答案部分
一、最佳選擇題
1、
【正確答案】 E
【答案解析】 E選項,人體安全性評價試驗指的是臨床藥理學研究的Ⅰ期臨床試驗。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 中藥材與中藥飲片應分開存放。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 樟腦、冰片與薄荷混合液化形成低共融混合物屬于物理配伍變化。其它選項都是化學配伍變化。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 本題重點考查制劑中藥物的化學降解途徑。水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。易水解的藥物主要有酯類、酰胺類,易氧化的藥物主要有酚類、烯醇類。
5、
【正確答案】 A
【答案解析】 將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋,可使藥物通過PEPT1的吸收增加3~5倍,而纈氨酸不被PEPT1識別和轉運。伐昔洛韋進入體內后經酶水解得到阿昔洛韋,再經磷酸化為三磷酸阿昔洛韋發揮抗病毒作用。
6、
【正確答案】 D
【答案解析】 羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基易與受體的正電部分結合,其生物活性也較強。羧酸成酯的生物活性與羧酸有很大區別。酯類化合物進入體內后,易在體內酶的作用下發生水解反應生成羧酸。利用這一性質,將羧酸制成酯的前藥,既增加藥物吸收,又降低藥物的酸性,減少對胃腸道的刺激性。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 ACE是常用的O/W型乳化劑,B不是乳化劑。
8、
【正確答案】 D
【答案解析】 此題考查混懸劑常用的穩定劑。混懸劑常用的穩定劑有助懸劑、潤濕劑、絮凝劑、反絮凝劑。助懸劑為用以增加分散介質的黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑;向混懸劑中加入適量的無機電解質,使混懸劑微粒的ζ-電位降低至一定程度(控制在20~25mV)使混懸劑產生絮凝,加入的電解質稱為絮凝劑。加入電解質使ζ電位增加,防止發生絮凝,起這種作用的電解質稱為反絮凝劑;使微粒表面由固-氣二相結合狀態轉成固-液二相結合狀態的附加劑為潤濕劑。所以本題答案應選擇D。
9、
【正確答案】 C
【答案解析】 吐溫屬于非離子表面活性劑,其在低濃度時在水中形成膠束,吐溫是常用的增溶劑、乳化劑、分散劑和潤濕劑。
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 均相液體制劑應是澄明溶液,非均相液體制劑的藥物粒子應分散均勻。
11、
【正確答案】 E
【答案解析】 散劑的質量檢查項目主要包括:粒度、外觀均勻度、干燥失重(水分)、裝量差異、裝量、無菌和微生物限度。
12、
【正確答案】 C
【答案解析】 沖洗劑可由原料藥物、電解質或等滲調節劑溶解在注射用水中制成,亦可以是注射用水,但需在標簽中注明供沖洗用。通常沖洗劑應調節至等滲。沖洗劑在適宜條件下目測,應澄清。沖洗劑的容器應符合注射劑容器的規定。除另有規定外,沖洗劑應嚴封貯存。
13、
【正確答案】 A
【答案解析】 混懸型眼用制劑大于50μm的粒子不超過2個,且不得檢出超過90μm的粒子。
14、
【正確答案】 D
【答案解析】 凍干過程首先形成的外殼結構較致密,水蒸氣很難升華出去,致使部分藥品潮解,引起外觀不飽滿和體積收縮。一般黏度較大的樣品更易出現這類情況。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 微囊可以延緩藥物的釋放,延長藥物作用時間,達到長效目的,不能快速釋放。
16、
【正確答案】 A
【答案解析】 防止氧化的措施:防止氧化的一般措施有充入氮氣,添加抗氧劑,例如生育酚、金屬絡合劑等;也可直接采用氫化飽和磷脂。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 只有免疫脂質體屬于主動靶向制劑,其他均為物理化學靶向制劑。
18、
【正確答案】 D
【答案解析】 凍干口崩片可不進行片劑脆碎度檢查。
19、
【正確答案】 E
【答案解析】 某些特異性的藥物代謝基因表型可誘發藥物不良反應,如巰嘌呤甲基轉移酶缺陷的患者服用常規劑量的巰基嘌呤或硫唑嘌呤,會產生有生命危險的嚴重造血毒性。
20、
【正確答案】 E
【答案解析】 頰黏膜滲透性能相對較差,制劑處方中常加入吸收促進劑,常用的吸收促進劑有:金屬離子螯合劑,脂肪酸,膽酸鹽,表面活性劑等。
21、
【正確答案】 E
【答案解析】 常用的經皮給藥劑型有凝膠、乳膏、涂劑和透皮貼片等,植入劑是植入體內的制劑。
22、
【正確答案】 D
【答案解析】 由于囊殼易受環境濕度影響,因此貯藏的相對濕度對膠囊的崩解性有較大的影響。
23、
【正確答案】 A
【答案解析】 吸收過程決定藥物進入體循環的速度和量。
24、
【正確答案】 C
【答案解析】 載體轉運包括主動轉運和易化擴散。
25、
【正確答案】 D
【答案解析】 各種給藥途徑產生效應由快到慢的順序一般為靜脈注射>吸入給藥>肌內注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥。
26、
【正確答案】 B
【答案解析】 半數有效量是指引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量,分別用半數有效量(ED50)及半數有效濃度(EC50)表示。
27、
【正確答案】 D
【答案解析】 選擇性低、效應廣泛的藥物一般副作用較多,如阿托品特異性阻斷M膽堿受體,但其選擇性作用并不高,對心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經功能都有影響,而且有的興奮、有的抑制。
28、
【正確答案】 D
【答案解析】 酶誘導劑:萍萍笨笨撲了灰水泥(萍-利福平,萍-卡馬西平,笨-苯巴比妥,笨-苯妥英鈉,撲-撲米酮,了-螺內酯,灰-灰黃霉素,水-水合氯醛,泥-尼可剎米)
酶抑制劑:阿炳哌假紅米to綠蜥蜴(阿-胺碘酮,丙-丙咪嗪,哌-哌醋甲酯,假-甲硝唑,紅-紅霉素,米-咪康唑,to氯-氯丙嗪、氯霉素,蜥-西咪替丁,蜴-異煙肼)
29、
【正確答案】 D
【答案解析】 藥物流行病學的主要任務:(1)藥品上市前臨床試驗的設計和上市后藥品有效性再評價;(2)上市后藥品不良反應或非預期作用的監測;(3)國家基本藥物的遴選;(4)藥物利用情況的調查研究;(5)藥物經濟學研究。
30、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥品不良反應因果關系的評定依據包括:時間相關性、文獻合理性、撤藥結果、再次用藥結果和影響因素甄別。
31、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿片類藥物的依賴性治療包括:(1)美沙酮替代治療;(2)可樂定治療;(3)東莨菪堿綜合戒毒法;(4)預防復吸;(5)心理干預和其它療法。昂丹司瓊抑制覓藥渴求是可卡因和苯丙胺類依賴性的治療。
32、
【正確答案】 D
【答案解析】 藥品不良反應監測的對象是質量合格的藥品,而藥物警戒涉及除質量合格藥品之外的其他藥品,如低于法定標準的藥品、藥物與化合物、藥物及食物的相互作用等。
33、
【正確答案】 E
【答案解析】 沙利度胺具有致畸作用,產生海豹兒。
34、
【正確答案】 A
【答案解析】 E類反應(撤藥反應):它們只發生在停止給藥或劑量突然減小后,該藥再次使用時可使癥狀得到改善,反應的可能性更多與給藥時程有關,而不是與劑量有關。常見的可引起撤藥反應的藥物有阿片類、苯二氮(艸卓)類、三環類抗抑郁藥和可樂定等。
35、
【正確答案】 D
【答案解析】 穩態血藥濃度用Css表示。A是峰濃度公式,B是殘數濃度公式,C是雙室模型靜脈注射給藥血藥濃度公式,E是雙室模型靜脈滴注給藥血藥濃度公式。
36、
【正確答案】 E
【答案解析】 F為吸收系數,Cl是清除率,V是表觀分布容積,X是體內藥量,ka為吸收速度常數。
37、
【正確答案】 A
【答案解析】 生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下,給以相同劑量,反映其吸收程度和速度的主要藥動學參數無統計學差異。
38、
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考查的是:《中國藥典》正文品種質量標準的項目主要有性狀、鑒別、檢查、含量測定、類別、規格、貯藏等。
39、
【正確答案】 E
【答案解析】 磺胺甲噁唑又名新諾明、磺胺甲基異噁唑(SMZ)。
40、
【正確答案】 C
【答案解析】 乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物,用于對乙酰氨基酚中毒的解毒。
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