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　　第二十三章 組胺和組胺受體阻滯藥

　　組胺是存在于人體組織的自身活性物質。組織中的組胺主要含于肥大細胞及嗜堿細胞中。物理或化學等刺激能使肥大細胞脫顆粒，導致組胺釋放。組胺與靶細胞上特異受體結合，產生生物效應：如小動脈、小靜脈和毛細血管舒張，引起血壓下降甚至休克;增加心率和心肌收縮力;興奮平滑肌，引起支氣管痙攣，;刺激胃壁細胞，引起胃酸分泌。

　　一、H1受體阻斷藥 (熟悉)

　　【藥理作用】

　　1.抗外周組胺H1受體效應： H1受體被激動后使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮，小血管擴張，通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。

　　2.中樞作用：治療量H1受體阻斷藥有鎮靜與嗜唾作用，以苯海拉明、異丙嗪作用最強;阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑制作用。。

　　3.其他：抗膽堿作用和微弱局部麻醉作用。

　　【臨床應用】

　　1.變態反應性疾病：對蕁麻疹，枯草熱和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態反應效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對過敏性休克也無效。

　　2.暈動病及嘔吐：苯海拉明、異丙嗪等對暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮吐作用。

　　3.失眠：對中樞有明顯抑制作用的導丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

　　【不良反應】常見鎮靜、嗜唾、乏力等，故服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業。

　　常用H1-受體阻斷藥作用特點的比較

　　二、H2受體阻斷藥

　　當前臨床應用的有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。

　　【藥理作用】本類藥物競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌。對心血管無影響，西咪替丁尚有免疫增強作用。

　　【臨床應用】用于十二指腸潰瘍，其他胃酸分泌過多的疾病也可用。

　　【不良反應】發生較少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，長期服用耐受良好。長期服用西米替丁有抗雄激素作用，還能抑制肝藥酶活性。

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