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　　非甾體抗炎藥

　　單項選擇題

　　1[.單選題]某人誤服用大量的對乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是()。A.谷氨酸

　　B.N-乙酰甘氨酸

　　C.纈氨酸

　　D.乙酰半胱氨酸

　　E.N-乙酰賴氨酸

　　[答案]D

　　[解析]本題考查的是對乙酰氨基酚的解毒方法。對乙酰氨基酚體內(nèi)代謝為對肝有毒害的N-羥基衍生物和乙酰亞胺醌，正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解毒，但在大量或過量服用對乙酰氨基酚后，肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會被耗竭，N-乙酰亞胺醌可進(jìn)一步與肝蛋白的親核基團(tuán)(如SH)結(jié)合而引起肝壞死。各種含巰基的藥物可用作對乙酰氨基酚過量的解毒劑。如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸等可以用來解毒。

　　2[.單選題]化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有異丁基苯基和丙酸結(jié)構(gòu)的非甾體抗炎藥是()。

　　A.萘普生

　　B.布洛芬

　　C.氟比洛芬

　　D.萘丁美酮

　　E.酮洛芬

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是布洛芬的結(jié)構(gòu)特征。從題干要求可以看出，該藥應(yīng)該為芳基丙酸類，即“洛芬”類藥物，布洛芬結(jié)構(gòu)中暗示有丁基(布，丁基英文譯音)，因此B符合題干要求。萘普生和萘丁美酮暗示它們結(jié)構(gòu)中均含有“萘”環(huán)結(jié)構(gòu)而非苯環(huán)。

　　配伍選擇題

　　【1~3題共享備選答案】

　　1[.共享答案題]

　　A.舒林酸

　　B.吡羅昔康

　　C.萘普生

　　D.酮替酚

　　E.吲哚美辛

　　1[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有苯并噻嗪母核，第一個上市的昔康類藥物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特征。“一昔康”類藥物以1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)為母核，含有烯醇型羥基藥效團(tuán)，吡羅昔康是第一個上市的昔康類藥物;吲哚美辛結(jié)構(gòu)主要有芳基乙酸結(jié)構(gòu)和對氯苯甲酰基;舒林酸為茚類衍生物，結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，體內(nèi)經(jīng)代謝還原成具有硫醚的活性結(jié)構(gòu)。

　　2[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲酰基及芳基乙酸結(jié)構(gòu)的非甾體抗炎藥是()。

　　[答案]E

　　[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特征。“一昔康”類藥物以1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)為母核，含有烯醇型羥基藥效團(tuán)，吡羅昔康是第一個上市的昔康類藥物;吲哚美辛結(jié)構(gòu)主要有芳基乙酸結(jié)構(gòu)和對氯苯甲酰基;舒林酸為茚類衍生物，結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，體內(nèi)經(jīng)代謝還原成具有硫醚的活性結(jié)構(gòu)。

　　3[1單選題]結(jié)構(gòu)中含有硫原子，含有茚環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是()。

　　[答案]A

　　[解析]本題考查的是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特征。“一昔康”類藥物以1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)為母核，含有烯醇型羥基藥效團(tuán)，吡羅昔康是第一個上市的昔康類藥物;吲哚美辛結(jié)構(gòu)主要有芳基乙酸結(jié)構(gòu)和對氯苯甲酰基;舒林酸為茚類衍生物，結(jié)構(gòu)中含有亞砜結(jié)構(gòu)，體內(nèi)經(jīng)代謝還原成具有硫醚的活性結(jié)構(gòu)。

　　多項選擇題

　　1[.多選題]化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子的藥物有()。

　　A.塞來昔布

　　B.萘丁美酮

　　C.布洛芬

　　D.吲哚美辛

　　E.萘普生

　　[答案]CE

　　[解析]本題考查的是布洛芬和萘普生的立體構(gòu)型。兩者均為芳基丙酸類藥物，芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，因此有手性碳原子存在。

　　2[.多選題]有關(guān)“昔康”類非甾體抗炎藥，下列說法正確的是()。

　　A.具有1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)，其中苯環(huán)必須保留

　　B.結(jié)構(gòu)中的烯醇式羥基為活性必需基團(tuán)，因此該類化合物具有酸性

　　C.結(jié)構(gòu)中有酰胺基團(tuán)，氨基末端用芳雜環(huán)和芳香環(huán)取代活性強(qiáng)，用烷基取代活性降低

　　D.苯并噻嗪環(huán)上氮原子為甲基取代時活性最強(qiáng)

　　E.為一類作用對環(huán)氧酶-2有一定選擇性的藥物

　　[答案]BCDE

　　[解析]本題考查的是昔康類藥物的構(gòu)效關(guān)系。昔康類非甾體抗炎藥大多具有1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)，其中苯環(huán)用噻吩環(huán)替換，活性仍然保留，如替諾昔康、氯諾昔康等。

　　3[.多選題]有關(guān)昔布類藥物，下列說法正確的是()。

　　A.選擇性COX-2抑制藥，能避免藥物對胃腸道的副作用

　　B.都有三環(huán)結(jié)構(gòu)

　　C.塞來昔布為我國藥物化學(xué)家應(yīng)用“適度抑制”的理念設(shè)計并合成的藥物

　　D.會打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡，從而在理論上會增加心血管事件的發(fā)生率

　　E.羅非昔布已被撤出市場

　　[答案]ABDE

　　[解析]本題考查的是昔布類藥物的結(jié)構(gòu)特點，作用機(jī)制及相關(guān)藥物的設(shè)計思想。選項C不正確：我國藥物化學(xué)家提出了“適度抑制”的理念作為研制COX抑制藥的原則，即對COX-2有選擇性抑制作用，但選擇性不宜過強(qiáng)，對COX-2和COX-1的抑制活性調(diào)節(jié)在一定的范圍內(nèi)，在消除炎癥的同時，應(yīng)維持PGI2和TXA2之間功能的平衡。基于已有COX-2抑制藥的結(jié)構(gòu)構(gòu)建了藥效團(tuán)，以不飽和吡咯烷酮作為支架，連接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的藥物結(jié)構(gòu)，設(shè)計合成了艾瑞昔布，成為治療關(guān)節(jié)疼痛、骨性關(guān)節(jié)炎的一線治療藥物。

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