一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 結腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質多肽類藥物吸收較理想的部位。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 大多數藥物以被動擴散的方式通過生物膜。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 旋光度反應藥物光學異構性，一般對藥物的吸收無影響。AB項屬于生理因素，C項為物理化學因素，D項為劑型因素。

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 被動轉運系指不需要消耗能量，生物膜兩側的藥物由高濃度側向低濃度側跨膜轉運的過程。被動轉運分為單純擴散(又稱被動擴散)和促進擴散(又稱易化擴散)。

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大多數藥物以被動擴散的方式通過生物膜。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 影響胃排空速率的因素包括：①食物的理化性質;②藥物的影響;③食物的組成;④胃內容物的黏度和滲透壓;⑤其他因素：右側臥比左側臥胃排空快，精神因素等。其中后三類屬生理因素范疇，而藥物的理化性質雖然可能影響胃空速率，但其不屬于生理因素的范疇。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 若飯后服用，胃空速率減慢，維生素B2連續、緩慢地通過十二指腸吸收部位，主動轉運不易產生飽和，藥物吸收增多。

　　而其余選項的藥物，食物都可以減緩或減少其吸收。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物與吸收部位的接觸時間越長，藥物的吸收越好，從十二指腸、空腸到回腸，內容物通過的速度依次減慢。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 由胃和小腸吸收的藥物是經門靜脈進入肝臟后再進人血液循環系統的。肝臟中豐富的酶系統對某些藥物具有強烈的代謝作用，有些藥物大部分經過代謝，在進入體循環前就受到較大損失。這就是所謂的藥物“首關作用”，藥物的首關作用越大，藥物被代謝的越多，其有效血藥濃度下降也越大，生物利用度越低，進而使藥效受到明顯的影響。

　　10、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 影響藥物溶出速率的因素

　　1)溶出的有效表面積：影響藥物溶出的有效表面積的因素包括：藥物粒子大小、潤濕、溶出介質體積、溶出介質黏度、擴散層厚度。

　　2)藥物的溶解度：影響藥物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性劑、pH與pKa、形成復合物、溶劑化物。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 小腸吸收面積很大，是大多數藥物的主要吸收部位。小腸液偏堿性，因此有機酸類藥物在腸道中的解離型比例增大，脂溶性降低。而分子型藥物更易通過生物膜吸收，故該藥物小腸吸收良好的主要原因還是因為小腸的有效吸收面積大。腸蠕動加快一般不利于藥物的充分吸收。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物通過生物膜轉運的機制主要分為被動轉運、載體媒介轉運和膜動轉運三種方式。大部分藥物的轉運方式屬于單純擴散，屬于被動轉運的一種。

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 主動轉運的特點：①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量，能量來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;③需要載體參與，載體物質通常對藥物有高度的選擇性，因此，結構類似物能產生競爭性抑制作用，它們競爭載體的結合位點，影響藥物的轉運和吸收;④主動轉運的速率及轉運量與載體的量及其活性有關，當藥物濃度較低時，載體的量及活性相對較高，藥物轉運速度快;當藥物濃度較高時，載體趨于飽和，藥物轉運速度慢，甚至轉運飽和;⑤受代謝抑制劑的影響，如2-硝基苯酚、氟化物等物質可抑制細胞代謝而影響主動轉運過程;⑥有吸收部位特異性，如維生素B2和膽酸的主動轉運僅在小腸的上端進行，而維生素B12在回腸末端吸收。主動轉運藥物轉運的速率過程可以用米氏方程描述。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 影響藥物在胃腸道吸收的生理因素包括：1.胃腸液成分與性質;2.胃排空;3.蠕動;4.循環系統;5.食物。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 吸收：藥物從用藥部位進入體循環的過程。分布：藥物吸收進入體循環后，通過細胞膜屏障向機體可布及的組織、器官或體液轉運的過程。代謝：又稱為生物轉化，藥物在吸收過程或進入體循環后，在體內酶系統、體液的pH或腸道菌叢的作用下，發生結構轉變的過程。排泄：藥物或其代謝產物排出體外的過程。

　　16、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 口服劑型生物利用度高低的順序通常為：溶液劑>混懸劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>包衣片。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 被動擴散的特點：①藥物從高濃度側向低濃度側進行順濃度梯度轉運;②不需要載體，膜對藥物無特殊選擇性;③不消耗能量，擴散過程與細胞代謝無關，不受細胞代謝抑制劑的影響;④不存在轉運飽和現象和同類物競爭抑制現象。

　　18、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 主動轉運是指藥物借助載體或酶促系統，從生物膜低濃度側向高濃度側轉運的過程。主動轉運是人體重要的物質轉運方式之一。主動轉運的特點：①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量，能量來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;③需要載體參與，載體物質通常對藥物有高度的選擇性，因此，結構類似物能產生競爭性抑制作用，它們競爭載體的結合位點，影響藥物的轉運和吸收;④主動轉運的速率及轉運量與載體的量及其活性有關，當藥物濃度較低時，載體的量及活性相對較高，藥物轉運速度快;當藥物濃度較高時，載體趨于飽和，藥物轉運速度慢，甚至轉運飽和;⑤受代謝抑制劑的影響，如2-硝基苯酚、氟化物等物質可抑制細胞代謝而影響主動轉運過程;⑥有吸收部位特異性，如維生素B2和膽酸的主動轉運僅在小腸的上端進行，而維生素B12在回腸末端吸收。

　　19、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 被動擴散的特點：①藥物從高濃度側向低濃度側進行順濃度梯度轉運;②不需要載體，膜對藥物無特殊選擇性;③不消耗能量，擴散過程與細胞代謝無關，不受細胞代謝抑制劑的影響;④不存在轉運飽和現象和同類物競爭抑制現象。

　　主動轉運的特點：①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量，能量來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;③需要載體參與，載體物質通常對藥物有高度的選擇性，因此，結構類似物能產生競爭性抑制作用，它們競爭載體的結合位點，影響藥物的轉運和吸收;④主動轉運的速率及轉運量與載體的量及其活性有關，當藥物濃度較低時，載體的量及活性相對較高，藥物轉運速度快;當藥物濃度較高時，載體趨于飽和，藥物轉運速度慢，甚至轉運飽和;⑤受代謝抑制劑的影響，如2-硝基苯酚、氟化物等物質可抑制細胞代謝而影響主動轉運過程;⑥有吸收部位特異性，如維生素B2和膽酸的主動轉運僅在小腸的上端進行，而維生素B12在回腸末端吸收。

　　20、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 影響藥物胃腸道吸收的生理因素包括：胃腸液的成分和性質、胃排空、胃蠕動、循環系統等，藥物在為腸道中的穩定性是影響藥物為腸道吸收的劑型因素。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 主動轉運是指藥物借助載體或酶促系統，從生物膜低濃度側向高濃度側轉運的過程。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 促進擴散，又稱為易化擴散，是指某些物質在細胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側向低濃度側擴散的過程。促進擴散的特點包括需要載體參與、結構特異性、飽和現象、順濃度梯度擴散，不消耗能量。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 被動轉運的兩種方式：單純擴散和促進擴散。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 大多數藥物都是通過被動擴散的方式順濃度梯度通過生物膜轉運的

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物通過生物膜的轉運方式包括：被動擴散、主動轉運、促進擴散和膜動轉運。大多數藥物都是通過被動擴散的方式順濃度梯度通過生物膜轉運的。單糖、氨基酸、水溶性維生素等都是以主動轉運方式通過生物膜。被動擴散不需載體，由高濃度向低濃度轉運;主動轉運需要載體，由低濃度向高濃度轉運;促進擴散需要載體，由高濃度向低濃度轉運。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 單糖、氨基酸、水溶性維生素等都是以主動轉運方式通過生物膜。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 結腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質多肽類藥物吸收較理想的部位。

　　胃有效吸收面積有限，除對一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數藥物吸收較差。

　　小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動轉運吸收的特異性部位。

　　直腸下端接近肛門部分，血管相當豐富，是直腸給藥(如栓劑)的良好吸收部位。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 抗酸藥物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，對于弱酸性藥物，解離度增加，分子型藥物比例減少，藥物吸收減少;弱堿性藥物則與其相反。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 抗酸藥物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，對于弱酸性藥物，解離度增加，分子型藥物比例減少，藥物吸收減少;弱堿性藥物則與其相反。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 影響藥物胃腸道吸收的生理因素包括：胃腸液的成分和性質、胃排空、胃蠕動、循環系統等。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑和藥物在胃腸道中的穩定性。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環系統運送至體內各臟器組織中的過程，腦血管的脂質屏障會阻擋水溶性藥物和極性藥物向腦組織分布，腦組織這種對外來物質有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物代謝是指藥物在體內發生化學結構變化的過程，即是在酶參與之下的生物轉化過程，口服制劑在吸收過程和吸收后進入肝轉運至體循環過程中，部分藥物被代謝，使進入體循環的原形藥物量減少的現象，稱為首過效應。

　　6、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 肝腸循環是指在膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉運期間重新吸收而返回門靜脈的現象。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 口服制劑在吸收過程和吸收后進入肝轉運至體循環過程中，部分藥物被代謝，使進入體循環的原形藥物量減少的現象，稱為首過效應。

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