構分為乙二胺類、氨基醚類(如苯海拉明)、丙胺類(如馬來酸氯苯那敏)、哌嗪類(如西替利嗪)和三環類(如賽庚啶)。
9、
【正確答案】 C
【答案解析】 奧美拉唑為H+/K+-ATP酶(質子泵)抑制藥,抑制胃酸分泌的最后一步。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 雷尼替丁為呋喃類H2受體拮抗藥。
11、
【正確答案】 D
12、
【正確答案】 D
【答案解析】 奧美拉唑在體外無活性,進入胃壁細胞后,在氫離子的影響下,發生重排形成活性形式,對H+/K+-ATP酶產生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。
13、
【正確答案】 A
【答案解析】 在臨床上使用的抗潰瘍藥物主要有三類,組胺H2受體拮抗劑和H+/K+-ATP酶抑制劑(也稱質子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護劑。
14、
【正確答案】 C
【答案解析】 奧美拉唑具有弱堿性和弱酸性,在水溶液中不穩定,對強酸也不穩定,應低溫避光保存。
奧美拉唑本身是無活性的前藥,口服后迅速吸收,由于其為弱堿性,所以能選擇性分布于胃壁細胞的胞膜和微管囊泡上的低pH的酸性環境中,經H+催化重排為亞磺酰胺的活性形式,通過二硫鍵與H+/K+-ATP酶的巰基發生不可逆性的結合,抑制酶的活性,阻斷胃酸分泌的最后環節,使壁細胞內的H+不能轉運到胃腔中,使胃液中的酸含量大為減少。
本品對組胺、胃泌素、乙酰膽堿、食物及刺激迷走神經等引起的胃酸分泌皆有強而持久的抑制作用,在治療消化道潰瘍方面,比H2受體拮抗劑的療效更好。具有迅速緩解疼痛、療程短和病變愈合率高等優點。
二、B
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 H2受體拮抗劑:按結構分為:咪唑類:代表藥物西咪替丁;呋喃類:代表藥物雷尼替丁;噻唑類:代表藥物法莫替丁;哌啶類:代表藥物羅沙替丁;吡啶類:代表藥物依可替丁。
【正確答案】 B
【答案解析】 質子泵抑制劑:H+,K+-ATP酶分布于胃壁細胞表層,具有排出H+、Cl-,重吸收K+的作用。表現為向胃腔直接分泌濃度很高的胃酸。這種作用是不斷循環進行的,因此H+,K+-ATP酶又稱為質子泵。質子泵僅分布于胃壁細胞,在這一點上與H2受體不相同,H2受體還存在于其他器官中。質子泵抑制劑是直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的H+,K+-ATP酶,與興奮胃酸分泌的類型、途徑無關,可以治療各種原因引起的消化性潰瘍。
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