片劑(重要)

第一節 概述

　　片劑的概念和特點

　　(1) 概念：藥物與輔料混合均勻后壓制而(2) 成的片狀制劑

　　(3) 特點：質量穩定、劑量準確、生產自動化、成本低、攜帶應用方便

　　片劑的種類和質量要求

　　(4) 種類：11種

　　(5) 質量要求：①硬度;②色澤均勻，(6) 外觀光潔;③重量差異和含量準確;④崩解和溶出;⑤均勻度;⑥衛生學

第二節 片劑的常用輔料(掌握)

　　——要求：無藥理活性、無相互作用、穩定

　　——主要四大類：填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑

　　填充劑

　　——使片劑達到設計的重量或體積并便于壓片。

　　1. 淀粉 常用玉米淀粉。性質穩定、價廉、吸濕性好、

　　外觀色澤好。可壓性較差，需合用

　　2. 糖粉 蔗糖。粘性、光滑，3. 硬度好。易吸濕需合用

　　4. 糊精 淀粉水解物。水溶性、粘性。表面麻點、水

　　印，5. 延遲崩解和溶出。需合用

　　——以上三種是經典的三大類輔料，常聯合使用

　　6. 乳糖 常用含一分子結晶水的α-含水乳糖。

　　水溶、可壓性好、美觀光潔、價貴

　　7. 可壓性淀粉 又稱預膠化淀粉。多功能性。

　　流動性、可壓性、干粘合性、潤滑性、崩解性

　　8. 微晶纖維素(MC) 可壓性、干粘合性。常用于粉

　　末直接壓片

　　9. 無機鹽類 硫酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸鈣。外觀光潔、

　　硬度好、崩解好。常用為二水硫酸鈣

　　10. 甘露醇 有涼爽感、甜味、價貴。適用于咀嚼片

　　濕潤劑和粘合劑

　　——為便于制粒而增加粘性的輔料

　　——能誘發物料本身粘性的液體輔料稱潤濕劑

　　——能使物料產生粘合作用的輔料稱為粘合劑

　　11. 蒸餾水：常和乙醇合用

　　12. 乙醇：常用濃度30-70%

　　13. 淀粉漿：常用濃度8-15%

　　14. 羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)：常用濃度1-2%

　　15. 羥丙基纖維素(HPC)：可作為直接壓片粘合劑

　　16. 甲基纖維素和乙基纖維素(MC、EC)：

　　MC:水溶性;EC:水不溶

　　17. 羥丙基甲基纖維素(HPMC):常用濃度2-5%

　　同時是常用的薄膜衣材料

　　18. 其他粘合劑：5-20%的明膠溶液

　　50-70%的蔗糖溶液

　　3-5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)

　　——粘性大，硬度高，易引起崩解超時，不常用

　　崩解劑

　　——是指能使片劑在胃腸液中迅速崩成小顆粒的輔料

　　吸水膨脹

　　1.干淀粉：經典崩解劑，常用量片重的5-20%

　　內外加法：25-50%外加;75-50%外加

　　2.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)：常用量1-6%

　　吸水體積膨脹300倍，高效

　　3.低取代羥丙基纖維素(L-HPC):常用量2-5%

　　4. 交聯聚乙烯吡咯烷酮(交聯PVP)：新型高效

　　5.交聯羧甲基纖維素鈉(CC-Na)：新型高效

　　6. 泡騰崩解劑：碳酸氫鈉和枸櫞酸(或酒石酸)

　　潤滑劑

　　——具有助流、抗粘和潤滑作用的輔料

　　1.硬脂酸鎂：潤滑劑。常用量0.1-1%;應用最多，使

　　表面光滑美觀;注意疏水性使崩解延遲。

　　2.微粉硅膠：助流劑。常用量0.1-0.3%，用于直接壓

　　片。

　　3.滑石粉：助流劑。常用量0.1-3%，不超過5%

　　4.氫化植物油：潤滑劑

　　5.聚乙二醇和月桂醇硫酸鎂：水溶性潤滑劑

第三節 粉碎、篩分與混合

　　一、粉碎

　　(一)基本概念(掌握)

　　——定義 將大塊物料破碎成較小顆粒或粉末操作過程

　　——原理 用機械力破壞物質分子間的內聚力，使藥物的粒徑減小,表面積增加。

　　彈性變形和塑性變形

　　——目的：1. 加快溶出速度提高生物利用度。

　　2. 改善藥物混合時的均勻性。

　　3. 有助于天然藥物中有效成分的萃取

　　(二)方法(熟悉)

　　1.閉塞粉碎和自由粉碎

　　——閉塞粉碎 粉碎過程細粉不能去除，效率低耗能

　　——自由粉碎 粉碎過程細粉能去除，效率高

　　2.開路粉碎和循環粉碎

　　——開路粉碎 一次性，粒徑粗不均勻

　　——循環粉碎 多次，篩分，節能，粒徑控制好

　　3. 干法粉碎和濕法粉碎

　　——干法粉碎 常用

　　——濕法粉碎 防聚集，防粉塵，提高效果

　　4.低溫粉碎 利用低溫脆性效果好，

　　用于溫度敏感和軟化溫度低的藥物

　　5.混合粉碎 兩種以上物料同時粉碎

　　防止粉末的聚結和粘壁

　　(三)粉碎設備(了解)

　　球蘑機、錘擊式粉碎機、沖擊式粉碎機、氣流粉碎機、膠體磨等

　　二、篩分(熟悉)

　　——篩分：將粉體群按粒子大小、比重、帶電性和磁性等粉體學性質進行分離的方法

　　——篩分法：借助篩網孔徑大小分離物料的方法

　　(一)影響篩分的因素

　　1. 粒徑的范圍：不2. 得小于70-80um

　　3. 粒子的濕度

　　4. 粒子的形狀

　　5. 篩分裝置的工作參數

　　(二)篩分設備

　　1. 沖眼篩 用于粉碎機

　　2. 編織篩 用于篩分(旋動型和震3. 蕩型)

　　——藥典將不同大小的粒子分為六個等級，九個篩號

　　最粗粉、粗粉、中粉、細粉、最細粉、極細粉

　　三、混合(熟悉)

　　(一)概述 指將兩種以上組分的物質混合均勻的操作

　　——影響混合因素：

　　1.粉體性質;2. 粒子形狀和大小;3. 比重;

　　4.多組分混合;5. 比例量

　　(二)混合原理 ①對流;②剪切;③擴散

　　(三)混合方法和設備

　　——方法：攪拌、研磨、過篩

　　注意：組分比例相差較大時，“等量遞加”原則

　　——設備：容器旋轉型和容器固定型

　　相關推薦：

　　考試吧推薦：2014年執業藥師考前沖刺備考原則

　　考試吧提供：執業藥師考試歷年真題及答案下載！

　　2014年執業藥師《藥事管理與法規》沖刺試題十套