一、A1

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 順鉑微溶于水，對光和空氣不敏感，室溫條件下可長期儲存。加熱至270℃可分解成金屬鉑。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 順鉑為亮黃色或橙黃色結晶性粉末。在室溫條件下，在光和空氣中穩定。順鉑加熱至170℃時即轉化為反式，溶解度降低，顏色發生變化，繼續加熱至270℃熔融，同時分解成金屬鉑。對光和空氣不敏感，室溫條件下可長期貯存。順鉑水溶液不穩定，能逐漸水解和轉化為反式。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內轉化為活性的三磷酸阿糖胞苷發揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物抗腫瘤藥。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 考查本組藥物的結構類型。米托蒽醌為醌類，巰嘌呤屬于嘌呤類的，多柔比星屬于抗腫瘤抗生素，長春瑞濱屬于長春堿類。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗腫瘤藥物通常按其作用機制和來源分類，可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物、基于抗腫瘤生物學機制的藥物等。巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物，為抗代謝藥物。

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 A.卡莫司汀——烷化劑類

　　B.阿糖胞苷——抗代謝物類

　　C.白消安——烷化劑類

　　D.鹽酸氮芥——烷化劑類

　　E.長春新堿——天然抗腫瘤藥

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 卡莫氟側鏈的酰胺鍵在體內水解，釋放出氟尿嘧啶。因此被認為是5-氟尿嘧啶的前藥，所以抗瘤譜較廣，化療指數較高。臨床上可用于胃癌、結腸癌、直腸癌和乳腺癌等的治療，特別是對結腸癌和直腸癌的療效較高。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 環磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 最早應用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類，而芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比較小，順鉑微溶于水，并且水溶液不穩定，能逐漸水解和轉化為反式，喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來的。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 烷化劑對增生較快的細胞也有抑制作用，所以稱為細胞毒類藥物，其作用機制為以共價鍵與DNA.RNA和某些酶的關鍵部位結合，使細胞功能和結構發生改變，并抑制細胞分裂，從而使細胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機制。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 環磷酰胺，化學名：P-[N，N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷雜環己烷-P-氧化物-水合物，又名癌得星，屬雜環氮芥。

　　14、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 一、氮芥類：環磷酰胺、異環磷酰胺、美法侖

　　二、乙撐亞胺類：塞替派、替派

　　三、亞硝基脲類：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、鏈佐星

　　四、甲磺酸酯及多元醇類：白消安

　　五、金屬配合物抗腫瘤藥物、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 環磷酰胺在腫瘤組織中，磷酰胺酶的活性高于正常組織，制備含磷酰胺基的前體藥物，在腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發揮作用。另外磷酰基吸電子基團的存在，使氮原子上的電子云密度得到分散，使氮原子的親核性減弱，氯原子離去能力降低，其烷基化能力減小，因而使其毒性降低。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本品可直接注入膀胱，是治療膀胱癌的首選藥物。

　　17、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 環磷酰胺

　　本品分子中氮芥基連在吸電子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在體外幾乎無抗腫瘤活性。在體內正常組織中可經酶促反應轉化為無毒的代謝物，故對正常組織一般無影響，而在腫瘤細胞中因缺乏正常組織所具有的酶，故不能進行相應的代謝，而分解成有細胞毒的磷酰氮芥。

　　本品屬前體藥物，抗癌譜較廣。主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤、肺癌和神經細胞瘤等的治療，毒性比其他氮芥類藥物小。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 卡莫司汀結構中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經系統腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環磷酰胺分子中一般含有一個結晶水時為白色結晶，失去結晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤首選。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 卡莫司汀結構中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經系統腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環磷酰胺分子中一般含有一個結晶水時為白色結晶，失去結晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤首選。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 卡莫司汀結構中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經系統腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環磷酰胺分子中一般含有一個結晶水時為白色結晶，失去結晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤首選。

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 A.磺胺嘧啶——磺胺類藥物，治療和預防流腦的首選藥物

　　B.巰嘌呤——嘌呤類抗代謝藥的抗腫瘤藥，對急性淋巴細胞性白血病效果較好

　　C.長春新堿——天然抗腫瘤藥，對淋巴白血病有較好的治療作用

　　D.順鉑——金屬鉑配合物，用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不穩定，能逐漸水解和轉化為反式，生成水合物，進一步水解生成無抗腫瘤活性卻有劇毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化鈉中不穩定，可迅速完全轉化為順鉑

　　E.阿糖胞苷——嘧啶類抗代謝藥，主要用于治療急性粒細胞白血病，與其他抗腫瘤藥合用可提高療效

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 A.烷化劑——代表藥有：氮甲、環磷酰胺、卡莫司汀、塞替派

　　B.抗代謝物——常用的抗代謝藥物有嘧啶類、嘌呤類和葉酸拮抗物

　　代表藥有：嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷;

　　嘌呤類抗代謝藥：巰嘌呤;

　　葉酸類抗代謝物：甲氨蝶呤、亞葉酸鈣;

　　C.天然抗腫瘤藥——該類藥物包括抗腫瘤抗生素如博來霉素(對宮頸癌、腦癌都有效)、絲裂霉素C(對各種腺癌有效)、多柔比星(又稱阿霉素，廣譜抗腫瘤藥物)和抗腫瘤的植物藥有效成分如長春新堿(對淋巴白血病有較好的治療作用)、紫杉醇(對難治性卵巢癌及乳腺癌有效)等;

　　D.金屬抗腫瘤藥——代表藥有：順鉑

　　E.激素類——代表藥有：枸櫞酸托瑞米芬、他莫昔芬

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 噻唑烷二酮類：胰島素增敏劑，通過激活肌肉組織中脂肪細胞核上靶受體，增加其對胰島素的敏感性，使同樣數量的胰島素發揮更大的降糖作用，適用于長期治療。主要藥物有吡格列酮和羅格列酮等。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 卡莫司汀化學名：1，3-雙(α氯乙基)-1亞硝基脲，又名卡氮芥。屬亞硝基脲類。

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