文章責編：maxiaoye
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鎮(zhèn)靜催眠藥
| 藥名 | 異戊巴比妥(Amobarbital ) |
| 結構與化學名 | 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 |
| 類型 | 巴比妥類、環(huán)丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物 |
| 物理性質 | 白色結晶性粉末 |
| 化學性質 | 弱酸性(pKa為7.8)可做成鈉鹽作注射用； 水解性：其鈉鹽水溶液放置易水解，故本類藥物的鈉鹽注射液應做成粉針劑，臨用前配制。 |
| 鑒別反應 | 與硝酸銀試液作用-生成銀鹽沉淀，沉淀溶于過量氨試液中 與吡啶和硫酸銅溶液作用-生成紫藍色絡鹽 |
| 體內代謝 | 肝臟，50％羥基化后再與葡萄糖醛酸化合物結合，經腎排出 |
| 藥物用途 | 中效催眠藥 |
| 合成 | R1 =異戊基 ， R2 =乙基 |
巴比妥類構效關系：
1.丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數在4-8，藥物有適當的脂溶性，有利于藥效發(fā)揮。碳數超過8，具有驚厥作;
2.引入親脂基團，將C-2上的氧以硫代替，硫噴妥鈉酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3.在酰亞胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快;兩個氮上都引入甲基，產生驚厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮
苯巴比妥的用法
| 鎮(zhèn)靜 | 催眠 | 麻醉 |
| 口服 | 口服 | 肌注 |
| 0.015-0.03g | 0.03-0.09g | 0.1-0.2g |
| 一日三次 | 睡前服 | 術前1/2-1小時 |
注意事項：
1. 久用能成癮
2. 肝功能嚴重減退者慎用。
3. 注射劑用注射用水配成5-10%溶液，現(xiàn)配現(xiàn)用。靜注宜緩慢。給藥過程中應注意觀察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制驚厥為宜。
| 長時 | 中時 | 短時 | 超短時 |
| 巴比妥，苯巴比妥 | 異戊巴比妥，環(huán)己烯巴比妥 | 司可巴比妥，戊巴比妥 | 海索巴比妥，硫噴妥鈉 |
結構與作用時間長短的關系：與5位上的取代基的氧化性質有關：
• 5位取代基為飽和直鏈烷烴或芳烴不易被氧化而吸收，作用時間長
• 5位取代基為支鏈或不飽和時，代謝迅速,主要以代謝產物形式排出體外, 鎮(zhèn)靜、催眠作用時間短。
影響藥效的另外兩個因素
1. 解離常數：以分子形式透過生物膜;以離子形式產生作用
2. 脂水分配系數：脂溶性和水溶性的相對大小。P = C0/Cw
一定的脂水分配系數：保證藥物既能在體液中轉運，又能透過血腦屏障到達作用部位
溶于水：在體液中轉運; 溶于脂：透過細胞膜
| 藥名 | 地西泮(Diazepam) |
| 結構與化學名 | 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮 |
| 類型 | 苯并二氮雜卓類 |
| 物理性質 | 無色或白色結晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水 |
| 化學性質 | 水解性：4，5位開環(huán)為可逆性，不影響生物利用度 |
| 鑒別反應 | 溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產生橙紅色沉淀。 |
| 體內代謝 | 肝臟，N-1去甲基、C-3的羥基化，羥基代謝產物與葡萄糖醛酸結合排出 |
| 藥物用途 | 發(fā)揮安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌內松弛及抗驚厥作用，主要用于治療神經官能癥。可抗焦慮。 |
| 合成 | |
| 構效關系 | 七元亞胺內酰胺環(huán)是活性必需； 4,5雙鍵被飽和或并入四氫唑環(huán)可增加鎮(zhèn)靜和抗抑郁作用； 在C-7位和C-2’位有強的吸電子基團存在時，水解反應幾乎都在4，5位上進行，安定作用加強； N-1以長鏈烴基取代，如環(huán)氧甲基，可延長作用 |
| 作用特點 | n 較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用 n 安全范圍大 n 目前幾已完全取代了巴比妥類等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥物 |
酒石酸唑吡坦
N，N，6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.(半酒石酸鹽)
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