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第五章 擬膽堿藥

　　一、M、N膽堿受體激動藥

　　乙酰膽堿：無臨床實用價值，主要作為藥理學研究的工具藥。

　　▲ 毛果蕓香堿(匹魯卡品)

　　【藥理作用】

　　選擇性(直接)激動M受體，產(chǎn)生M樣作用

　　對眼睛和腺體的作用明顯，對心血管的影響小。

　　▲1.對眼睛的作用:

　　(1)縮瞳：興奮虹膜的瞳孔括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小。

　　(2)降低眼內(nèi)壓：(房水產(chǎn)生量>回流　→　眼內(nèi)壓↑)縮瞳 → 前房角間隙擴大 → 回流↑

　　(3)調(diào)節(jié)痙攣:睫狀肌收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。

　　2.對腺體作用:明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。

　　3.對平滑肌的作用: 腸道、支氣管、子宮、膀胱、膽囊和膽道平滑肌興奮性都增加。

　　【臨床應用】

　　▲1.青光眼: 是青光眼首選藥物。

　　特點：作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好

　　2.虹膜炎: 與擴瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。

　　3.口腔干燥: 口服增加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的口腔干燥。同時汗液分泌也明顯增加。

　　【不良反應】

　　眼科局部用藥無明顯不良反應。

　　劑量過大或口服給藥時可出現(xiàn)M受體過度興奮的癥狀。可用阿托品對抗。

　　注意：滴眼時應壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。

　　N膽堿受體激動藥——煙堿(尼古丁)：是煙葉中的主要成分。

　　二、易逆性抗膽堿酯酶藥

　　▲新斯的明

　　【藥理作用】

　　1.興奮骨骼肌：抑制AChE、激動N2-R、促進ACh釋放

　　2.收縮平滑肌：對胃腸道和膀胱平滑肌有較強的興奮作用

　　▲【臨床應用】

　　1.重癥肌無力

　　2.手術(shù)后腹氣脹、尿潴留

　　3.陣發(fā)性室上性心動過速

　　4.解救肌松藥過量中毒

　　【不良反應】

　　過量：“膽堿能危象”

　　禁忌：機械性腸梗阻、支氣管哮喘、尿路阻塞等

　　三、難逆性抗膽堿酯酶藥——有機磷酸酯類

　　有機磷酸酯類主要用作農(nóng)業(yè)及環(huán)境殺蟲劑

　　中毒途徑:：可經(jīng)呼吸道,消化道,皮膚粘膜吸收引起中毒

　　中毒機制：有機磷酸酯類為持久性(難逆性)膽堿酯酶抑制劑,與膽堿酯酶形成穩(wěn)定的,難水解的磷酰化膽堿酯酶,使膽堿酯酶失去水解Ach能力,Ach大量堆積而引起一系列中毒癥狀。

　　若搶救不及時，AchE可在短時間內(nèi)“老化”而失去重新恢復活性的能力

　　急性中毒癥狀：1.M樣癥狀;2. N樣癥狀;

　　3.中樞癥狀：先興奮后抑制，昏迷、血壓下降、呼吸中樞麻痹——主要死亡原因

　　用藥解毒：1、阿托品(對癥治療)，阻斷M受體，迅速消除M樣癥狀，早期,足量,持續(xù)用藥, 直至阿托品化后逐漸減量并延長給藥間隔時間，直至癥狀、體征消失24小時以上才能停藥

　　2、膽堿酯酶復活藥(對因治療)，氯磷定,解磷定,雙復磷等能復活AchE

　　解毒機制:

　　a.解磷定與磷酰化膽堿酯酶形成磷酰化解磷定,使AchE復活.

　　b.直接與游離毒物結(jié)合,防止其繼續(xù)毒害AchE.

　　主要用于中、重度有機磷酸酯類中毒。效果隨不同有機磷而異，對內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒的療效較好;對敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差;對樂果中毒則無效。。

　　氯磷定恢復酶活性作用在骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭處最為明顯，可使肌束顫動消失或明顯減輕;因不易透過血腦屏障，故較大劑量才對中樞中毒癥狀有一定療效;不能直接對抗體內(nèi)已積聚的Ach，故必須與阿托品合用。

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