一、A1

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側鏈上α位上是順式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點，結構中以甲氧肟基順式抗菌活性強。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 青霉素產生耐藥性的原因之一是細菌產生β-內酰胺酶，使青霉素發生水解而失效，在改造過程中發現了具有較大位阻的耐酶青霉素，其中，異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 影響細胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機制，干擾核酸的復制和轉錄是萘啶酸的作用機制，干擾細菌蛋白質的合成為氨基苷類、四環素類和氯霉素類的作用機制，抑制黏肽轉肽酶的活性，阻止細胞壁的合成為β-內酰胺類抗生素的作用機制。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 青霉素中含有β-內酰胺環，化學性質不穩定，在酸堿或者β-內酰胺酶存在下，均易發生水解和分子重排反應，使β-內酰胺環破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發生分子內重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會發生水解反應生成青霉噻唑酸而失效。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氨曲南屬于單環的β內酰胺類抗生素。

　　6、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。

　　7、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 β-內酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。

　　8、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 苯唑西林鈉耐酶、耐酸，抗菌作用比較強，主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服，抗菌譜類似青霉素，毒性低。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素鈉性質不穩定的部位是β-內酰胺環，β-內酰胺環易水解開環。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G鈉在酸、堿條件下均不穩定，發生分子重排和水解。因此不能口服，須制成粉針劑，臨用時現配。

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 青霉素G鈉在酸、堿條件下均不穩定，發生分子重排和水解。因此不能口服，須制成粉針劑，臨用時現配。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 鏈霉素和卡那霉素A用于抗結核作用，新霉素B用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿米卡星不僅對卡那霉素敏感菌有效，對卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氨基糖苷類分類按作用可分為四類

　　(1)抗結核作用的藥物，有硫酸鏈霉素和卡那霉素A。

　　(2)抗銅綠假單胞菌活性的藥物，有慶大霉素、妥布霉素、西索米星和半合成品阿米卡星、地貝卡星和異帕米星。

　　(3)抗革蘭陰性菌和陽性菌的藥物，有核糖霉素和卡那霉素B。

　　(4)特定用途的藥物，有新霉素B(局部用藥)和巴龍霉素(腸道用藥)。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 抗生素按化學結構分為：β-內酰胺類，代表藥物有青霉素類和頭孢菌素類;四環素類，代表藥物有四環素和多西環素;大環內酯類，代表藥物有紅霉素和羅紅霉素;氨基苷類，代表藥物有鏈霉素和卡那霉素。

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 對紅霉素分子中參與酸催化脫水環合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進行改造可增加穩定性和抗菌活性。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 克拉霉素：是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物。體內活性明顯高于紅霉素，可耐酸，對需氧菌、厭氧菌、支原體和衣原體均有效，活性比紅霉素高2～4倍。

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿奇霉素：是第一個環內含氮的15元大環內酯抗生素，由于具有更強的堿性，對許多革蘭陰性菌具有較強活性，組織濃度高，半衰期長。由于具有較好的藥代動力學性質，可用于治療各種病原微生物所致的感染，特別是性傳染疾病如淋球菌等的感染。

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 紅霉素對各種革蘭陽性菌有很強的抗菌作用，對革蘭陰性菌如百日咳桿菌、流感桿菌、淋球菌和腦膜炎球菌等亦有效。本品為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌感染的首選藥物。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 復方磺胺甲噁唑為磺胺甲噁唑與抗菌增效劑甲氧芐啶組成的復方制劑。

　　21、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 磺胺嘧啶在水中幾乎不溶，在氫氧化鈉試液或氨試液中易溶，在稀鹽酸中溶解。

　　22、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 磺胺類藥物為二氫葉酸合成酶抑制劑。

　　磺胺類藥物的構效關系：

　　(1)芳伯氨基與磺酰氨基在苯環上必須互成對位，鄰位及間位異構體均無抑菌作用。

　　(2)苯環用其他環代替，或在苯環上引入其他基團，都將使抑菌作用降低或消失。

　　(3)磺酰氨基N-單取代化合物可使抑菌作用增強，而雜環取代時，抑菌作用均明顯增加。N-雙取代化合物一般均喪失活性。

　　(4)如果4位氨基上的取代基在體內可分解為游離氨基，則仍有活性。

　　23、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 甲氧芐啶又被稱為磺胺增效劑。

　　24、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 磺胺類抗菌藥物作用機制是抑制細菌的二氫葉酸合成酶，而磺胺類抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶，兩者同時使用可以增強抗菌活力，降低耐藥性。

　　25、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成，而甲氧芐啶阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。當二者合用后，可產生協同抗菌作用，使細菌體內葉酸代謝受到雙重阻斷，抗菌作用增強數倍至數十倍，故甲氧芐啶又被稱為磺胺增效劑。后來發現甲氧芐啶與其他抗生素合用也可增強抗菌作用。

　　26、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 奈韋拉平為非核苷類逆轉錄酶抑制劑，應與至少兩種以上的其他的抗逆轉錄病毒藥物一起使用，單用會很快產生耐藥病毒，進入細胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉錄酶直接連接。

　　27、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗病毒藥物中，金剛烷胺臨床上用于預防和治療各種A型流感病毒。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 核苷類主要有齊多夫定，它是美國FDA批準的第一個用于艾滋病及其相關癥狀治療的藥物。

　　29、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 核苷類主要有齊多夫定，它是美國FDA批準的第一個用于艾滋病及其相關癥狀治療的藥物。

　　30、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 異煙肼具有還原性，與硝酸銀發生氧化還原反應，生成單質銀，附著在試管壁上。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 青霉素類和頭孢類都具有β-內酰胺結構。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 第三代喹諾酮類的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 茚三酮反應:某些具有α-氨基的本類藥物(如氨芐西林)遇茚三酮即顯藍紫色。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氯霉素是由鏈霉菌產生，早期用于臨床的一種廣譜抗生素。主要缺點是毒性大，抑制骨髓造血系統，可引起再生障礙性貧血，所以臨床應用受到限制。但迄今為止它在控制傷寒、斑疹傷寒方面仍是首選藥物之一，是其他抗生素所不能替代的。

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