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　　點(diǎn)擊查看：2022年初級(jí)藥師考試《藥物化學(xué)》考點(diǎn)練習(xí)題匯總

　　膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑

　　1、符合硫酸阿托品理化性質(zhì)的敘述是

　　A.不溶于乙醇

　　B.不易被水解

　　C.水溶液呈中性

　　D.呈旋光性，供藥用的為左旋體

　　E.可與氯化汞作用生成紫色沉淀

　　[答案]C

　　[解析]阿托品為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)不低于189℃，極易溶于水。存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿，在提取過(guò)程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。阿托品堿性較強(qiáng)，在水溶液中能使酚酞呈紅色。當(dāng)與氯化汞反應(yīng)時(shí)，先生成黃色氧化汞沉淀，加熱后轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色氧化汞。阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時(shí)應(yīng)注意調(diào)整pH，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質(zhì)中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。

　　2、臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的

　　A.右旋體

　　B.左旋體

　　C.外消旋體

　　D.內(nèi)消旋體

　　E.都在使用

　　[答案]C

　　[解析]雖然左旋體的莨菪堿抗M膽堿作用較消旋體強(qiáng)2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強(qiáng)8～50倍，毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。

　　3、下列哪項(xiàng)與硝酸毛果蕓香堿不符

　　A.為一種生物堿

　　B.為乙酰膽堿酯酶抑制劑

　　C.結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性中心

　　D.含有五元內(nèi)酯環(huán)和咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)

　　E.為M膽堿受體激動(dòng)劑

　　[答案]B

　　[解析]硝酸毛果蕓香堿為M膽堿受體激動(dòng)劑。故B錯(cuò)誤。

　　4、對(duì)M膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是

　　A.季銨基上以乙基取代活性增強(qiáng)

　　B.季銨基為活性必需

　　C.亞乙基鏈若延長(zhǎng)，活性增加

　　D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增強(qiáng)

　　E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增強(qiáng)

　　[答案]B

　　[解析]季銨基為活性必需，季銨基上以甲基取代活性增強(qiáng)，若以大基團(tuán)如乙基取代，擬膽堿活性下降。亞乙基鏈延長(zhǎng)或縮短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

　　5、下列哪項(xiàng)與溴新斯的明不符

　　A.為M膽堿受體激動(dòng)劑

　　B.主要用于重癥肌無(wú)力

　　C.為可逆性膽堿酯酶抑制劑

　　D.為季銨類化合物

　　E.胃腸道難于吸收

　　[答案]A

　　[解析]溴新斯的明為可逆性膽堿酯酶抑制劑，由于為季銨類化合物，胃腸道難于吸收，非腸道給藥后，迅速以原藥和水解代謝產(chǎn)物由尿道排出。臨床上用于重癥肌無(wú)力及手術(shù)后腹氣脹、尿潴留等癥的治療。

　　6、對(duì)硝酸毛果蕓香堿的表述不正確的是

　　A.可縮小瞳孔，降低眼內(nèi)壓

　　B.本品是M膽堿受體激動(dòng)劑

　　C.本品是N膽堿受體激動(dòng)劑

　　D.臨床上可用于原發(fā)性青光眼

　　E.通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用

　　[答案]C

　　[解析]硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動(dòng)作用，通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用，對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。

　　7、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒解救主要用

　　A.硝酸毛果蕓香堿

　　B.溴化新斯的明

　　C.加蘭他敏

　　D.碘解磷定

　　E.鹽酸美沙酮

　　[答案]D

　　[解析]有機(jī)磷農(nóng)藥是不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑，需要強(qiáng)的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋放活性酶。這類主要藥物有碘解磷定和氯解磷定。

　　8、下列哪項(xiàng)與溴新斯的明不符

　　A.為不可逆性膽堿酯酶抑制劑

　　B.為可逆性膽堿酯酶抑制劑

　　C.具二甲氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，易被水解

　　D.注射用的是新斯的明甲硫酸鹽

　　E.主要用于重癥肌無(wú)力

　　[答案]A

　　[解析]溴新斯的明為口服的可逆性膽堿酯酶抑制劑，即擬膽堿藥物，主要用于重癥肌無(wú)力，也可用于腹部手術(shù)后腹氣脹及尿潴留。

　　9、氯化琥珀膽堿遇堿及高溫易發(fā)生的變化是

　　A.氧化

　　B.水解

　　C.重排

　　D.異構(gòu)化

　　E.還原

　　[答案]B

　　[解析]氯化琥珀膽堿結(jié)構(gòu)中有酯鍵，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生水解反應(yīng)，pH和溫度是主要影響因素。pH3～5時(shí)較穩(wěn)定，pH7.4時(shí)緩慢水解，堿性條件下迅速水解。溫度升高，水解速率加快。制備注射劑時(shí)應(yīng)調(diào)pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。氯琥珀膽堿為二元羧酸酯，水解時(shí)分步進(jìn)行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。

　　10、關(guān)于哌侖西平說(shuō)法錯(cuò)誤的是

　　A.為吡啶并苯二氮䓬類化合物

　　B.為選擇性M膽堿受體拮抗劑

　　C.治療劑量時(shí)選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌

　　D.它易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用大

　　E.常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用

　　[答案]D

　　[解析]哌侖西平為吡啶并苯二氮䓬類化合物，是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同，治療劑量時(shí)選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌，而對(duì)胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。由于它難透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用，適用于治療胃和十二指腸潰瘍。

　　11、關(guān)于茄科生物堿結(jié)構(gòu)敘述正確的是

　　A.全部為氨基酮的酯類化合物

　　B.結(jié)構(gòu)中有6，7-位氧橋，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

　　C.結(jié)構(gòu)中有6-位羥基，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

　　D.莨菪酸α-位有羥基，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

　　E.以上敘述都不正確

　　[答案]B

　　[解析]茄科生物堿均為氨基醇的酯類化合物。結(jié)構(gòu)中有6，7-位氧橋，藥物脂溶性增加，中樞作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羥基，藥物極性增加，中樞作用減弱。

　　12、關(guān)于硫酸阿托品結(jié)構(gòu)敘述正確的是

　　A.結(jié)構(gòu)中有酯鍵

　　B.莨菪堿和莨菪酸成酯生成阿托品

　　C.莨菪堿和莨菪酸成酯生成托品

　　D.莨菪醇即阿托品

　　E.托品酸與莨菪堿成酯生成阿托品

　　[答案]A

　　[解析]莨菪醇與莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又稱托品;莨菪酸，又稱托品酸;莨菪堿，又稱阿托品。

　　13、關(guān)于阿托品的敘述，正確的是

　　A.以左旋體供藥用

　　B.分子中無(wú)手性中心，無(wú)旋光性

　　C.分子為內(nèi)消旋，無(wú)旋光性

　　D.為左旋莨菪堿的外消旋體

　　E.以右旋體供藥用

　　[答案]D

　　[解析]阿托品存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿，在提取過(guò)程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。

　　14、阿托品臨床作用是

　　A.治療各種感染中毒性休克

　　B.治療感冒引起的頭痛、發(fā)熱

　　C.治療各種過(guò)敏性休克

　　D.治療高血壓

　　E.治療心動(dòng)過(guò)速

　　[答案]A

　　[解析]阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等，臨床上用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過(guò)緩;還可以用于有機(jī)磷中毒時(shí)的解救。

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