抗精神病藥

　　大綱要求：

　　氯丙嗪的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、利培酮藥理作用特點(diǎn)

　　精神分裂癥：以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動與現(xiàn)實(shí)脫離為主要特征的一類常見的精神病。

　　Ⅰ型：以幻覺、妄想、思維混亂等陽性癥狀為主。

　　Ⅱ型：情感淡漠、意志缺失、主動性缺乏等陰性癥狀為主。中華考試網(wǎng)

　　腦內(nèi)DA系統(tǒng)功能亢進(jìn)學(xué)說：

　　精神分裂癥是由于中樞DA系統(tǒng)功能亢進(jìn)所致。

　　腦內(nèi)多巴胺通路

　　氯丙嗪　chlorpromazine(冬眠靈)

　　【藥動學(xué)特點(diǎn)】

　　體內(nèi)過程：首先出現(xiàn)的是鎮(zhèn)靜作用，1~3周之后才出現(xiàn)抗精神病作用;肌注吸收迅速，但刺激性較大;脂溶性高，腦內(nèi)濃度可達(dá)血漿濃度的10倍;易蓄積在脂肪組織，停藥后數(shù)周后仍然能從尿液中檢出其代謝產(chǎn)物;個體差異大。

　　氯丙嗪：非特異性受體阻斷劑，缺乏選擇性

　　D2受體

　　α腎上腺素受體

　　M膽堿受體

　　H1受體

　　5-HT2受體

　　【藥理作用】

　　1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

　　1)抗精神病作用

　　作用特點(diǎn)：正常人服用之后可引起鎮(zhèn)靜作用，出現(xiàn)在安靜的環(huán)境之下易入睡，但易被喚醒，醒后神志清楚。與巴比妥類藥不同，加大劑量也不引起麻醉;

　　精神分裂癥患者服藥之后，在不過分抑制情況下，可迅速控制興奮躁動，減少或消除幻覺、妄想，使思維活動及行為趨于正常，產(chǎn)生良好的抗精神病作用。主要用于控制Ⅰ型精神病。

　　作用機(jī)制：

　　鎮(zhèn)靜作用是阻斷α受體有關(guān)。多次用藥之后易引起耐藥性。

　　2)鎮(zhèn)吐作用

　　小劑量：阻斷CTZ的D2受體

　　大劑量：直接抑制嘔吐中樞

　　*對前庭刺激引起的暈動病無效

　　3)對體溫調(diào)節(jié)的影響

　　抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)失靈

　　特點(diǎn)：可↓體溫，也可↑體溫(與外界環(huán)境溫度有關(guān))

　　4)加強(qiáng)中樞抑制藥物的作用

　　2.植物神經(jīng)系統(tǒng)

　　1)α腎上腺素受體阻斷作用——腎上腺素翻轉(zhuǎn)作用

　　2)阻斷M 膽堿受體—— 阿托品樣作用

　　視力模糊、口干、便秘、無汗、眼內(nèi)壓升高

　　3.內(nèi)分泌系統(tǒng)作用

　　阻斷結(jié)節(jié)----漏斗通路的D2受體

　　↓催乳素釋放抑制因子 → 催乳素↑

　　↓促性腺釋放激素

　　↓促腎上腺皮質(zhì)激素

　　↓垂體生長激素