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　　藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響

　　1、【最佳選擇題】立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響不包括(　　)。

　　A. 幾何異構(gòu)

　　B. 對(duì)映異構(gòu)

　　C. 構(gòu)象異構(gòu)

　　D. 結(jié)構(gòu)異構(gòu)

　　E. 官能團(tuán)間的距離

　　參考答案：D

　　參考解析：本題考查藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響。藥物立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響主要有藥物的手性(光學(xué)異構(gòu)，即對(duì)映異構(gòu))、幾何異構(gòu)和構(gòu)象異構(gòu)，官能團(tuán)間的距離也會(huì)有所影響。不包括結(jié)構(gòu)異構(gòu)，因此本題選D。

　　2、【最佳選擇題】對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)無(wú)活性的手性藥物是(　　)。

　　A、氨己烯酸

　　B、氯胺酮

　　C、扎考必利

　　D、普羅帕酮

　　E、氯苯那敏

　　參考答案：A

　　參考解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)與作用中藥物手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響。手性藥物的對(duì)映體之間藥物活性的差異主要有以下幾個(gè)方面：

　　1.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。代表藥物有普羅帕酮、氟卡尼;

　　2.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。如組胺類(lèi)抗過(guò)敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體;

　　3.對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)有活性。例如抗高血壓藥物甲基多巴，僅L-構(gòu)型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對(duì)映體是GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑;

　　4.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性。抗精神病藥扎考必利通過(guò)作用于5-HT3受體而起效，其中(R)-對(duì)映體為

　　5-HT3受體拮抗劑，(S)-對(duì)映體為5-HT3受體激動(dòng)劑;

　　5.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性，這類(lèi)藥物通過(guò)作用于不同的靶器官、組織而呈現(xiàn)不同的作用模式。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥。對(duì)映異構(gòu)體奎寧為抗瘧藥，奎尼丁則為抗心律失常藥;

　　6.一種對(duì)映體具有藥理活性，另一對(duì)映體具有毒性作用。氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有R-(+)-對(duì)映體才具有麻醉作用，而S-(-)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。

　　3、【最佳選擇題】司帕沙星由于喹啉酮環(huán)5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基與DNA螺旋酶的結(jié)合，抗金黃色葡萄球菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍，這種情況屬于(　　)。

　　A.幾何異構(gòu)(順?lè)串悩?gòu))對(duì)藥物活性的影響

　　B.構(gòu)象異構(gòu)對(duì)藥物活性的影響

　　C.手性結(jié)構(gòu)對(duì)藥物活性的影響

　　D.理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響

　　E.電荷分布對(duì)藥物活性的影響

　　參考答案：E

　　參考解析：本題考查的是藥物立體結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)對(duì)藥物活性的影響。司帕沙星5位氨基給電子使4一酮基一3一羧基上的電子密度增強(qiáng)，增加與靶點(diǎn)結(jié)合力,活性大于環(huán)丙沙星，屬于電荷分布改變對(duì)藥物活性影響。

　　4、【最佳選擇題】組胺可同時(shí)作用于組胺H1和H2受體產(chǎn)生不同的生理活性，產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是(　　)。

　　A.幾何異構(gòu)

　　B.構(gòu)型異構(gòu)

　　C.代謝異構(gòu)

　　D.構(gòu)象異構(gòu)

　　E.組成成分

　　參考答案：D

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