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第2章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

　　一、最佳選擇題

　　1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是

　　A、氧化

　　B、還原

　　C、水解

　　D、羥基化

　　E、與葡萄糖醛酸結(jié)合

　　2、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、甲基化代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、水解代謝

　　3、含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

　　A、還原代謝

　　B、氧化代謝

　　C、水解代謝

　　D、開環(huán)代謝

　　E、甲基化代謝

　　4、保泰松在體內(nèi)生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用低的羥布宗發(fā)生的反應(yīng)是

　　A、還原

　　B、水解

　　C、甲基化

　　D、氧化

　　E、加成

　　5、不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是

　　A、苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活

　　B、保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強(qiáng)毒副作用小的羥布宗

　　C、卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物

　　D、苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

　　E、普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

　　6、第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源物質(zhì)結(jié)合形式是

　　A、氫鍵

　　B、范德華力

　　C、靜電引力

　　D、共價鍵

　　E、偶極相互作用力

　　7、以下哪種反應(yīng)會使親水性減小

　　A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)

　　B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　E、乙酰化結(jié)合反應(yīng)

　　8、水楊酸在體內(nèi)與哪種物質(zhì)結(jié)合發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、氨基酸

　　D、谷胱甘肽

　　E、甲基

　　9、乙酰化反應(yīng)是含哪種基團(tuán)的藥物的主要代謝途徑

　　A、伯氨基

　　B、氰基

　　C、硝基

　　D、季銨基

　　E、巰基

　　10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結(jié)合

　　A、對氨基水楊酸

　　B、腎上腺素

　　C、氯霉素

　　D、苯甲酸

　　E、白消安

　　11、乙酰化結(jié)合反應(yīng)中不參與反應(yīng)的官能團(tuán)是

　　A、氨基酸

　　B、磺酰胺

　　C、硝基

　　D、酰肼

　　E、伯氨基

　　12、與谷胱甘肽結(jié)合發(fā)生的反應(yīng)不包括

　　A、親核取代

　　B、芳香環(huán)親核取代

　　C、酰化反應(yīng)

　　D、氧化反應(yīng)

　　E、還原反應(yīng)

　　13、以下藥物的母核為吲哚的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　14、可被氧化成亞砜或砜的為

　　A、酰胺類藥物

　　B、胺類藥物

　　C、酯類藥物

　　D、硫醚類藥物

　　E、醚類藥物

　　15、以下胺類藥物中活性最低的是

　　A、伯胺

　　B、仲胺

　　C、叔胺

　　D、季銨

　　E、酰胺

　　16、參與藥物代謝的細(xì)胞色素P450亞型中數(shù)量最多的是

　　A、CYP2A6

　　B、CYP1A2

　　C、CYP2C9

　　D、CYP2D6

　　E、CYP3A4

　　17、以下藥物哪項不是herG K+抑制劑

　　A、奎尼丁

　　B、地高辛

　　C、腎上腺素

　　D、螺內(nèi)酯

　　E、丙咪嗪

　　18、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的

　　A、母核+骨架結(jié)構(gòu)

　　B、基團(tuán)+片段

　　C、母核+藥效團(tuán)

　　D、片段+藥效團(tuán)

　　E、基團(tuán)+藥效團(tuán)

　　19、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時給藥

　　A、地高辛

　　B、阿司匹林

　　C、阿莫西林

　　D、四環(huán)素

　　E、奧美拉唑

　　20、水楊酸甲酯與對羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因為前者可以形成

　　A、范德華力

　　B、疏水性相互作用

　　C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

　　D、分子內(nèi)氫鍵

　　E、離子-偶極作用

　　參考答案：

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結(jié)合屬于第Ⅱ相生物結(jié)合。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 保泰松生成羥布宗的反應(yīng)為芳環(huán)的氧化代謝。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物，E選項為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D選項是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 ABCD四個選項中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙酰化反應(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 在與氨基酸結(jié)合反應(yīng)中，主要是取代的苯甲酸參加反應(yīng)。如苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團(tuán)，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團(tuán)作用環(huán)合形成氫化噻吩。

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乙酰化反應(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)大致上有親核取代反應(yīng)(SN2)、芳香環(huán)親核取代反應(yīng)、酰化反應(yīng)、Michael加成反應(yīng)及還原反應(yīng)。

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。

　　15、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 除腎上腺素，其它選項均為herG K+抑制劑。

　　18、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。

　　19、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奎尼丁與地高辛同時給藥時，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療;而對羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對細(xì)菌生長具有抑制作用。

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