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　　一、最佳選擇題

　　1、氨芐青霉素在含乳酸鈉的復方氯化鈉輸液中4小時后損失20%，是由于

　　A.溶劑組成改變引起

　　B.PH值改變

　　C.離子作用

　　D.配合量

　　E.混合順序

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：有些離子能加速某些藥物水解反應;如乳酸根離子能加速氨芐青霉素和青霉素G的水解，氨芐青霉素在含乳酸鈉的復方氯化鈉輸液中4小時后損失20%。

　　2、下列屬于主動靶向制劑的是

　　A.脂質體

　　B.熱敏脂質體

　　C.pH敏感脂質體

　　D.長循環脂質體

　　E.靶向乳劑

　　【正確答案】：D

　　【答案解析】：AE屬于被動靶向制劑;BC屬于物理化學靶向制劑;

　　3、下列有關藥物穩定性正確的敘述是

　　A.亞穩定型晶型屬于熱力學不穩定晶型，制劑中應避免使用

　　B.乳劑的分層是不可逆現象

　　C.為增加混懸液穩定性，加入的能降低Zeta電位、使粒子絮凝程度增加的電解質稱絮凝劑

　　D.乳劑破壞后，加以振搖，能重新分散、恢復成原來狀態的乳劑

　　E.凡受給出質子或接受質子的物質的催化反應稱特殊酸堿催化反應

　　【正確答案】：C

　　【答案解析】：藥物晶型分為穩定型和亞穩定型，亞穩定型可轉變為穩定型，屬熱力學不穩定晶型。由于其溶解度大于穩定型藥物，故常用亞穩定型藥物制成多種固體制劑。制劑中不應避免使用。

　　乳劑中由于分散相和分散介質比重不同，乳劑放量過程中分散相上浮，出現分層，分層不是破壞，經振搖后仍能分散為均勻乳劑。“分層是不可逆現象”是錯誤的。

　　絮凝劑作為電解質，可降低Zeta電位，當其Zeta電位降低20-25mV時，混懸微粒可形成絮狀沉淀;這種現象稱為絮凝，加入的電解質稱為絮凝劑。本題是正確的。

　　乳劑常因乳化劑的破壞而使乳劑油水兩相分離，造成乳劑的破壞。乳劑破壞后不能再重新分散恢復原來的狀態。

　　給出質子或接受質子的催化稱為一般酸堿催化，而不是特殊酸堿催化。

　　4、不能用于滲透泵片劑中的滲透壓活性物質的是

　　A.聚乙烯吡咯烷酮

　　B.果糖

　　C.葡萄糖

　　D.甘露醇

　　E.氯化鈉

　　【正確答案】：A

　　【答案解析】：滲透壓活性物質起調節室內滲透壓的作用，當藥物本身的滲透壓較小時，加人這些滲透壓活性物質用來產生較高的滲透壓，作為釋放的動力，其用量多少往往關系到零級釋放時間的長短。常用氯化鈉、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作為滲透泵的促滲劑

　　5、有關滴眼劑錯誤的敘述是

　　A.滴眼劑是直接用于眼部的外用液體制劑

　　B.正常眼可耐受的pH值為5.0-9.0

　　C.混懸型滴眼劑要求粒子大小超過50μm的顆粒不得超過2粒

　　D.滴入眼中的藥物首先進入角膜內，通過角膜至前房再進入虹膜

　　E.增加滴眼劑的粘度，使藥物擴散速度減小，不利于藥物的吸收

　　【正確答案】：E

　　【答案解析】：按滴眼劑的定義，滴眼劑為直接用于眼部的外用液體制劑。眼部可耐受的pH值為5.0-9.0，對混懸型滴眼劑其微粒大小有一定的要求，超過50μm粒子不得超過2粒。滴眼劑中藥物吸收途徑是首先進入角膜，通過角膜至前房再進入虹膜。另一個吸收途徑是通過結膜途徑吸收，再通過鞏膜到達眼球后部。滴眼劑的質量要求之一是有一定的粘度，以延長藥液與眼組織的接觸時間，增強藥效，而不是不利于藥物的吸收。故本題答案應選E

　　6、下列微囊化方法中屬于化學法的是

　　A.溶劑-非溶劑法

　　B.復凝聚法

　　C.液中干燥法

　　D.輻射交聯法

　　E.空氣懸浮包衣法

　　【正確答案】：D

　　【答案解析】：微囊化方法可歸納為物理化學法、物理機械法和化學法三大類。ABC屬于物理化學法，E屬于物理機械法;輻射交聯法屬于化學法;

　　7、關于復凝聚法制備微型膠囊，下列敘述不正確的是

　　A.可選擇明膠與阿拉伯膠為囊材

　　B.復凝聚法屬于相分離法的范疇

　　C.凝聚相保持一定流動性

　　D.明膠為囊材時，一般使用甲醛為固化劑

　　E.適合于水溶性藥物的微囊化

　　【正確答案】：E

　　【答案解析】：系使用兩種在溶液中帶相反電荷的高分子材料作為復合囊材，在一定條件下，兩種囊材相互交聯且與囊心物凝聚成囊的方法。經常使用的兩種帶相反電荷的高分子材料的組合包括：明膠-阿拉伯膠(或CMC、CAP、海藻酸鹽)、海藻酸鹽-聚賴氨酸、海藻酸鹽-殼聚糖、海藻酸-白蛋白、白蛋白-阿拉伯膠。

　　復凝聚法及單凝聚法對于固態或液態的難溶性藥物均能得到滿意的微囊，但藥物表面必須能被囊材凝聚相潤濕，從而使藥物能混懸或乳化于囊材凝聚相中，隨凝聚相分散成囊，因此可根據藥物性質加入適當的潤濕劑。此外還應使凝聚相保持一定流動性，如控制溫度或加水稀釋，才能保證囊形良好。

　　明膠為囊材時，常使用甲醛作固化劑，通過胺縮醛反應使明膠分子相互交聯而固化。

　　8、下列不屬于水溶性栓劑基質為

　　A.聚氧乙烯單硬脂酸酯

　　B.普朗尼克

　　C.聚乙二醇

　　D.甘油明膠

　　E.硬脂酸丙二醇酯

　　【正確答案】：E

　　【答案解析】：AB屬于非離子型表面活性劑，跟CD一樣都可以作為栓劑的水溶性基質;而硬脂酸丙二醇酯可作為栓劑的油脂性基質。

　　9、不作透皮吸收促進劑使用的是

　　A.氨基酸

　　B.三氯叔丁醇

　　C.尿素

　　D.揮發油

　　E.二甲亞砜

　　【正確答案】：B

　　【答案解析】：理想的經皮促進劑理化性質應穩定、無藥理活性，對皮膚應無刺激和過敏性：二甲基亞砜及其同系物、氮酮類化合物、醇類化合物、表面活性劑，此外，尚有尿素、揮發油和氨基酸等;三氯叔丁醇雖然也是醇類，但常作為止痛劑或防腐劑。所以此題選B。

　　10、下列表面活性劑生物學性質敘述錯誤的是

　　A.表面活性劑可增加或降低藥物的吸收

　　B.陽離子表面活性劑毒性最小

　　C.表面活性劑可破壞蛋白質結構

　　D.季銨鹽類表面活性劑對皮膚刺激性很大

　　E.表面活性劑靜脈注射的毒性大于口服

　　【正確答案】：B

　　【答案解析】：表面活性劑的存在可能增進藥物的吸收也可能降低藥物的吸收。蛋白質分子在堿性條件下發生解離而帶有負電荷，在酸性條件下則帶有正電荷，因此在兩種不同帶電情況下，分別與陽離子表面活性劑或陰離子表面活性劑發生電性結合。一般而言，陽離子表面活性劑的毒性最大，其次是陰離子表面活性劑，非離子表面活性劑毒性相對較小。表面活性劑用于靜脈給藥的毒性大于口服。表面活性劑長期應用或高濃度使用可能造成皮膚或黏膜損害。

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