45 答案:A、B、C
解答:丙硫氧嘧啶是常用的抗甲狀腺藥之一。甲狀腺在合成甲狀腺素時需要碘和酪氨酸,以及甲狀腺過氧化物酶(TPO)、蛋白水解酶等參與。丙硫氧嘧啶可與TPO起反應,阻止TPO系統使I-氧化成活性碘的催化作用,因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯反應,不能最終生成甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3),但它不影響I-的攝入及已合成的T3和T4的釋放和利用,故需待已有的T4和T3耗竭后,才會出現抗甲狀腺激素作用。據此,丙硫氧嘧啶主要用于中、輕度甲亢,甲狀腺危象的治療以及甲亢的手術前準備。單純性甲狀腺腫系因缺碘而引起的甲狀腺組織代償性增生肥大,只宜補充碘鹽加以防治。甲狀腺功能低下則應給服甲狀腺片等加以補充。據此本題只能選擇A、B、C。
46答案:B、D、E
解答:芐星青霉素(青霉素G)對敏感菌殺菌力強,毒性極小,但抗菌譜窄,不耐酸,易被β—內酰胺酶水解破壞,因而性質不穩定。為此合成了一系列衍生物使其分別具有耐酸、耐酶、廣譜抗菌等特點。在試題所列各藥物中,苯唑西林,乙氧萘青霉素和氯唑西林因側鏈引入的基團較大,形成空間位阻,不利于β—內酰胺酶接近β—內酰胺環,因而起了保護作用使該藥可以耐酶。氨芐西林側鏈位阻較小,尚不足以保護β—內酰胺環,故與青霉素G一樣仍不耐青霉素酶。故本題只能選擇B、D、E。
47答案:A,C、E
解答:常用抗瘧藥可分為三類:主要用于控制癥狀的藥物包括氯喹、奎寧、青蒿素等;主要用于控制復發和傳播的如伯氨喹;主要用于預防的如乙胺嘧啶等。據此,試題中主要用于控制癥狀的抗瘧藥為氯喹、奎寧、青蒿素,故本題應選擇A、C、E。
48答案:C、E
解答:長春堿和長春新堿均為夾竹桃科植物長春花中提取的生物堿。它可與細胞中紡錘絲微管蛋白結合,影響微管的裝配和紡錘絲的形成,使細胞有絲分裂停止在中期。因此,主要作用于M期,屬周期特異性抗癌藥。該藥對兒童急性淋巴細胞白血病療效較好。
據此本題應選擇C、E。
49答案:D、E
解答:炎癥是一個復雜的藥理過程,它的發生和發展與前列腺素(PG)、緩激肽、組胺、5—HT、LTs等炎癥介質密切相關。水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面:①抑制炎癥部位的PG的合成;②保護溶酶體膜,防止溶酶體破壞,抑制蛋白水解酶的釋出,使致痛介質釋放減少。故D和E為正確答案,A、B和C均為錯誤答案。
50答案:B、D、E
解答:異煙肼為常用抗結核藥,對結核桿菌有高度選擇性作用,抗菌力強,但單用時結核桿菌易產生耐藥性,與對氨水楊酸等藥合用時,可以提高療效,降低毒性,延緩耐藥性的發生。由于分子小,易透入細胞內,故對細胞內外的結核桿菌均有效。由于異煙肼與吡哆醛結構相似,可妨礙維生素B6的利用而導致后者缺乏。因此本題的正確答案應為B、D、E。而A、C兩項則為錯誤描述,不能選用。