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一、最佳選擇題
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 臨床主要用于敏感厭氧菌引起的嚴重感染,該藥還是金葡菌引起的骨髓炎及關節炎的治療,克林霉素是首選藥。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 克林霉素與紅霉素、氯霉素作用機制相同,互相競爭結合部位,呈藥理性拮抗作用,不宜合用。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 克林霉素比林可霉素的抗菌活性強4~8倍。
4、
【正確答案】 E
【答案解析】 為防止急性風濕熱的發生,用林可霉素治療溶血性鏈球菌感染時的療程,至少為10日。林可霉素大劑量靜脈快速滴注可引起血壓下降、心電圖變化,甚至心跳、呼吸停止。靜脈滴注林可霉素時,每0.6g溶于100~200ml輸液中,滴注不能少于1h。此題選E。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 林可霉素與克林霉素可呈完全交叉耐藥,林可霉素類藥與大環內酯類藥也存在交叉耐藥性。克林霉素的化學穩定性較好,對光穩定,口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內迅速吸收,空腹口服的生物利用度為90%,進食不影響其吸收,鹽酸克林霉素的抗菌活性比鹽酸林可霉素強4~8倍。
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 林可霉素類抗菌藥物在體內分布廣泛,包括骨組織及骨髓,主要用途是治療骨及關節等的感染。是治療金葡菌所致骨髓炎的首選藥物。克林霉素屬于林可霉素類。
7、
【正確答案】 B
【答案解析】 林可霉素類藥物其最主要的特點是對各類厭氧菌具有良好的抗菌作用。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 林可霉素在體內分布廣泛,包括骨組織及骨髓,主要用途是治療骨及關節等的感染。是治療金葡菌所致骨髓炎的首選藥物。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 萬古霉素臨床用于:耐藥金葡菌或對β-內酰胺類抗菌藥物過敏的嚴重感染。
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 糖肽類的不良反應:
①耳毒性——聽力減退,甚至耳聾。②腎毒性——急性腎功能不全、腎衰竭;③紅頸綜合征或紅人綜合征——快速滴注時可出現血壓降低,甚至心跳驟停,上部軀體發紅、胸背部肌肉痙攣。④過敏反應及過敏樣癥狀(皮疹、瘙癢)⑤抗生素相關性腹瀉。
11、
【正確答案】 E
【答案解析】 糖肽類藥偶見急性腎功能不全、腎衰竭、間質性腎炎、腎小管損傷、一過性血肌酐、尿素氮升高、過敏反應及過敏樣癥狀(皮疹、瘙癢)、抗生素相關性腹瀉。萬古霉素和去甲萬古霉素快速滴注時可出現血壓降低,甚至心跳驟停,以及喘鳴、呼吸困難、上部軀體發紅(紅頸綜合征)、胸背部肌肉痙攣等。大劑量、長療程、老年患者或腎功能不全者使用萬古霉素或去甲萬古霉素時,易發生聽力減退,甚至耳聾。
12、
【正確答案】 C
【答案解析】 替考拉寧屬于糖肽類抗菌藥物。糖肽類藥物對革蘭陽性菌具有強大的抗菌活性,對葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)、腸球菌、肺炎鏈球菌、溶血性與草綠色鏈球菌高度敏感,對厭氧菌、炭疽桿菌、白喉棒狀桿菌、破傷風桿菌也高度敏感,對革蘭陰性菌作用弱。
13、
【正確答案】 D
【答案解析】 糖肽類抗菌藥物臨床主要用于耐藥金黃色葡萄球菌或對β-內酰胺類抗菌藥物過敏的嚴重感染,如葡萄球菌所致的敗血癥、心內膜炎、骨髓炎、肺部感染等,以及腸球菌或草綠色鏈球菌所致的心內膜炎,口服也可應用于由難辨梭狀芽孢桿菌及其毒素引起的假膜性腸炎。
14、
【正確答案】 D
【答案解析】 萬古霉素對耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌、草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌有強大的殺菌作用。
對肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌和化膿性鏈球菌高度敏感,對棒狀桿菌和梭形桿菌也有一定抗菌活性,但對放線菌的敏感性較差。對所有革蘭陰性桿菌、真菌和分枝桿菌耐藥。萬古霉素類與氨基糖苷類合用可產生協同作用,殺滅腸球菌。
15、
【正確答案】 C
【答案解析】 對耐甲氧西林的革蘭陽性菌感染可選用萬古霉素,還有去甲萬古霉素和替考拉寧。
16、
【正確答案】 D
【答案解析】 萬古霉素和替考拉寧都屬于萬古霉素類抗生素,都屬于快速殺菌劑,而紅霉素,氯霉素和林可霉素等屬于抑菌藥。
17、
【正確答案】 B
【答案解析】 萬古霉素為多肽類化合物,對革蘭陽性菌有強大作用。其抗菌機制是阻礙細菌細胞壁合成。細菌對本藥不易產生耐藥性,與其他抗生素之間也無交叉耐藥現象。主要用于治療耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌引起的嚴重感染。
18、
【正確答案】 C
【答案解析】 萬古霉素作用機制類似青霉素,都是抑制細菌細胞壁的合成。
19、
【正確答案】 C
【答案解析】 利奈唑胺屬噁唑烷酮類。
20、
【正確答案】 E
【答案解析】 酰胺醇類抗菌藥物可引起骨髓造血功能抑制,嚴重損害骨髓造血機能的藥物。
二、配伍選擇題
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 林可霉素類與氨芐西林、卡那霉素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產生配伍禁忌。
【正確答案】 B
【答案解析】 林可霉素類與氯霉素、大環內酯類藥競爭細菌核糖體的結合部位而相互抵抗,不宜合用。
【正確答案】 A
【答案解析】 林可霉素類藥具神經肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
【正確答案】 E
【答案解析】 林可霉素類與麻醉性鎮痛藥合用,本類藥的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現象而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對患者進行密切觀察或監護。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 大多數細菌對林可霉素和克林霉素存在完全交叉耐藥性。
【正確答案】 E
【答案解析】 快速靜脈輸注萬古霉素時,后頸部、上肢及上身出現極度皮膚潮紅、紅斑、蕁麻疹、心動過速和低血壓等特征性癥狀,稱為“紅人綜合征”或“紅頸綜合征”。
【正確答案】 A
【答案解析】 紅霉素口服經腸道吸收,但易被胃酸破壞,臨床一般采用其腸溶或酯化物制劑,包括琥乙紅霉素、依托紅霉素和乳糖酸紅霉素等。
【正確答案】 C
【答案解析】 克拉霉素主要用于敏感菌引起的感染,與奧美拉唑-替硝唑三聯治療胃潰瘍,有效率較高。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 替考拉寧屬于多肽類抗菌藥物,除此之外還有萬古霉素、去甲萬古霉素,其實這三個藥物更準確的分類是多肽類抗菌藥物中的糖肽類藥物。
【正確答案】 B
【答案解析】 林可霉素、克林霉素屬于林可霉素類的抗菌藥物。
【正確答案】 E
【答案解析】 四環素類抗菌藥物的代表藥物主要有四環素、多西環素、米諾環素等。
【正確答案】 A
【答案解析】 大環內酯類抗菌藥物的代表藥物有紅霉素、琥乙紅霉素、阿奇霉素等。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 氯霉素可引起骨髓造血功能抑制,嚴重損害骨髓造血機能。
【正確答案】 D
【答案解析】 氟喹諾酮類可致肌痛、骨關節病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂,可能與肌腱的膠原組織缺乏和缺血性壞死有關。
【正確答案】 A
【答案解析】 四環素類可與鈣離子形成的螯合物在體內呈黃色,沉積于牙齒和骨中,造成牙齒黃染,并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發育。
5、
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【答案解析】 此題考查抗菌藥物的分類,注意記憶。
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 氟喹諾酮類藥的主要作用靶位在細菌的DNA拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ,這是一種部分異構酶,共有4個亞單位,干擾DNA復制、轉錄和重組,從而影響DNA的合成而致細菌死亡。
【正確答案】 A
【答案解析】 甲硝唑具有強大的殺滅滴蟲作用,但不影響陰道正常菌群的生長,為治療陰道滴蟲病的首選藥物;對組織內及腸腔內阿米巴滋養體有殺滅作用;對革蘭陰性和陽性厭氧菌均有抑制作用;抗菌機制是甲硝唑的硝基可被厭氧菌還原產生細胞毒物質,抑制了敏感菌的DNA合成,使細菌死亡。
【正確答案】 C
【答案解析】 耐酶青霉素類主要有:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、雙氯西林。本類藥物耐酸,可口服,對青霉素敏感株的抗藥活性低于青霉素,但對產生青霉素酶的金黃色葡萄球菌有效,臨床主要用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染,如敗血癥、心內膜炎、肝膿腫等。
7、
【正確答案】 E
【答案解析】 氧氟沙星是喹諾酮類藥物,主要作用靶位在細菌的DNA拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ,這是一種部分異構酶,共有4個亞單位,干擾DNA復制、轉錄和重組,從而影響DNA的合成而致細菌死亡。
【正確答案】 B
【答案解析】 青霉素類作為PBPs底物的結構類似物,競爭性地與酶活性位點共價結合,從而抑制PBPs,干擾細菌細胞壁合成,達到殺滅細菌的作用。
8、
【正確答案】 C
【答案解析】 硝基呋喃類藥物屬廣譜抗菌藥,細菌對之不易產生耐藥性,口服吸收差,血漿藥物濃度低。本類藥物包括呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林。
【正確答案】 A
【答案解析】 硝基咪唑類抗菌藥物有甲硝唑、替硝唑、奧硝唑等。
9、
【正確答案】 D
【答案解析】 奧硝唑為第三代硝基咪唑類藥物,比甲硝唑、替硝唑等的抗感染優勢更為明顯。其致突變和致畸作用低于甲硝唑和替硝唑;在抗厭氧菌感染方面,奧硝唑的最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小于甲硝唑和替硝唑,并且療效優于甲硝唑和替硝唑。
【正確答案】 E
【答案解析】 甲硝唑的代謝產物可使尿液呈深紅色,應告知患者。
【正確答案】 B
【答案解析】 替硝唑對阿米巴包囊作用不大,宜加用殺包囊藥物。
【正確答案】 A
【答案解析】 長期應用呋喃妥因6個月以上者,可能發生彌漫性間質性肺炎或肺纖維化,因此將長期預防應用需權衡利弊。
【正確答案】 C
【答案解析】 左氧氟沙星、環丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊亂,尤其是加替沙星可致嚴重的、致死性、雙相性血糖紊亂一一低血糖或高血糖,既可促進胰島素的釋放,并通過阻斷胰島細胞ATP敏感的鉀離子通道使血糖水平下降。
10、
【正確答案】 C
【答案解析】 磺胺嘧啶為防治流行性腦膜炎的首選藥。
【正確答案】 A
【答案解析】 立克次體感染選四環素類抗生素。
【正確答案】 E
【答案解析】 兩性霉素B是可抗深部真菌感染的多烯類抗真菌藥。
【正確答案】 D
【答案解析】 慶大霉素抗菌譜廣,除鏈霉素外對葡萄球菌屬、需氧革蘭陰性桿菌均有良好抗菌作用,多數品種對銅綠假單胞菌亦具抗菌活性。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者應用磺胺藥后易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和兒童中較為多見。
【正確答案】 A
【答案解析】 新生兒肝臟缺乏葡萄糖醛酸轉移酶,服氯霉素可出現灰嬰綜合征。
12、
【正確答案】 C
【答案解析】 治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物是磺胺嘧啶。
【正確答案】 B
【答案解析】 治療所致成人傷寒、副傷寒的應選藥物是喹諾酮類藥。
【正確答案】 B
【答案解析】 左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋光學異構體,臨床用量為氧氟沙星的1/2。
13、
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【正確答案】 B
【答案解析】 考查重點是抗菌藥物的應用。甲氧芐啶為抗菌增效劑,可增強磺胺藥的抗菌作用;呋喃唑酮口服吸收少,用于腸道感染;萘啶酸為最早應用的喹諾酮類,對銅綠假單孢菌無效;氧氟沙星對銅綠假單胞菌活性良好。
14、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【答案解析】 鏈霉素對繁殖期和靜止期細菌均有殺菌作用,在堿性環境下作用增強,對陽性球菌和陰性桿菌均有良好的抗菌后效應。
15、
【正確答案】 A
【答案解析】 磺胺類藥與對氨基苯甲酸(PAPB)化學結構相似,可與PAPB競爭二氫葉酸合成酶,阻止細菌二氫葉酸的合成,繼而使二氫葉酸和四氫葉酸合成減少,RNA和DNA合成受阻,最終抑制細菌生長繁殖。
【正確答案】 B
【答案解析】 多黏菌素B的抗菌作用機制為藥物插入到細菌細胞膜中,與外膜脂雙層結構中外側脂多糖區的脂質A結合,尤其能與外膜脂雙層內側磷脂酰-氨基乙醇結合,使細菌通透性屏障失效,導致細菌胞漿內容物外漏而死亡。
【正確答案】 D
【答案解析】 氨基糖苷類藥的抗菌作用機制主要是抑制細菌蛋白質的合成,還可影響細菌細胞膜屏障功能,導致細胞死亡。
【正確答案】 C
【答案解析】 β-內酰胺類抗菌藥物,使細菌細胞壁合成過程中的交叉連接不能形成,導致細菌細胞壁合成障礙,細菌溶菌死亡。
16、
【正確答案】 B
【答案解析】 利奈唑胺與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑合用時,可能發生5-羥色胺綜合征。
【正確答案】 D
【答案解析】 夫西地酸與他汀類藥聯合使用可能導致血漿中兩者藥物濃度的顯著升高,引起肌酸激酶水平升高,有引發橫紋肌溶解癥、肌肉無力和疼痛的風險。因此,不能與他汀類藥聯合使用。
【正確答案】 C
【答案解析】 四環素類如:多西環素、米諾環素、美他環素等有光敏反應。
【正確答案】 A
【答案解析】 服用甲硝唑期間飲酒可發生雙硫侖樣反應。
【正確答案】 A
【答案解析】 服用甲硝唑期間飲酒可發生雙硫侖樣反應。
17、
【正確答案】 A
【答案解析】 對氨基水楊酸的化學結構與對氨基苯甲酸相似,對氨基水楊酸可競爭性抑制二氫蝶酸合成酶,使二氫葉酸合成障礙而抑制結核分枝桿菌的生長。
【正確答案】 E
【答案解析】 利福平的抗菌作用機制是特異性抑制敏感微生物的DNA依賴性RNA多聚酶,阻礙其mRNA的合成,而對人細胞的此酶則無影響。
【正確答案】 C
【答案解析】 異煙肼的抗菌作用機制是抑制分枝菌酸的合成,從而使細胞喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
【正確答案】 B
【答案解析】 氯霉素的抗菌作用原理是抑制蛋白質合成。
18、
【正確答案】 E
【正確答案】 B
【正確答案】 D
【答案解析】 乙胺丁醇治療量的不良反應少,長期大量用藥可導致視神經炎,表現為視力下降、視野縮小、中央或周圍出現盲點。
對氨基水楊酸毒性低,但不良反應發生率可高達10%~30%,胃腸刺激癥狀較常見。
吡嗪酰胺抑制尿酸的排泄,可誘發痛風,有痛風病史者慎用。
19、
【正確答案】 B
【答案解析】 糖皮質激素、鹽皮質激素、抗凝血藥等藥物與利福平合用時,由于利福平誘導肝微粒體酶活性,可使糖皮質激素等藥物藥效減弱。
【正確答案】 C
【答案解析】 乙胺丁醇常見不良反應為視物模糊、咽痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小(易發生視神經炎)。
【正確答案】 E
【答案解析】 對氨基水楊酸鈉的不良反應常見食欲減退、腹痛、腹瀉、瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細胞增多。少見胃潰瘍及出血、尿痛或排尿燒灼感(結晶尿)、血尿、蛋白尿、肝功能損害及粒細胞計數減少。
【正確答案】 D
【答案解析】 鏈霉素為氨基糖苷類抗生素,會造成耳神經細胞組織損害,從而產生耳毒性。
20、
【正確答案】 C
【答案解析】 侵襲性念珠菌病:由念珠菌侵犯內臟器官所引起的感染。病源菌主要來自消化道,經功能減弱的腸黏膜屏障而進入血流,可播散至全身。也可由深靜脈導管上的菌落釋放入血。對深部和播散性的念珠菌感染的治療:近期未用過唑類抗真菌藥且臨床情況穩定的念珠菌(光滑和克柔念珠菌除外)感染,首選氟康唑。
【正確答案】 E
【答案解析】 曲霉菌主要通過呼吸道侵入機體。除侵犯肺臟外,也可侵犯體內的竇腔、心臟、腦和皮膚。曲霉菌治療:伏立康唑為首選,也可考慮兩性霉素B(若考慮藥物存在毒副作用或腎損害時可選擇脂質體兩性霉素B)治療。
【正確答案】 A
【答案解析】 隱球菌病是新生隱球菌所致的感染性疾病。隱球菌性腦膜炎是最常見的真菌性腦膜炎,可危及生命。隱球菌性腦膜炎的治療可選擇靜脈應用兩性霉素B聯合氟胞嘧啶治療2周后,再口服氟康唑8周,或直至培養轉陰性。AIDS患者伴有局限的隱球菌感染,或患者不能耐受兩性霉素B時,氟康唑可作為替代藥物單獨應用。免疫缺陷者隱球菌感染控制后,氟康唑可用于預防復發,直至免疫功能恢復。
【正確答案】 D
【答案解析】 組織胞漿菌病:伊曲康唑可用于治療免疫健全者的隱性非腦膜感染,包括慢性肺組織胞漿菌病;酮康唑是免疫健全者的另一可選藥物。對爆發性或嚴重感染,首選靜脈輸注兩性霉素B。在感染控制后,伊曲康唑可用于預防復發。免疫缺陷者易發生真菌感染,可能需預防性應用抗真菌藥物。口服唑類抗真菌藥是預防用藥的選擇。
21、
【正確答案】 B
【答案解析】 咪康唑為咪唑類廣譜抗真菌藥。對淺部真菌和深部真菌均有抗菌作用。可局部用于治療皮膚、黏膜真菌感染,療效優于克霉唑和制霉菌素;口服可用于輕度食管真菌感染;靜脈注射用于治療多種深部真菌感染,可作為兩性霉素B無效或不能耐受時的替代藥;鞘內給藥可用于治療真菌性腦膜炎。
【正確答案】 E
【答案解析】 利巴韋林對多種DNA和RNA病毒有效,為廣譜抗病毒藥。口服應與干擾素聯用,治療甲型和丙型肝炎患者;氣霧療法用于治療甲型或乙型流感病毒;靜脈給藥用于流行性出血熱或麻疹并發肺炎的患者;局部可用于帶狀皰疹、生殖器皰疹、單皰病毒角膜炎、流行性結膜炎,也可用于病毒引起的鼻炎、咽炎。
22、
【正確答案】 E
【答案解析】 兩性霉素B是治療危重深部真菌感染的唯一有效藥。
【正確答案】 D
【答案解析】 氨基糖苷類可與體液內的鈣離子絡合,降低組織內鈣離子濃度,抑制節前神經末梢乙酰膽堿的釋放并降低突觸后膜對乙酰膽堿的敏感性,造成神經肌肉接頭處傳遞阻斷,由此可發生心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓,甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
【正確答案】 C
【答案解析】 克拉霉素屬于大環內酯類抗生素可以治療嗜肺軍團菌、麥克達德軍團菌或其他軍團菌引起的肺炎及社區獲得性肺炎。
23、
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【正確答案】 E
【正確答案】 D
【正確答案】 A
【答案解析】 按化學結構不同分類:(1)多烯類:兩性霉素B、制霉菌素;(2)唑類:咪唑類,酮康唑;三唑類,伊曲康唑、伏立康唑;(3)丙烯胺類:特比萘芬;(4)棘白菌素類:卡泊芬凈、阿尼芬凈;(5)嘧啶類:氟胞嘧啶;(6)其他:灰黃霉素、阿莫羅芬、利拉萘酯,環吡酮胺等。
三、綜合分析選擇題
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 頭孢菌素類、青霉素類、糖肽類(萬古霉素、去甲萬古霉素)以及林可胺類(林克霉素、克林霉素)同屬圍術期預防性應用的抗菌藥物,頭孢類過敏,則考慮克林霉素和萬古霉素,故選D。
【正確答案】 C
【答案解析】 給藥時機為術前0.5~2h。
【正確答案】 E
【答案解析】 患者12歲,故要考慮是否適合用于未成年患者。選用抗菌藥物時需考慮的因素不包括藥物是否】
【正確答案】 B
【答案解析】 對頭孢菌素、青霉素類過敏者,革蘭陽性菌易感染者選用萬古霉素;陰性菌易感染者選用氨曲南。因為診斷是腦膜炎,而克林霉素不能透過血-腦脊液屏障,故不能用于腦膜炎,所以要換藥,腦脊液細菌培養結果為耐甲氧西林金黃色葡萄球菌,故可改用萬古霉素。
2、
【正確答案】 B
【正確答案】 E
【答案解析】 尿液中的磺胺藥易形成結晶,可引起結晶尿、血尿、疼痛和尿閉等癥狀。服用磺胺嘧啶時,應適當增加飲水量并同服等量的碳酸氫鈉,以堿化尿液增加藥物溶解度。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 據題意,可分析出是鏈霉素引起的過敏性休克。鏈霉素的過敏反應可引起皮疹、發熱、嗜酸性粒細胞增多等,甚至引起嚴重過敏性休克,應引起警惕。
【正確答案】 B
【答案解析】 鏈霉素發生過敏性休克,因鏈霉素可與鈣離子絡合,故于搶救時可靜注10%葡萄糖酸鈣10~20ml。
4、
【正確答案】 E
【答案解析】 肺結核的治療原則是“早期、聯合、規律、全程、適量”。
【正確答案】 B
【答案解析】 乙胺丁醇單用可產生耐藥性,與其他抗結核藥之間無交叉耐藥性,常與其他抗結核藥聯用治療各型結核病,特別是用異煙肼和鏈霉素治療無效的患者。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 肺結核的治療原則是“早期、聯合、規律、全程、適量”。
【正確答案】 B
【答案解析】 乙胺丁醇單用可產生耐藥性,與其他抗結核藥之間無交叉耐藥性,常與其他抗結核藥聯用治療各型結核病,特別是用異煙肼和鏈霉素治療無效的患者。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 注意事項:(1)使用前應詳細詢問患者有無對β-內酰胺抗生素的過敏史。亞胺培南西司他丁靜脈滴注不能與其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。(2)患過胃腸道疾病尤其是結腸炎的患者慎用。對在使用過程中出現腹瀉的患者,應考慮抗生素相關性腹瀉的可能。(3)靜脈滴注可產生中樞神經系統的不良反應,如肌肉陣攣、精神錯亂或癲癇發作。大多發生于已有中樞神經系統疾患的患者(如腦損害或有癲癇病史)和/或腎功能損害者。(4)肌酐清除率≤5ml/min的患者不應使用,除非在48h內進行血液透析。血液透析患者亦僅在使用亞胺培南西司他丁的益處大于誘發癲癇發作的危險性時才可考慮。(5)不適用于腦膜炎的治療。(6)尚無足夠的懷孕婦女使用本品的研究資料,只有考慮在對胎兒益處大于潛在危險的情況下,才能在妊娠期間給藥。(7)在人乳中可測出亞胺培南,如確定有必要對哺乳期婦女使用本品時,患者需停止授乳。(8)尚無足夠的臨床資料可推薦用于3月齡以下的嬰兒或腎功能損害(血肌酐>2mg/dl)的兒科患者。
【正確答案】 C
【答案解析】 氟康唑為肝藥酶抑制劑,約80%以原形藥物經腎排泄,半衰期約為25~30h,腎功能不全的患者明顯延長。臨床主要用于全身性或局部念珠菌、隱球菌等真菌感染以及預防易感人群真菌感染。
【正確答案】 B
【答案解析】 氟康唑的抗菌譜包括念珠菌、新型隱球菌、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢菌等,但對克柔念珠菌、光滑念珠菌和霉菌屬不敏感。
【正確答案】 A
【答案解析】 氟康唑是肝藥酶抑制劑。對合用氟康唑和利福平的患者,應考慮增加氟康唑的劑量。對同時口服磺酰脲類藥(氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪和甲苯磺丁脲)的健康志愿者,氟康唑可延長這些藥物的血清半衰期。糖尿病患者有可能同時使用氟康唑和口服磺酰脲類藥,此時應警惕患者可能發生低血糖。
【正確答案】 C
【答案解析】 療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢査指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用氟康唑長期維持治療以防止復發。多劑量接受氟康哇每日400mg或更高劑量治療的患者禁止同時服用特非那定。
四、多項選擇題
1、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 林可霉素類藥屬于時間依賴型抗菌藥物,給藥原則一般應按每日分次給藥,使T>MIC%達到40%以上,從而達到滿意的殺菌效果。對青霉素過敏或不宜用青霉素的患者用林可霉素替代。克林霉素不能透過血-腦脊液屏障,故不能用于腦膜炎。本類藥具神經肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。臨床應用本類藥物主要用于厭氧菌,包括脆弱類桿菌、產氣莢膜梭菌、放線菌等引起的腹腔和婦科感染,也用于敏感的革蘭陽性菌引起的呼吸道、關節、軟組織、骨組織和膽道等感染及敗血癥、心內膜炎等。
2、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 林可霉素類抗菌藥物包括林可霉素及克林霉素。林可霉素由鏈霉菌產生,克林霉素是林可霉素的半合成衍生物,兩者抗菌譜相同,但后者抗菌作用更強,口服吸收好,且毒性小。林可霉素類藥抗菌譜包括需氧革蘭陽性球菌及厭氧菌,其最主要的特點是對各類厭氧菌具有良好抗菌作用。但本類藥物對革蘭陰性桿菌(不是所有的革蘭陰性菌)和肺炎支原體無效。林可霉素與克林霉素可呈完全交叉耐藥,本類藥與大環內酯類藥也存在交叉耐藥性。
3、
【正確答案】 BCE
【答案解析】 林可霉素類其主要特點是對革蘭陽性菌或革蘭陰性厭氧菌均有強大殺菌作用,尤其對產黑素類桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜桿菌以及梭桿菌的作用更為突出。
4、
【正確答案】 AD
【答案解析】 多黏菌素B和多黏菌素E的抗菌作用機制為藥物插入到細菌細胞膜中,與外膜脂雙層結構中外側脂多糖區的脂質A結合,尤其能與外膜脂雙層內側磷脂酰-氨基乙醇結合,使細菌通透性屏障失效,導致細菌胞漿內容物外漏而死亡。是影響細胞膜而不是細胞壁。兩性霉素B是多烯類抗真菌藥,與真菌細胞膜上的麥角固醇結合,改變細胞膜的通透性。
5、
【正確答案】 BCD
【答案解析】 多黏菌素B和多黏菌素E的抗菌作用機制為藥物插入到細菌細胞膜中,與外膜脂雙層結構中外側脂多糖區的脂質A結合,尤其能與外膜脂雙層內側磷脂酰-氨基乙醇結合,使細菌通透性屏障失效,導致細菌胞漿內容物外漏而死亡。是影響細胞膜而不是細胞壁。紅霉素是抑制細菌蛋白質的合成。
6、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 青霉素、頭孢菌素、萬古霉素屬于繁殖期殺菌藥,多黏菌素類屬于靜止期殺菌劑,氨基糖苷類繁殖期和靜止期都可以殺菌。酰胺醇類屬于速效抑菌劑,而不是殺菌劑。故選ACDE。
7、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 萬古霉素的不良反應有:紅頸綜合征,過敏反應,耳毒性和腎毒性等。
8、
【正確答案】 DE
【答案解析】 酰胺醇類抗菌藥物包括氯霉素及甲砜霉素,但氯霉素可引起嚴重骨髓抑制、再生障礙性貧血及灰嬰綜合征等嚴重不良反應,使其在應用上受到很大限制,僅在某些中樞神經系統感染、傷寒、副傷寒、厭氧菌感染及立克次體感染時作為可選藥物。
9、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 酰胺醇類藥與某些骨髓抑制劑合用,可增強骨髓抑制作用,抗腫瘤藥、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等均屬此類藥。同時進行放射治療時,亦可增強骨髓抑制作用,須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
10、
【正確答案】 BC
【答案解析】 由于酰胺醇類藥可抑制肝細胞微粒體酶的活性,導致乙內酰脲類抗癲癇藥的代謝降低,或酰胺醇類可替代該類藥的血清蛋白結合部位,均可使藥物的作用增強或毒性增加,故當與本類藥同用時或在其后應用須調整抗癲癇藥的劑量。
11、
【正確答案】 BCDE
【答案解析】 氯霉素可以用于嚴重厭氧菌感染:如脆弱擬桿菌所致感染,尤其適用于病變累及中樞神經系統者,可與氨基糖苷類抗生素聯合應用治療腹腔感染和盆腔感染。
12、
【正確答案】 BCD
【答案解析】 酰胺醇類藥的不良反應:罕見對骨髓造血功能抑制,如再生性障礙性貧血,以12歲以下學齡兒童較多見;溶血性貧血(發生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足者),長程治療者可誘發出血傾向,可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等有關。早產兒或新生兒大劑量應用,可引起致死性的“灰嬰綜合征”。偶見真菌感染、視力障礙、視神經炎、視神經萎縮、失明、失眠、幻聽、幻覺、定向力障礙。
13、
【正確答案】 BCE
【答案解析】 氯霉素為廣譜抗生素,有較強的組織、血腦屏障和血眼屏障穿透力;是敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物;不良反應較多,有些也比較嚴重;作用機制是與核蛋白體50s亞基結合,抑制蛋白質合成。所以此題選BCE。
14、
【正確答案】 ABD
【答案解析】 氯霉素是敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物,腸炎一般不宜應用,如病情嚴重,有合并敗血癥可能時仍可選用;
對于耐氨芐西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或對青霉素過敏患者的奈瑟菌腦膜炎、敏感的革蘭陰性桿菌腦膜炎,氯霉素可作為選用藥物之一。
對革蘭陰性菌較革蘭陽性菌為強,對革蘭陽性菌作用弱于青霉素和四環素類;能有效地抑制立克次體、螺旋體、支原體等其他病原微生物;對分枝桿菌、真菌、衣原體、病毒和原蟲無效。
15、
【正確答案】 ABD
【答案解析】 酰胺醇類藥的不良反應:罕見對骨髓造血功能抑制,如再生性障礙性貧血,以12歲以下學齡兒童較多見;溶血性貧血(發生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足者),長程治療者可誘發出血傾向,可能與骨髓抑制、腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時間延長等有關。早產兒或新生兒大劑量應用,可引起致死性的“灰嬰綜合征”(表現為呼吸困難、進行性血壓下降、循環衰竭、皮膚蒼白等)。偶見真菌感染、視力障礙、視神經炎、視神經萎縮、失明、失眠、幻聽、幻覺、定向力障礙。
16、
【正確答案】 BCDE
【答案解析】 適應證:用于傷寒、副傷寒,敗血癥,腦膜炎等威脅生命的感染,還可用于立克次體感染:Q熱等。
17、
【正確答案】 BCDE
【答案解析】 氟喹諾酮類藥可引起心電圖Q-T間期延長和尖端扭轉性室性心律失常。其中由莫西沙星所引起Q-T間期延長的發生機制與折返有關,帶來心臟復極化相關變化,因心肌細胞傳導緩慢、心室復極不一致所引起。大環內酯類藥物靜脈滴注速度過快可發生心臟毒性,表現為心電圖復極異常、心律失常、Q-T間期延長及尖端扭轉型室性心動過速,甚至可發生暈厥或猝死。
18、
【正確答案】 AE
【答案解析】 氟喹諾酮類藥的主要作用靶位在細菌的DNA拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ,這是一種部分異構酶,共有4個亞單位,干擾DNA復制、轉錄和重組,從而影響DNA的合成而致細菌死亡。
19、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 喹諾酮類是迅速發展的人工合成抗菌藥物,其抗菌譜廣,抗菌作用強,口服吸收好,組織濃度高,與其他抗菌藥物無交叉耐藥性等優點,已成為治療各種感染的常用藥物。
20、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 對厭氧菌有效的藥物有氟喹諾酮類藥物、硝基咪唑類藥物、亞胺培南,還有克林霉素等。
21、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 氟喹諾酮類可致肌痛、骨關節病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂,可能與肌腱的膠原組織缺乏和缺血性壞死有關。有變態反應和光毒性,中樞神經系統的不良反應可能與氟喹諾酮類藥對大腦中γ-氨基丁酸A受體鍵合有關,鍵合阻滯γ-氨基丁酸A而致中樞神經系統的過度興奮。左氧氟沙星等可能致血糖紊亂。
22、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 作用機制:呋喃妥因敏感菌可將本藥還原成能抑制乙酰輔A等多種酶的活性產物,進而干擾細菌代謝并損傷DNA。
23、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 呋喃唑酮與呋喃妥因在一定濃度下對毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。臨床主要用于細菌性痢疾等腸道感染。與肝毒性藥合用,有增加肝毒反應的可能;與神經毒性藥合用,有增加神經毒性的可能。建議與食物同服,以減少對胃腸道的刺激。應用呋喃唑酮期間和停藥后5日內,禁止飲酒,以免引起“雙硫侖樣”反應。呋喃妥因長期應用6個月以上者,可能發生彌漫性間質性肺炎或肺纖維化,因此將長期預防應用需權衡利弊。
24、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 甲硝唑用于:(1)腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。(2)陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。(3)厭氧菌感染。
25、
【正確答案】 ACE
【答案解析】 質子泵抑制劑(XX拉唑)或者鉍劑,加上甲硝唑、阿莫西林、克拉霉素三個抗菌藥物中的任意兩個藥,是臨床治療幽門螺桿菌的有效用藥,稱為“胃三聯”。
26、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 磺胺類藥常見過敏反應;也表現有光敏反應、藥物熱、關節痛及肌痛、發熱等血清病樣反應。可出現中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者應用磺胺藥后易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和兒童中較為多見。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。少見肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。腎損傷可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶見間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重反應。
27、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 磺胺類藥物抗菌譜較廣,包括腦膜炎奈瑟菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌、沙眼衣原體、放線菌、奴卡菌、瘧原蟲等。但磺胺類對立克次體不僅不能抑制,反而刺激其生長。
28、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 磺胺類可引起溶血性貧血或再生障礙性貧血、粒細胞減少、血小板減少或白血病樣反應。在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的患者易引起溶血性貧血。
29、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 甲氧芐啶的抗菌譜與磺胺相似,抗菌活性強于磺胺20~100倍,單用易耐藥。與磺胺類藥合用時,兩者雙重阻斷細菌四氫葉酸的合成而產生顯著的協同抑菌效應。甲氧芐啶的作用機制為抑制細菌二氫葉酸還原酶,導致四氫葉酸生成減少,因而阻止細菌核酸合成。
應用甲氧芐啶時,可出現白細胞減少、血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。用藥期間應定期進行周圍血象檢查,在療程長、用藥量大、老年、營養不良及服用抗紫癜藥者易出現葉酸缺乏癥,如周圍血白細胞或血小板等已明顯減少則需停用。如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸。
30、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 靜脈注射夫西地酸時不能與卡那霉素、慶大霉素、萬古霉素、頭孢噻啶或阿莫西林混合;亦不可與全血、氨基酸溶液或含鈣溶液混合。當溶液的pH低于7.4時,會發生沉淀。
31、
【正確答案】 ABCE
【答案解析】 利福平抗菌譜廣,對結核桿菌、麻風桿菌、革蘭陽性菌尤其是耐藥性金黃色葡萄球菌有強大的抗菌作用;對革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。利福平抗菌作用強,對結核桿菌的抗菌強度與異煙肼相當,對繁殖期和靜止期的細菌均有效;
利福平服藥后便尿、唾液、汗液、痰液、淚液等排泄物均可顯橘紅色。有發生間質性腎炎的可能。
32、
【正確答案】 ABD
【答案解析】 異煙肼主要為肝臟毒性(輕度一過性肝損害如AST及ALT升高、黃疸等)及周圍神經炎(多見于慢乙酰化者,且與劑量有明顯關系),加用維生素B6雖可減少毒性反應,但也可影響療效。肝毒性與本品的代謝產物乙酰肼有關,快乙酰化者乙酰肼在肝臟積聚增多,故易引起肝損害。其他毒性反應如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見,視神經炎及萎縮等嚴重毒性反應偶有報道。
33、
【正確答案】 BCDE
【答案解析】 A錯在:結核桿菌對單用異煙肼易產生耐藥性,臨床應用時應與其他抗結核病藥聯合使用,以防止或延緩耐藥性的產生,并增強抗結核病的療效,縮短療程。
34、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 異煙肼對結核分枝桿菌選擇性高,作用強,對靜止期結核桿菌有抑制作用,對繁殖期結核桿菌有殺滅作用,異煙肼對結核分枝桿菌有高度選擇性,抗菌作用強,在試管內0.025~0.05mg/L的濃度均可抑菌,較高濃度10mg/L對繁殖期細菌有殺菌作用。對靜止期的結核桿菌,提高藥物濃度或延長接觸時間也可有殺菌作用。對細胞內外的結核桿菌具有同等的殺滅作用。 單用易產生耐藥性,抗菌作用的機制是抑制分枝桿菌酸的合成,對其他的細菌無效;
異煙肼選擇性作用于結核桿菌,具有強大的抗結核桿菌的作用,對細胞內、外的結核桿菌均有效。所以C是錯誤的,此題選ABDE
35、
【正確答案】 CDE
【答案解析】 第一線抗結核藥:異煙肼、利福平及其類似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和鏈霉素;第二線抗結核藥:新一代氟喹諾酮類藥物(如莫西沙星、左氧氟沙星)、乙硫異煙胺、對氨基水楊酸、環絲氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。
36、
【正確答案】 ABCE
【答案解析】 異煙肼在結核分枝桿菌的酶系統發揮作用。異煙肼選擇性作用于結核分枝桿菌,對靜止期結核桿菌有抑制作用,對繁殖期結核桿菌有殺滅作用,因其穿透性強,故對細胞內外的結核桿菌均有作用,是全效殺菌劑。異煙肼單用適用于各型結核病的預防。
37、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 可發生光敏反應的抗菌藥物:四環素類(多西、米諾、美他、地美)、氟喹諾酮類(司帕沙星)、林可霉素類(少見)、磺胺類、灰黃霉素、胺碘酮等。
38、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 兩性霉素B用于治療全身性深部真菌感染。氟康唑臨床用于治療深部真菌病,如隱球菌腦膜炎、心內膜炎等。酮康唑對多種淺部和深部真菌均有抗菌作用,為廣譜抗真菌藥。伊曲康唑屬于三唑類廣譜抗真菌藥,對淺部、深部真菌感染均有抗菌作用,抗菌作用比酮康唑強。特比奈芬適用于指甲真菌病,皮損廣泛的淺表皮膚真菌感染。如體股癬、手足癬、頭癬。
39、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 兩性霉素B抗菌譜廣,對幾乎所有的真菌均有抗菌作用。
本藥對爆發性或嚴重感染,首選靜脈輸注兩性霉素B,靜脈滴注給藥用于真菌性肺炎、心內膜炎、尿路感染等;鞘內注射用于真菌性腦膜炎;局部可用于治療指甲、皮膚黏膜等淺部真菌感染。由于靜脈用藥毒性較大,在臨床上本藥也常用作導入療法。
不良反應有腎臟的損傷。
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