一、A1

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類鎮靜催眠藥不產生椎體外系反應。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 小于鎮靜劑量的地西泮即有良好的抗焦慮作用，顯著改善焦慮患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠等癥狀。主要用于治療焦慮癥。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物不產生抗抑郁的作用。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類鎮靜催眠藥有中樞性肌肉松弛作用;而苯巴比妥沒有這方面作用。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類：

　　1.抗焦慮

　　2.鎮靜催眠

　　3.抗驚厥、抗癲癇

　　4.中樞性肌肉松弛

　　6、

　　【正確答案】 C

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 長期反復應用可產生對巴比妥類藥物的精神依賴性和軀體依賴性，形成軀體依賴性后，突然停藥可產生嚴重的戒斷癥狀，表現為失眠、激動、焦慮、震顫甚至驚厥。與苯二氮(艸卓)類相比，更易產生依賴性，戒斷癥狀亦較重。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 短期內反復服用巴比妥類可產生耐受性，表現為藥效逐漸降低，需加大劑量才能維持原來的預期作用。耐受性產生的原因可能與其誘導肝藥酶加速自身代謝有關。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮體內代謝后，可產生有活性的奧沙西泮。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮口服吸收迅速而完全，經0.5～1.5h血藥濃度可達峰值，肌內注射后，在體液pH條件下可發生沉淀，故吸收比口服更慢且不規則。因其脂溶性高，靜脈注射可迅速進入腦組織，但隨后大量分布到脂肪組織，腦中濃度迅速下降，故作用快而短。本藥與血漿蛋白結合率高達99%，t1/2為30～60h。主要經肝藥酶轉化，代謝產物去甲地西泮及奧沙西泮仍具藥理活性，最終由尿排出。少量地西泮還可通過胎盤和乳汁排出。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 服用10倍催眠劑量的巴比妥類可引起中毒，15-20倍出現嚴重中毒，表現為深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血壓下降，甚至呼吸循環衰竭。一旦中毒，應根據服藥時間的長短不同，采用催吐、洗胃和導瀉等不同的方法排除毒物。應用呼吸興奮藥以及碳酸氫鈉或乳酸鈉堿化血液和尿液，促進藥物自腦、血液由尿液的排泄。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 水合氯醛可能通過作用于γ-氨基丁酸-苯二氮(艸卓)(GABA-BZ)受體復合物而發揮其藥理作用。適用于人睡困難的失眠癥的短期治療，提高睡眠效率。該藥起效快且作用時間短，幾乎沒有“宿醉”作用(如次晨嗜睡、乏力等)，對鎮靜催眠作用沒有快的耐受性，幾乎不影響正常睡眠結構。不良反應可見較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、乏力、口干、惡心嘔吐等。久用也有可能有成癮性。故選A。

　　13、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮卓類藥物中毒除采用洗胃和對癥治療措施外，還應采用特效拮抗藥氟馬西尼解救，該藥是選擇性中樞苯二氮卓受體拮抗藥，能有效地改善急性中毒所致的呼吸和循環功能的抑制，主要用于苯二氮卓類藥物過量中毒的診斷和解救及逆轉其中樞抑制作用。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物是弱酸性藥物，堿化尿液，可使其解離度增大，減少腎小管再吸收，加速藥物排泄，減輕中毒癥狀。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類在小于鎮靜劑量時就顯著改善焦慮癥狀，小劑量表現鎮靜作用，較大劑量產生催眠作用。而巴比妥類對焦慮效果不好，且容易產生依賴性，已不作為鎮靜催眠藥常規使用。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類(如地西泮)的作用包括：①抗焦慮作用。顯著改善焦慮癥狀劑量是小于鎮靜劑量，主要用于焦慮癥。②催眠鎮靜作用，小劑量鎮靜，較大劑量催眠。③抗驚厥、抗癲癇作用。用于輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱及藥物中毒性驚厥。癲癇持續狀態的首選藥是地西泮。④中樞性肌松作用。有較強的肌松作用和降低肌張力作用，可用于緩解中樞神經病變及局部病變引起的肌肉強直或肌肉痙攣。

　　17、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥類隨劑量由小到大，中樞抑制作用相繼表現鎮靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。

　　而苯二氮(艸卓)類則是沒有麻醉作用的。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥類急性中毒的直接死因是深度呼吸抑制造成的呼吸循環衰竭。搶救措施包括：①洗胃、導泄等，排除毒物;②呼吸中樞興奮藥、堿化尿液，促進藥物自腦、血液和尿液的排泄。

　　19、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類(地西泮)具有以下作用：①抗焦慮作用;②催眠鎮靜作用為小劑量鎮靜，較大劑量催眠，表現為對快波睡眠(REMS)影響小，停藥后反跳現象輕;治療指數高，對呼吸影響小，不引起麻醉，安全范圍大;對肝藥酶幾無誘導作用;依賴性、戒斷癥狀輕。③抗驚厥、抗癲癇作用，癲癇持續狀態的首選藥是地西泮;④中樞性肌松作用。

　　20、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 巴比妥類中毒解救堿化血液、尿液，促進藥物自腦、血液和尿液的排泄。

　　21、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類(地西泮)藥理作用：①抗焦慮作用：顯著改善焦慮癥狀劑量是小于鎮靜劑量，與選擇性抑制邊緣系統有關。②催眠鎮靜作用：小劑量鎮靜，較大劑量催眠，明顯縮短入睡時間，延長睡眠持續時間，減少覺醒次數。③抗驚厥、抗癲癇作用。④中樞性肌松作用表現為有較強的肌松作用和降低肌張力作用。

　　22、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 巴比妥類有肝藥酶誘導作用，使肝藥物代謝酶活性增高，加速巴比妥類藥物代謝，是產生耐受性、依賴性的原因。

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯巴比妥作用時間長是因為苯巴比妥消除方式部分經肝代謝及原形尿排泄，經腎排泄時可被腎小管重吸收。

　　24、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 地西泮的藥理作用和臨床應用包括：抗焦慮、鎮靜催眠、抗驚厥、抗癲癇、中樞性肌肉松弛。地西泮主要用于焦慮癥。故答案為A。

　　【

　　25、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類藥物具有抗焦慮，鎮靜催眠，可治療癲癇持續狀態的作用，不具有外周肌松作用。

　　26、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物是弱酸性藥物，堿化尿液，可使其解離度增大，減少腎小管再吸收，加速藥物排泄，減輕中毒癥狀。

　　27、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類與苯二氮(艸卓)受體結合后，促進GABA與GABAA受體的結合(易化受體)。使GABAA受體介導的氯通道開放頻率增加，氯離子內流增強，中樞抑制效應增強。故選D。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 巴比妥類安全范圍小，量效曲線較陡;對中樞抑制會引起麻醉、呼吸抑制等，程度比苯二氮(艸卓)類深，有肝藥酶誘導作用，長期應用可加速自身代謝，可顯著縮短快動眼睡眠時間，停藥后引起夢魘增多、停藥困難，比苯二氮(艸卓)類更容易產生生理依賴性，巴比妥類中毒時，應堿化尿液，增加藥物解離，減少腎小管重吸收，加速排泄。

　　29、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 苯二氮(艸卓)類藥動學特點。可以通過胎盤屏障影響胚胎發育，孕婦忌用;與巴比妥類相比，安全范圍大，對快動眼睡眠時間的影響不大，生理依賴性產生較晚、較輕，戒斷癥狀發生較遲、較輕;長期用藥也會產生耐受性，需要加大劑量才能達到原來的效果;但過量也會引起急性中毒、呼吸抑制。故不正確的說法是A。

　　30、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮有抗焦慮、鎮靜催眠、抗癲癇抗驚厥、中樞性肌松作用，臨床可用于焦慮癥，失眠癥、麻醉前給藥、內窺鏡及電擊復律前用藥，抗高熱、破傷風引起的驚厥，中樞病變引起的肌肉強直、肌肉痙攣等，靜注地西泮用于癲癇持續狀態，對失神發作選用硝西泮。故不正確的說法是D。

　　31、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥類催眠量的1/4～1/3能產生鎮靜作用，劑量加大出現催眠作用，延長睡眠時間和縮短人睡時間。巴比妥類可縮短FWS時相，引起非生理性睡眠，久用停藥后可有FWS時相的延長，伴有多夢而引起睡眠障礙，可能與該類藥物產生依賴性有關，已不作為鎮靜催眠藥常規使用。

　　32、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮屬于苯二氮(艸卓)類藥物。目前認為苯二氮(艸卓)類藥物的作用機制可能與藥物作用于腦內不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABAA)受體密切相關。GABAA受體為配體-門控性Cl-通道復合體，在Cl-通道周圍有5個結合位點，即GABA、苯二氮(艸卓)類、巴比妥類、印防己毒素和神經甾體化合物結合位點。GABA是中樞神經系統內的主要抑制性遞質，作用于GABAA受體，使Cl-通道開放，Cl-自細胞外流向胞內，引起神經細胞膜發生超極化而產生抑制效應。當苯二氮(艸卓)類藥物與苯二氮(艸卓)類受體結合時，可通過促進GABA與GABAA受體結合，使：Cl-通道開放的頻率增加，使更多的Cl-內流，加強GABA的抑制效應。在沒有GABA存在時，苯二氮(艸卓)類藥物與苯二氮(艸卓)類受體結合后不能直接使Cl-通道開放。

　　33、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 焦慮癥是一種神經官能癥，發作時患者自覺緊張、恐懼、憂慮，并伴有心悸、震顫和出汗等。苯二氮(艸卓)類藥物小于鎮靜劑量即可顯著改善上述癥狀，其抗焦慮作用主要與選擇性抑制調節情緒反應的邊緣系統有關。

　　34、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 短期內反復服用巴比妥類可產生耐受性，表現為藥效逐漸降低，需加大劑量才能維持原來的預期作用。耐受性產生的原因可能與其誘導肝藥酶加速自身代謝有關。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地西泮作用機制：與苯二氮(艸卓)受體結合，增強γ-氨基丁酸(GABA)能神經的功能，促進Cl-內流，使神經細胞膜超極化。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

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